抗动脉粥样硬化药物的研究趋势

第四届世界临床药理学和治疗学会议于1989年7月23至28日,在德国曼海姆市召开。英国伦敦皇家学院的Gustav Born教授报告说:直接作用于动脉粥样硬化斑的药物,如:抗氧剂,生长因子拮抗剂,钙拈抗剂和蛋白酶抑制剂,可以防止它的形成及裂伤。这是当今此领域里创新研究的主要热点。

非甾体抗炎药酮咯酸的脊髓镇痛作用

采用小鼠温浴法研究非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤ）酮咯酸氨了三醇的脊髓镇痛作用及其机制，发现脊髓内注射酮咯酸氨了三醇０．４ｍｇ·ｋｇ－１有明显镇痛作用，但全身给药（ｉｐ）需８ｍｇ·ｋｇ－１才能达到同样镇痛效果，脊髓与腹腔注射有效剂量比为１：２０，证实酮咯酸具有脊髓镇痛作用，该作用可被ｓｃ利血平、呱唑嗪或育亨宾取消，表明酮咯酸脊髓镇痛作用机制与内源镇痛系统中的去甲肾上腺素能神经有密切关系。本文研究结果为了解ＮＳＡＩＤｓ的中枢镇痛作用及其机制提供了新资料。

氧氟沙星滴眼剂的研制及疗效观察

氧氟沙星滴眼剂的研制及疗效观察祝丽敏邓思清（武汉滨湖制药厂研究所武汉４３００７１）氧氟沙星（Ｏｆｌｏｘａｃｉｎ）是第三代喹诺酮类抗菌药。本文介绍氧氟沙星滴眼液的处方、工艺、质量标准及临床应用。１处方氧氟沙星３．０ｇ，氯化钠８．５ｇ，１０％氢氧化钠液５...

曲匹地尔的合成

曲匹地尔(唑嘧胺,trapidil,1),化学名:5-甲基-7-二乙胺基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶,是由原民主德国 VEB 药厂研制的缺血性心脏病治疗药,1969年开始用于临床。

3－氨基－1，2，4－三唑的合成

３－氨基－１，２，４－三唑的合成翟耀明（武汉第二制药厂研究所，湖北４３００６１）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ３－ＡＭＩＮＯ－１，２，４－ＴＲＩＡＺＯＬＥ￥ＱＵＹａｏ－Ｍｉｎｇ（ＷｕｈａｎＮｏ２ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｈｕｂｅｉ４３００６...

5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶的制备

５－甲基－７羟基－１，２，４－三唑并［１，５－ａ］嘧啶（１）是合成曲匹地尔（ｔｒａｐｉｄｉｌ）的中间体。可用石灰氮为起始原料经４步反应制得［１］。为了减轻环境污染、提高质量，本文采用已有供应的氨基胍碳酸氢盐（２）经环合缩合制得１，收率达８０％，质量也...

依诺沙星在治疗多种感染性疾病中的临床应用

依诺沙星(Enoxacin)是1986年在日本首次上市的第三代喹诺酮抗菌药,也是继诺氟沙星(Norfloxacin)、培氟沙星(Pefloxacin)、氧氟沙星(ofloxacin)之后上市的第四个新型氟喹诺酮抗菌药。该产品具有抗菌谱广,杀菌力强,口服吸收好,体内分布广,临床应用广泛,疗效高,不良反应少而轻微等特点。

解热镇痛新药双氯灭痛的市场回顾与展望

双氯灭痛(Didofenac Sodium)化学名称为:邻—(2,6—二氯苯胺基)—苯乙酸钠.结构式为: 本品为乙酸类的非类固醇抗炎药(NS-AID),亦有良好的镇痛和解热作用。七十年代,由瑞士汽巴—嘉基公司首先研制成功,其后西德、法国、英国、意大利、日本等国相继生产上市。双氯灭痛的消炎,镇痛、解热作用要比消炎痛强2—2.5倍,比阿斯匹林强26—50倍。临床上用于各种类风湿性关节炎,神经炎,红斑狼疮及癌症,手术后引起的疼痛和各种原因引起的发热。与同类药比较,其药效强,不良反应少,且剂量小,个体差异少。