局部麻醉药利多卡因透皮吸收的研究

评价了局部麻醉药利多卡因的透皮吸收和制成压敏胶粘贴片皮肤局部给药麻醉的可能性。在考察利多卡因游离碱（分子型）和盐酸盐（离子型）从水和硅酮中透过无毛鼠皮肤的基础上，试制了利多卡因游离碱的橡胶型压敏胶粘贴片，对药物的体外释放和皮肤透过进行了考察，并与日本的利多卡因凝胶剂（ｘｙｌｏｃａｉｎｅｊｅｌｌｙ）的皮肤透过进行了比较，考察了１０％～６０％的利多卡因压敏胶粘贴片中药物浓度与皮肤透过之间的关系。

2,5-二烷基-1,4-苯二酚类衍生物的新合成方法

研究了合成 2 ,5 二烷基 1,4 苯二酚衍生物的新方法 .该方法是以 2 取代烷基 1,4 环己二酮为原料 ,在LiCl催化下 ,与各种醛缩合反应就得 2 ,5 二烷基 1,4 苯二酚衍生物 ,是一种由非芳香环化合物合成 2 ,5 二烷基 1,4 苯二酚衍生物的新方法 .应用该方法简便地合成了天然化合物 η 生育酚 .

中药冰片—水杨酸低共熔物透皮吸收研究

某些固体有机药物有和水杨酸类生成低共熔物的特点。本文利用冰片(borneol简称BO)和水杨酸(salicylic acid简称SA)生成低共熔物性质,探讨了BO-SA低共熔物透过大白鼠离体皮肤的效果。实验结果表明BO-SA低共熔物比BO的透皮吸收有明显的增加,为研制冰片透皮吸收制剂提供了方法。

土大黄甙元中间体3,5-二苄氧基苯甲醛合成研究(Ⅱ)

以3,5-二羟基苯甲酸为起始原料,经三步反应合成土大黄甙元主要中间体3,5-二苄氧基苯甲醛,改进了起始原料,工艺路线短,操作简便易行。

土大黄甙元的主要中间体3,5-二苄氧基苯甲醛的合成研究(Ⅰ)

3,5-二苄氧基苯甲醛是合成土大黄甙元的中间体。以3,5-二羟基苯甲酸为起始原料经四步反应可合成3,5-二苄氧基苯甲醛。

1,21-二氨基-4,9,13,18-四氮二十一烷盐酸盐的合成

以1,3-二氨基丙烷盐酸盐为起始物合成了1,21-二氨基—4,9,13,18四氨二十一烷盐酸盐。经元素分析,^(13)C共振谱、质谱等证实其结构。