磁响应利多卡因微球的制备及其用于兔坐骨神经阻滞的效果

目的:拟制备磁响应利多卡因微球并评价其用于兔坐骨神经阻滞的效果。方法:通过W 1/O/W 2复乳法制备磁响应利多卡因微球,观察其体外表征,通过磁强计测量微球磁响应参数,并绘制磁滞回线。计算包封率、载药率,绘制体外释放曲线。选取健康家兔15只,雌雄各半,5~6月龄,体重3.0~3.5 kg。根据随机数字表法分为3组(n=5):磁响应利多卡因微球组(PL组)、生理盐水对照组(C组)和利多卡因组(L组),分别将磁响应利多卡因微球缓释剂2 ml、生理盐水2 ml、2%利多卡因2 ml通过导管注入家兔坐骨神经周围。并于注药后60 h撤除磁铁。于注药前(T_(0))、注药后30 min(T_(1))、2 h(T_(2))、8 h(T_(3))、16 h(T_(4))、24 h(T_(5))、48 h(T_(6))、60 h(T_(7))、62 h(T_(8))和64 h(T_(9))时测定双侧坐骨神经干复合动作电位和传导速度,采用趾张反射评分和改良Tarlov评分评定阻滞效果。结果:磁响应利多卡因微球粉末为棕色,扫描电镜下观察成单分散、规整的球形,直径为(9±3)μm。在无外加磁场的情况时,磁滞回线经过原点,且无磁滞现象产生。包封率为46.18%,载药量为6.02%,60 h体外释放率达到97%。与C组比较,PL组T_(1)~T_(8)时坐骨神经动作电位和传导速度、趾张反射评分和改良Tarlov评分降低(P<0.05);与L组比较,PL组T_(1)时坐骨神经动作电位和传导速度升高,T_(2)~T_(8)时动作电位降低,T_(3)~T_(8)时传导速度降低,趾张反射评分T_(1)时升高,T_(3)~T_(8)时降低,改良Tarlov评分T_(1)、T_(2)时升高,T_(3)~T_(8)时降低(P<0.05)。结论:本研究成功制备磁响应利多卡因微球,具有良好的磁响应性和缓释性,可显著延长兔坐骨神经阻滞时间。