桂林“晖昂”紫杉醇行业发展报告

桂林晖昂公司是一家民营高科技企业，现有员工143人。大专以上学历员工占员工总数的38％。紫杉醇项目于1994年立项，经过2年的市场调查，于1996年投资科研，历时3年。1999年底扩大生产以及对设备和工艺进行整改，2001年正式规模化生产。到现在，紫杉醇这个项目在晖昂公司已经做了11年。

卟啉类衍生物合成与应用的研究进展

卟啉类衍生物由于共轭平面结构具有良好的光谱学性能和电化学性能,在临床医学、材料科学及生物学等诸多领域有着异常广泛的应用,其研究与开发日益活跃,引起越来越多科学工作者的关注。本文综述了卟啉类衍生物的合成与应用的研究现状和进展,并为今后卟啉类衍生物合成与设计指明了方向。

通过侧链结构修饰将三尖杉宁碱转化为紫杉醇的工艺研究

目的:开发一种不需要手性侧链的简便、经济的紫杉醇半合成制备新方法。方法:以红豆杉中的紫杉烷类似物三尖杉宁碱为原料,经选择性酰化、羟基保护、裂解反应、酰基转移反应及脱保护反应后得到紫杉醇。结果:三尖杉宁碱经过5步反应后以70.5%的得率转化为紫杉醇。结论:具有与紫杉醇相同母核结构且侧链在C3’具有酰胺基的紫杉烷类似物,可以通过裂解反应形成活性氨基,然后通过酰基转移或直接酰化方式在活性氨基位置引入苯甲酰基形成紫杉醇。

大孔树脂分离纯化芥子中黑芥子苷的研究

文章为考察大孔树脂对黑芥子苷的吸附性能和纯化效果,寻找从芥子中分离纯化黑芥子苷的最优工艺。以黑芥子苷的吸附量、解吸率和得到的粉末中黑芥子苷的含量为指标,从4种大孔树脂中筛选出HP-20树脂,对树脂分离的最佳条件进行考察和优化。结果表明,HP-20大孔树脂分离纯化的最佳条件如下:上柱浓度为848 mg/L,上柱速度为2.0 V/h,水洗脱量为2.5 BV。得到干粉最高含量为31.50%,树脂重复使用10次,吸附量和分离效果没有明显下降,可以重复使用。因此,HP-20大孔树脂可以从芥子籽中分离纯化黑芥子苷,具有潜在的工业实用价值,适合工业大生产。

手性拆分技术及其在手性药物合成中的应用新进展

手性药物的合成主要采用的是经典的结晶法拆分,但随着手性拆分技术的不断创新发展,许多新的拆分技术,如动态动力学拆分、色谱分离、膜拆分、萃取拆分等技术也被应用到了手性药物合成中。随着合理药物设计思想的深入人心以及合成药物结构的复杂化,手性药物的应用越来越广泛,也更需要更加先进的手性拆分技术。本文将对几种手性拆分技术进行分析,并简单介绍这些就似乎叜手性药物合成中的应用。