苦地丁中异喹啉生物碱的反相离子对高效液相色谱分析法

建立了苦地丁中４种主要生物碱（普洛托品、右旋紫堇灵、四氢黄连碱和乙酰紫堇灵）的反相离子对高效液相色谱分析法。用ＴＳＫ－１２０Ａ固定相，用含０．１％ＳＤＳ（ｐＨ８．０）的０．０２５ｍｏｌ·Ｌ－１磷酸二氢钠—甲醇（３５：６５）为流动相。方法简便、灵敏，并用此方法分析比较了４种不同产地和６种不同种类的苦地丁。

紫胡皂甙的高效液相色谱分离与测定

建立了高效液相色谱法，应用反相柱，以甲醇－水（６６∶３４）为流动相，分离了柴胡中的主要有效成分柴胡皂甙ａ、ｃ、ｄ（Ｓａｉｋｏｓａｐｏｎｉｎａ，ｃ，ｄ）并用紫外法进行含量测定。

10位结构修饰14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及其抗肿瘤活性

为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷sinenxanA为最初起始原料 ,以紫杉烷中间体 (3)和 (16 )为合成原料合成了 10位为羰基、羟基、甲氧基乙酸酯、苄氧基乙酸酯、羟乙酸酯等共 6个新的 14β 侧链紫杉醇衍生物 .并对目标化合物进行了抗肿瘤体外试验和微管蛋白聚合试验 .结果表明所有化合物对KB细胞的IC50 >10 μg ,在浓度为 10～ 5 μmol/L时对微管蛋白无聚合作用 .说明分子的 10位结构修饰对活性无明显影响 .

ddy小鼠替代大鼠的经济简便的抗焦虑药筛选改进模型——间氯苯哌嗪诱导的小鼠明暗箱焦虑模型

目的 建立一个部分模拟临床病理的简便易得、经济有效的用于筛选和研制抗焦虑药的模型。方法 用间氯苯哌嗪 (mCPP)诱导产生焦虑 ,观察ddy小鼠和ICR小鼠在明暗箱的行为表现。结果 mCPP在SC 1- 4mg kg的剂量下即可显著降低ddy小鼠在明箱的活动次数 ,而对暗箱的活动次数影响不显著 ;1mg kg与 4mg kg组比较 ,在明箱的活动次数无显著差异 ;mCPP在SC 2 - 10mg kg的剂量下对ICR小鼠在明箱的的活动次数影响不太显著 ,只在10mg kg剂量下才显著 ;而对暗箱的活动次数却影响较大 ,在 2mg kg的剂量下即可显著降低活动次数。用安定对该模型进行验证 ,发现只用较小的样本量即可得出显著结果。结论 用ddy小鼠可以取代Wistar大鼠建立mCPP诱导焦虑的明暗箱模型 ,在样本量较小的情况下即可得到有效结果。所以是一个能够克服大鼠实验缺点的、简便易得且经济有效的用于筛选和研制抗焦虑药的良好模型。但用mCPP诱导的焦虑模型对小鼠的种属有选择性 ,ICR小鼠不适于上述模型。

14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及抗肿瘤活性

为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷 sinenxan A为最初起始原料 ,以中间体 6为本文合成原料分别经 5步和 6步合成了两个新的 14β-侧链紫杉醇衍生物 ,并首次观察到紫杉烷的 10位羰基 / 9位羟基在硅胶中转变为 10位羟基 / 9位羰基。将目标化合物进行了抗肿瘤体外试验和微管聚合试验。结果表明 ,这两个化合物对 KB细胞的 IC50 >10 μg,在浓度为 10 μM时对微管无聚合作用。

间氯苯哌嗪诱导的小鼠明暗箱焦虑模型──一种新的经济简便抗焦虑药筛选模型

目的 建立经济简便的抗焦虑药模型。方法 用间氯苯哌嗪 (mCPP)诱导产生焦虑 ,观察ddy小鼠和ICR小鼠在明暗箱的行为表现。结果 mCPP在sc 1～ 4mg·kg-1的剂量下即可显著降低ddy小鼠在明箱的活动次数 ,而对暗箱的活动次数影响不显著 ;mCPP在sc 2～ 10mg·kg-1的剂量下对ICR小鼠在明箱的的活动次数影响不明显 ;用地西泮对该模型进行验证 ,发现只用较小的样本量即可得出显著结果。结论 ddy小鼠可取代Wistar大鼠进行mCPP诱导焦虑的明暗箱模型 ,且简便易得 ,经济有效。

高效液相色谱法测定何首乌和夜交藤中蒽醌类成分的含量

建立了何首乌中的主要有效成分大黄素、大黄素甲醚、大黄酚及大黄酸等蒽醌类的反相高效液相色谱法。以ＴＳＫ－ｇｅｌ８０Ｔｓ为固定相，甲醇—水—磷酸（７２０∶２８０∶１）为流动相。样品用７０％甲醇提取浓缩后用氯仿萃取，分离出游离型和结合型蒽醌的定量用试液。本法精确、可靠。用此方法测定了不同产地的９种何首乌和４种夜交藤样品。

三个具有抗菌活性的新化合物的分离及结构确证

从标号为F14945的发酵液中分离出三个新化合物:F14945-B1、14945-C、F14945-D1,其化学结构得到确证,经测定这三个化合物都有一定的抗菌活性。