抗肿瘤药氟达拉滨的合成

以鸟苷为起始原料,将其6位的酮基和2位的氨基分别转换成氨基和氟,并将原来的呋喃糖部分转换成阿拉伯糖构型,成功地制备了氟达拉滨以及磷酸氟达拉滨。合成反应总收率为15.2%。

氟苯水杨酸的合成进展

就氟苯水杨酸的发展状况,特别是相关的合成方法作了详细的归纳,重点分析了各合成方法的优缺点。

氟苯水杨酸的合成

以2熏4-二氟苯胺为原料,经重氮化、Gomberg-Bachmann偶联、Friedel-Crafts酰基化、Baeyer-Villiger氧化、水解及Kolbe-Schmitt羧化制得氟苯水杨酸,单程收率达到67.6%。

改良Gomberg-Bachmann法合成2,4-二氟联苯的研究

以2,4-二氟苯胺和苯为原料,以亚硝酸异丙酯为重氮化剂,利用改良的Gomberg-Bachmann偶联反应合成2,4-二氟联苯。探索了反应的工艺条件,精品收率达83.4%,较文献值有大幅度提高。还对所用有机重氮化剂亚硝酸异丙酯的合成工艺进行了研究。

氟苯水杨酸的合成进展

氟苯水杨酸是一种比较新型的水杨酸类非甾体抗菌素类、解热、镇痛药,与乙酰水杨酸相比药效更 强。我国至今未见投入规模生产的报道。文中介绍了氟苯水杨酸的合成路线,并对各种合成方法作了详 细的比较。