目的建立人血浆中盐酸氨溴索浓度的HPLC-MS方法,用以测定健康志愿者口服盐酸氨溴索颗粒后的血药浓度.估算受试制剂和参比制剂的药代动力学参数,评价两种制剂的生物等效性和相对生物利用度。方法血浆中加入内标红霉素后,乙醚提取.HP...目的建立人血浆中盐酸氨溴索浓度的HPLC-MS方法,用以测定健康志愿者口服盐酸氨溴索颗粒后的血药浓度.估算受试制剂和参比制剂的药代动力学参数,评价两种制剂的生物等效性和相对生物利用度。方法血浆中加入内标红霉素后,乙醚提取.HPLC-MS分离一分析。色谱系统:Phenomenex Luna CN柱150mm×2.0mmI.D.3μm,甲醇:水(含0.1%甲酸)=46:54为流动相,流速0.2mL/min,柱温30℃。质谱检测方式:SIM。结果盐酸氨溴索线性范围为3.125-800ng/mL,最低检测浓度为3.125ng/mL,提取回收率78.374%~93.130%。测定22名健康志愿者单剂量交叉口服盐酸氨溴索颗粒(受试制剂)及盐酸氨溴索片(参比制剂)90nag后的血药浓度经时过程,受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:Cmax294.075ng/mL和297.870ng/mL;Tmax1.705ng/mL和1.523ng/mL;t1/2 8.646h和9.495h,无显著差异;受试制剂的相对生物利用度为(103.2±38.4)%。结论本法专属、准确、灵敏。统计学结果表明受试制剂和参比制剂生物等效。展开更多
目的介绍骨质疏松(osteoporosis,OP)的常见病因、诊断标准和治疗药物的研究进展,为今后的深入研究提供一个参考。方法进行深入分析并总结近年来的相关文献。结果 OP的发病原因比较复杂,主要是由于年龄增长、性激素分泌减少、某些疾病或...目的介绍骨质疏松(osteoporosis,OP)的常见病因、诊断标准和治疗药物的研究进展,为今后的深入研究提供一个参考。方法进行深入分析并总结近年来的相关文献。结果 OP的发病原因比较复杂,主要是由于年龄增长、性激素分泌减少、某些疾病或者药物等诱因导致的;目前还没有一个直接测量及评估骨强度的理想方法,骨密度(bone mineral density,BMD)测量被作为临床上诊断OP常用的定量指标;防治OP的药物主要有骨吸收抑制剂、骨形成促进剂、骨矿化剂和一些滋阴补肾的中药等,骨吸收抑制剂通过促进骨形成和抑制破骨细胞(osteoclast,OC)活性削弱其对骨吸收的速度从而提高BMD、增强骨强度,骨形成促进剂则是直接促进骨形成提高BMD。结论雌激素减少、器官及其生理功能随着年龄增长而衰退等是OP发生的主要原因;已经发生脆性骨折或BMD低下是临床上诊断OP的通用指标;目前,临床上防治OP的相关药物还是以骨吸收抑制剂为主,其中双磷酸盐(bisphosphonates,BP)是较为常用的骨吸收抑制剂。展开更多
文摘目的建立人血浆中盐酸氨溴索浓度的HPLC-MS方法,用以测定健康志愿者口服盐酸氨溴索颗粒后的血药浓度.估算受试制剂和参比制剂的药代动力学参数,评价两种制剂的生物等效性和相对生物利用度。方法血浆中加入内标红霉素后,乙醚提取.HPLC-MS分离一分析。色谱系统:Phenomenex Luna CN柱150mm×2.0mmI.D.3μm,甲醇:水(含0.1%甲酸)=46:54为流动相,流速0.2mL/min,柱温30℃。质谱检测方式:SIM。结果盐酸氨溴索线性范围为3.125-800ng/mL,最低检测浓度为3.125ng/mL,提取回收率78.374%~93.130%。测定22名健康志愿者单剂量交叉口服盐酸氨溴索颗粒(受试制剂)及盐酸氨溴索片(参比制剂)90nag后的血药浓度经时过程,受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:Cmax294.075ng/mL和297.870ng/mL;Tmax1.705ng/mL和1.523ng/mL;t1/2 8.646h和9.495h,无显著差异;受试制剂的相对生物利用度为(103.2±38.4)%。结论本法专属、准确、灵敏。统计学结果表明受试制剂和参比制剂生物等效。
文摘目的介绍骨质疏松(osteoporosis,OP)的常见病因、诊断标准和治疗药物的研究进展,为今后的深入研究提供一个参考。方法进行深入分析并总结近年来的相关文献。结果 OP的发病原因比较复杂,主要是由于年龄增长、性激素分泌减少、某些疾病或者药物等诱因导致的;目前还没有一个直接测量及评估骨强度的理想方法,骨密度(bone mineral density,BMD)测量被作为临床上诊断OP常用的定量指标;防治OP的药物主要有骨吸收抑制剂、骨形成促进剂、骨矿化剂和一些滋阴补肾的中药等,骨吸收抑制剂通过促进骨形成和抑制破骨细胞(osteoclast,OC)活性削弱其对骨吸收的速度从而提高BMD、增强骨强度,骨形成促进剂则是直接促进骨形成提高BMD。结论雌激素减少、器官及其生理功能随着年龄增长而衰退等是OP发生的主要原因;已经发生脆性骨折或BMD低下是临床上诊断OP的通用指标;目前,临床上防治OP的相关药物还是以骨吸收抑制剂为主,其中双磷酸盐(bisphosphonates,BP)是较为常用的骨吸收抑制剂。