格列吡嗪片药代动力学及生物利用度研究

目的 :研究格列吡嗪 (glipizide,Gli)片的药代动力学和相对生物利用度。 方法 :2 0名受试者单剂量口服 Gli片10 mg后 ,在规定时间取血 ,HPL C法测定血药浓度。采用统计矩方法计算药动学参数。结果 :单剂量口服 Gli试验药和参比药后的平均药动学参数分别为 :AU C0～∞ :(5 76 3± 16 13)、(5 5 5 4± 136 5 ) h· ng/ ml;Tmax:(3.0 0± 1.18)、(3.6 0± 1.72 ) h;cmax:(939.5± 2 33.3)、(819.8± 2 13.8) ng/ ml;MRT:(8.0 9± 1.6 6 )、(8.74± 2 .2 8) h;t1 /2 :(4.82 7± 1.2 2 6 )、(5 .12 3± 1.4 2 1)h;相对生物利用度 F0～ 2 4 =(10 4 .8± 15 .4 ) %。 结论 :两种制剂生物等效 ,其药动学参数无显著差异 ,并且与文献报道一致。

pH值影响细菌内毒素测定的实验室研究

目的：研究样品ｐＨ对细菌内毒素测定的影响。方法：应用动态浊度法定量测定样品中细菌内毒素的含量；由细菌内毒素参考标准品（ＲＳＥ）制成两种浓度的稀释液，在１４个ｐＨ量级上，与国内外两种鲎试剂（ＴＡＬ，ＬＡＬ）反应；观察每组平均回收率。结果：ｐＨ梯度上，两种鲎试剂回收曲线都呈现三个反应高峰，分别为ｐＨ５．２０，ｐＨ７．８３／ｐＨ６．２３和ｐＨ１０．５５。样品ｐＨ在６～８间实验结果稳定，４λ阳性对照的平均回收率为７６．５％～１１５．９％和８５．８％～９９．８％；当样品ｐＨ值≤３或≥１２时，细菌内毒素试验受到抑制，平均回收率≤５６．８％。结论：细菌内毒素试验中应该调节检品ｐＨ；使用ＴＡＬ时，检品ｐＨ应预调在（６．５～７．５）为好；使用ＬＡＬ时，检品ｐＨ应预调在（６．２±０．１）或（６．７～７．８）为好。

尼麦角林及片剂的HPLC测定

的 :采用HPLC法测定尼麦角林原材料及其片剂的含量。方法 :以LUNAC8为色谱柱 ,磷酸盐溶液 -乙腈 ( 4 2 0∶5 80 )为流动相 ,检测波长为 2 80nm。结果 :线性关系r =0 99999,平均回收率为 10 0 0 % ,RSD=0 75 % (n =5 )。结论 :方法简便 ,准确 。

注射用盐酸大观霉素细菌内毒素检测方法的研究

参照美国药典 Ｘ ＸⅢ版及中国药典１９９５ 年版二部细菌内毒素检查法中干扰试验的基本原理，对注射用盐酸大观霉素 Ｓｐｅｃｔｉｎｏｍ ｙｃｉｎ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ｆｏｒ Ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ （简称 Ｓ Ｐ）进行了细菌内毒素检查法的研究，实验结果表明，浓度为１．８８ｕ／ｍ ｌ的样品溶液对鲎试验不存在干扰因素。

克林霉素磷酸酯的合成

用二甲氧基丙烷对克林霉素盐酸盐的 3 ,4位羟基进行保扩 ,由三氯氧磷对 1位羟基磷酸化后 ,水解掉保护基得到克林霉素磷酸酯 ,反应条件温和 ,质量符合BP93及USPXXIII版 ,收率在 6 5