异烟肼片空腹单次给药人体生物等效性研究

目的评价中国健康受试者空腹状态下口服异烟肼片的人体生物等效性与安全性。方法本研究为空腹状态下开放、随机、单次给药、两制剂、两序列、两周期、双交叉试验设计,清洗期3 d。30例受试者,随机分为两组(T-R组和R-T组),每组受试者分别交叉口服异烟肼片的受试制剂和参比制剂1片。采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法检测给药后血浆中异烟肼的浓度。运用Phoenix WinNonlin软件(8.0版本)计算主要药代动力学参数。结果受试者空腹单次口服受试制剂与参比制剂后,C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)的几何均值的比值(受试制剂/参比制剂)分别为95.75%、98.51%、98.89%。其90%置信区间分别为85.23%~107.57%、95.36%~101.77%、95.66%~102.24%,均落在80.00%~125.00%之间。安全性数据显示,不良事件严重程度除2例次为Ⅱ级外,其余均为Ⅰ级,无严重不良事件发生,无导致受试者退出的不良事件。结论受试制剂与参比制剂异烟肼片在空腹状态下药动学评价指标具有生物等效性,且受试者在本试验给药剂量下安全性良好。

橘皮素高效液相含量测定方法的构建

本文建立了一种测定提取物中橘皮素含量的高效液相色谱(HPLC)方法。具体以Diamonsil C18色谱柱(250×4.6 mm,5μm)为固定相、甲醇-0.1%甲酸水溶液(70∶30,V/V)为流动相,设定流速为1.0 mL/min、柱温为30℃、进样体积为10μL,并以320 nm作为检测波长。结果显示橘皮素在2-80μg/mL范围内呈现出良好的线性关系(R=0.9994),平均加样回收率在99.45±1.44%范围内,相对标准偏差(RSD)值为1.45%(n=6)。该方法简便、准确、灵敏度高,且专属性强。