新的唑类抗真菌药BMS-207147体内和体外的抗新型隐球菌活性

BMS 2 0 71 4 7是一个新的口服唑类抗真菌药物。本研究中 ,我们采用微量稀释法测定了BMS 2 0 71 4 7对于 2 6株临床分离的新型隐球菌体外敏感性 (MICs) ,且通过用BMS 2 0 71 4 7治疗鼠肺隐球菌病了解体内抗隐球菌疗效 ,并与氟康唑进行了比较。对于 2 6株新型隐球菌的MIC90 ,BMS 2 0 71 4 7为 0 0 62 5mg/L ,氟康唑是它的 32倍 ;伊曲康唑是它的 4倍 ;伏立康唑 (voriconazole)是它的 2倍。而且对于氟康唑耐药的新型隐球菌的MIC ,伊曲康唑和伏立康唑是BMS 2 0 71 4 7的 4倍。在肺隐球菌病的鼠模型实验中 ,BMS 2 0 71 4 7不仅能显著地降低由氟康唑敏感菌株感染的肺内菌数和脑内菌数 (CFU/ml) ,(与对照组比较P <0 0 5) ;而且能显著地降低氟康唑耐药新型隐球菌感染的肺内菌数和脑内菌数 (CFU/ml) ,与氟康唑治疗组相比较P <0 0 5。结论 :BMS 2 0 71 4 7具有高效的体内。

SCH-56592对新型隐球菌体内外抗真菌活性

目的 :评价新的唑类抗真菌药物SCH 56592体内外抗临床分离的新型隐球菌活性。方法 :依照美国国家临床试验标准化委员会推荐的M2 7 A方案的微量稀释法测定 2 6株新型隐球菌对SCH 56592及氟康唑、伊曲康唑和两性霉素B的MICs。比较SCH 56592与氟康唑治疗免疫功能抑制的鼠肺隐球菌病的疗效。结果 :SCH 56592对于临床分离的 2 6株新型隐球菌的体外抗菌活性是氟康唑的 1 6～ 64倍 ,对氟康唑耐药的新型隐球菌的MIC(0 .0 5μg·mL- 1 )是伊曲康唑MIC(2 μg·mL- 1 )的 1 / 4 0倍。SCH 56592不仅明显降低氟康唑敏感新型隐球菌株感染小鼠的肺内菌数 (P <0 .0 5) [SCH 56592组为 (2 .90± 1 .90 )× 1 0 7CFU·mL- 1 ,对照组为 (46 .60± 2 9.58)×1 0 7CFU·mL- 1 ] ;而且明显降低氟康唑耐药的新型隐球菌株感染的小鼠肺内菌数 [SCH 56592组为 (5 .30± 2 .36)×1 0 7CFU·mL- 1 ,对照组为 (1 97.70± 1 0 .37)× 1 0 7CFU·mL- 1 ,氟康唑治疗组为 (1 90 .60± 97.63)× 1 0 7CFU·mL- 1 ,与后 2组比较 ,均为P <0 .0 5]。肺隐球菌感染的小鼠经SCH 56592治疗后生存时间延长 ,生存率提高。结论 :SCH 56592具有良好的体内、体外抗临床分离的新型隐球菌活性 ;对于氟康唑耐药的新型球菌具有极好的抗真菌活性。