人工智能助力口服制剂开发的研究进展

口服是目前最常用的给药途径。口服制剂的处方和制备工艺通过合理设计和优化,可以起到对药物的增溶、缓控释等效果,从而实现提高口服生物利用度、增效、减毒或个性化给药。然而,目前药物制剂的处方和制备工艺优化仍高度依赖于传统的试错试验和经验数据,既耗时、费力、成本高,又难以预测。近年来蓬勃发展的人工智能技术有望实现口服制剂处方的高效、系统设计。基于已有的口服制剂实验数据,通过人工智能建立预测模型,可达到预测口服制剂相关指标和优化口服制剂处方和工艺参数的目的。文章总结了人工智能辅助口服制剂开发的基本原理和应用,对人工智能在口服制剂领域的应用前景进行探讨和展望,为人工智能进一步加速药物制剂研发提供参考。

外泌体作为药物递送载体的研究进展

外泌体(exosomes)是一种由细胞分泌的纳米尺度(40~100 nm)的囊泡,在细胞间物质运输和信号交流中发挥重要作用。外泌体在大小和功能上与合成的纳米颗粒类似,但作为天然内源性转运载体,具有毒性低、无免疫原性、渗透性好等优势,故可能成为更有应用前景的药物递送载体。本文主要介绍了外泌体的基本性质和获得方法、载药方法及其作为纳米载体在小分子和生物大分子药物递送和靶向研究中的应用进展情况,并分析探讨了外泌体在载药和靶向递送方面的不足。

脂质纳米圆盘作为药物递送系统的研究进展

随着临床需求的增长和纳米技术的进步,纳米药物递送系统的研究日益深入。脂质纳米圆盘作为一种新兴的纳米药物递送系统,具有生物相容性好、药物负载能力高、长循环等优势,已被应用于抗肿瘤药、抗菌药的靶向递送研究。本研究介绍了脂质纳米圆盘的结构特点、优势及其分类与应用,并总结了目前研究中待解决的问题,以期为此类制剂的研究和改良提供思路。

黄芩素抗肿瘤机制及其纳米递送系统研究进展

黄芩素是来源于中药黄芩的一种黄酮类成分,能通过抑制肿瘤细胞生长、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、调节肿瘤微环境等多种途径发挥抗肿瘤作用。然而,其溶解度不高,影响了体内生物利用度和药效。因此,许多研究采用丰富多样的纳米递送策略帮助改善其生物利用度以提升抗肿瘤药效。该文总结了黄芩素抗肿瘤机制及其纳米递送系统,以期为黄芩素的基础研究及临床应用提供参考。

用于肿瘤靶向治疗的前体药物研究进展

常规化疗因特异性差、不良反应大,对肿瘤患者的治疗效果有限。前体药物是一类通过连接子将药物与靶向分子(如抗体、多肽、核酸适体、聚合物等)连接成的药物偶联物,可提高药物向肿瘤部位递送的效率,提高化疗药物的疗效和安全性。本文介绍了几种可用于肿瘤靶向治疗的前体药物,如抗体-药物偶联物、多肽-药物偶联物、核酸适体-药物偶联物和聚合物-药物偶联物,包括其基本组成、靶向递药原理、临床研究进展和上市产品,并分析了前药策略在临床应用中存在的问题,以期为前体药物研发提供参考。

特异性识别幽门螺杆菌的表面印迹纳米粒的研制及体外表征

构建了基于表面分子印迹技术的抗幽门螺杆菌(Helicobacter pylori)生物黏附纳米粒。以长链脂肪酸修饰的H.pylori表面抗原片段NQA为模板分子,利用反相微乳液聚合法制备表面分子印迹纳米粒,并用以包载5-羧基荧光素。选择H.pylori标准株SS1为细菌模型,采用流式细胞仪考察纳米粒与活菌的相互作用;为模拟细菌在体内的分布状况,建立了细菌-AGS细胞黏附模型,采用荧光显微镜观察纳米粒与模型的相互作用。结果显示,表面分子印迹纳米粒能通过识别H.pylori上的靶位点,在体外成功实现对H.pylori的特异性结合。