RP-HPLC法测定大鼠血清中蟾蜍灵浓度

目的:建立反相高效液相色谱法测定大鼠血清中蟾蜍灵浓度。方法:血清样品用乙醚-乙酸乙酯(5:1)提取两次,40℃水浴氮气吹干,残留物用甲醇溶解后进样。色谱柱为Shim-pack VP-ODS柱(4.6 mm×150mm,5 μm),流动相为甲醇-水(70:30),流速1.0 mL·min～1,紫外检测波长298 nm,柱箱温度30℃。内标物为华蟾酥毒基。结果:本法最低检测浓度为0.05μg·mL～1,线性范围为0.1-1.6μg·mL-1,r=0.9977。日内精密度RSD小于4%,日间RSD小于10%,蟾蜍灵的萃取回收率为84.0%。结论:本法快速、准确、灵敏,可用于蟾蜍灵的体内药物动力学研究。

布洛芬新制剂及新技术研究进展

布洛芬是一种有效的非甾体抗炎药,但长期口服会导致胃肠道不良反应,因此人们一直致力于该药的新制剂和新技术等方面的研究。综述了近5年来布洛芬制剂的研究进展,尤其是关于纳米混悬剂、脂质纳米囊、电子仿丝膜等新型制剂的优点、制备工艺及采用的新型辅料,为相关制荆的研究提供参考。

HPLC法测定血浆中烟酸浓度的研究

目的:建立反相高效液相色谱测定大鼠血浆中烟酸浓度的方法。方法:血浆样品用甲醇提取,过滤后进样20 μl。色谱柱为Shim-pack VP-ODS柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为甲醇-异丙醇-0.005 mol辛烷磺酸钠水溶液(7:2:91,v/v),流速1.0 ml/min,紫外检测波长261 nm,柱箱温度45℃。内标物为咖啡因。结果:本法最低检测浓度为0.02 μg/ml,线性范围为0.22-42.6 μg/ml,r=0.9996。日内精密度<4％,日间精密度<7％,烟酸的绝对回收率(％)为96.93±4.9。结论:本法快速、准确、灵敏,可用于烟酸的体内代谢动力学研究。

促渗剂对辣椒碱经皮渗透的影响

目的:考察7种包括萜类、氮酮和尿素等促渗剂对辣椒碱体外经皮渗透的影响。方法:用改良的Franz扩散池,在离体透皮试验装置上,用高效液相色谱法测定辣椒碱含量并计算经皮累积透过量和稳态渗透速率,观察辣椒碱经不同促渗剂处理过的大鼠腹部皮肤的渗透性。结果:萜类和氮酮对辣椒碱经皮吸收均有促渗作用,其中樟脑的增渗比最大,达4.18;1%氮酮分别用50%丙二醇和50%乙醇作溶剂,其增渗比分别为1.06和2.03。而尿素对辣椒碱经皮渗透有阻滞作用。结论:促渗剂的选择要综合考虑促渗效果、促渗剂气味和理化特性、剂型等因素。

高效液相色谱法测定大鼠血清中华蟾素浓度

目的：高效液相色谱法测定大鼠血清中华蟾素浓度，并计算华蟾素的药动学参数。方法：采用Shim-pack VP-ODS色谱柱（4．6mm×150mm，5μm）；甲醇-水（70：30，v／v）为流动相；在290nm波长处检测。取35只Wister大鼠进行动物实验，经舌下静脉注射1．0mg·kg^-1，华蟾素后，测定血清中药物浓度，用3P87软件计算药动学参数。结果：大鼠血清中最低检测浓度为0．05mg·L^-1，日内RSD小于4％，日间RSD小于10％，方法回收率为81．3％。本法的标准曲线在0．25～8．0mg·L^-1浓度范围内，呈现良好的线性关系（r=0．9966）。结论：本方法灵敏度高，操作简便、准确，可用于大鼠血清中华蟾素浓度的测定及药动学研究。

挥发性促透剂对L-肉碱体外经皮渗透的影响

目的考察薄荷油、冰片等中药挥发性促透剂对L-肉碱体外经皮渗透的影响。方法使用改良Franz体外透皮装置,采用反相高效液相色潽法检测接收液中L-肉碱的浓度并计算药物的透皮累积透过量,考察不同浓度的薄荷油、冰片等挥发性促透剂对L-肉碱的促透作用。结果薄荷油和低浓度的冰片均能够提高L-肉碱的透皮效率,但高浓度的冰片降低L-肉碱的透过率。结论挥发性促透剂能增加水溶性物质L-肉碱的经皮透过量,但是过量可能产生相反的结果。其中4%薄荷油的促透作用最好。

不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究

目的研究透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮渗透的影响。方法采用Franz扩散池,用离体大鼠皮肤进行尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的研究。结果应用尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂,药物的稳态流量与对照组比较均有提高,透过倍数分别为1.61、3.52、4.53及14.89;药物的扩散系数分别提高1.21、1.31、1.09及16.03倍,而尿素、薄荷油、氮酮的分配系数分别为1.33、2.69及4.16,油酸的分配系数略有下降。结论4种透皮吸收促进剂中促透作用最强的为油酸,其机制主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤透过的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。

布洛芬离子导入凝胶剂在家兔体内的药动学

目的:通过研究布洛芬凝胶剂的药动学,为布洛芬离子电导入经皮给药系统的临床应用提供理论依据。方法:采用反相高效液相色谱法测定布洛芬凝胶剂透皮给药后不同时间家兔血药浓度,计算药动学参数。结果:布洛芬离子导入凝胶剂的吸收速度、峰浓度及血药浓度时间曲线下面积虽低于离子导入溶液剂,但 AUC及 Cmax分别为透皮给药对照组的2.6倍和4.5倍,且吸收速度快。结论:布洛芬凝胶剂经离子导入有良好的吸收性。

大鼠舌下静脉给药华蟾毒配基的药动学研究

目的建立华蟾毒配基在大鼠体内的血药浓度的HPLC测定方法,并根据血药浓度-时间数据计算其体内药动学参数。方法经舌下静脉分别注射0.251、0.503、1.006mg/kg华蟾毒配基,采用RP-HPLC法测定血清中药物浓度,用3P87药动学软件计算药动学参数。结果华蟾毒配基在大鼠体内的动力学过程可用一级动力学过程的二室开放型模型来描述。高、中、低3个不同剂量组的主要药动学参数分别为t1/2α0.4830、0.3777、0.2723h;t1/2β4.4189、5.8972、2.4682h;V(c)2.5120、8.6606、27.9378L/kg;AUC12.1970、8.4123、2.9056μg/(h·mL);CL2.0497、5.9437、34.4166L/(kg.h)。结论本研究建立的RP-HPLC测定大鼠静脉注射不同剂量华蟾毒配基后血药浓度的实验方法简便、快速、灵敏,血清中内源性物质不干扰测定,可为华蟾毒配基临床安全合理用药和制剂质量控制提供依据。

不同剂量红景天苷在大鼠体内的药动学研究

目的研究不同剂量红景天苷在大鼠体内的药动学。方法采用RP-HPLC内标法测定大鼠尾静脉注射不同剂量红景天苷(15、30、60 mg/kg)后血清中的药物浓度。比较不同给药剂量下,红景天苷的血药浓度-时间曲线图及其经3P97程序处理所得的药动学参数。结果根据药动学房室模型的判断方法 ,初步判定大鼠静脉注射后红景天苷在体内的过程符合二室模型。在低、中、高给药剂量下红景天苷的分布半衰期(T_(1/2α))分别为4.96、2.01和4.36 min,消除半衰期(T_(1/2α))分别为24.24、19.40和16.88 min。C_0、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)随着剂量的增加均呈线性增加,其中AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)分别为362.15、879.77、1421.48(μg·min)/ml和383.09、884.52、1426.63(μg·min)/ml。结论红景天苷给药剂量在15～60 mg/kg范围内,其药动学行为呈线性关系,未显现出药动学差异。

布洛芬凝胶剂的制备及体外透皮特性的研究

目的研究不同浓度的基质对凝胶剂中布洛芬体外经皮渗透的影响。方法采用改良的Franz扩散池,以离体鼠皮为透皮屏障,用紫外分光光度法测定接受液中布洛芬的含量。考察不同浓度凝胶基质中布洛芬在0．5、1、1．5、2、3、4、5、6、8、10、24、48、72 h时的累积透过量。结果0．5％和1％卡波姆的布洛芬凝胶剂的外观较好。且随着基质浓度的降低,凝胶剂中布洛芬的累积透过量显著增加。结论选用1％卡波姆作为布洛芬凝胶剂的基质最好。

两种工艺提取的龙血竭体外抗真菌活性比较

【目的】对两种工艺提取的龙血竭进行体外抗真菌试验 ,测定其最低抑菌浓度 (MIC)值。【方法】采用试管液基稀释法进行试验。【结果】测得免加热工艺提取的龙血竭抗白色念珠菌、光滑念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌、克柔念珠菌、须癣毛癣菌的MIC50 为 1 2 5 ,5 ,0 313,1 2 5 ,5 ,0 175mg/ml,传统工艺提取的龙血竭的MIC50 为 1 2 5 ,5 ,2 5 ,2 5 ,5 ,1 2 5mg/ml。【结论】免加热工艺提取的龙血竭抗近平滑念珠菌和须癣毛癣菌的作用比传统工艺提取的龙血竭作用强。

人参总皂苷对小鼠睾丸NO、NOS及总抗氧化能力的影响

人参为五加科人参属植物人参（Panax ginseng C．A．Mey）的干燥根，参叶、参花、参须、参子均可人药，是已有几千年应用历史的名贵中药。中医理论认为人参具有大补元气、安神益智、生津固脱、调补五脏、强精通脉、延缓衰老之功效。近代人参的化学和药理学研究表明，人参皂苷是人参的主要成分（Ginsenosides），而人参所表现出的大部分药理活性是人参皂苷的作用，人参皂苷具有增强免疫、抗疲劳、抗动脉硬化作用，并能够促进性腺发育，增加性激素的产生。

人参皂苷Rb1的研究进展

人参（Radix gingseng）是五加科人参属植物人参Panaxginseng C.A.Meyer的干燥根.中国古老的药学典籍《神农本草经》把人参列为上品,言其具有“主补五脏,安精神,定魂魄,止惊悸,明目,开心益智,久服有轻身延年之功效”.人参素有“百草药王”之美称,应用于中医临床已有两千多年的历史,具有广泛的药理作用和医疗用途.

HPLC法测定华蟾素注射液中华蟾素含量及有关物质

目的建立反相高效液相色谱法测定华蟾素注射液中华蟾素含量及有关物质的方法。方法采用RP-HPIE法，使用Shim—pack VP—ODS色谱柱（150mm×4．6mm，5μm），以甲醇-水（70：30，v／v）为流动相，流速为1ml／min；在290nm波长处测定华蟾素注射液中华蟾素含量及有关物质。结果该方法的线性范围为0．25—4μg／ml（r=0．9995）；平均回收率为100．21％，RSD：1．97％（n=5）。结论该方法测定样品分离效果佳，灵敏度高，重现性好，结果准确可靠。

辣椒不同工艺提取物的镇痛作用比较

目的比较丙酮温浸提取和免加热提取工艺得到的辣椒提取物的镇痛作用。方法阿司匹林为阳性对照药,采用小鼠热板法疼痛模型,观察不同提取工艺得到的辣椒提取物灌胃给予小鼠后对小鼠痛阈的影响。结果丙酮温浸组480mg/kg、960mg/kg、1280mg/kg组,免加热酯提取物960mg/kg、1920mg/kg组,免加热水提取物960mg/kg、1920mg/kg、3840mg/kg组均明显延长疼痛反应潜伏期。不同工艺提取物中960mg/kg剂量组显效的时间有差异。结论免加热提取法得到的酯溶性、水溶性辣椒提取物以及丙酮温浸法得到的辣椒提取物均有镇痛作用,但相同剂量下三种提取物的镇痛效果明显不同。

辣椒碱制剂及其应用研究

辣椒碱（capsaicin）是辣椒果实中一种极度辛辣的香草酰胺类生物碱,具有消炎镇痛、促进脂肪代谢、催泪催嚏等作用。其中较为突出的是其独特的长效镇痛作用和镇痛机制。其作用机制不同于传统的中枢镇痛药（阿片类）和解热镇痛药（非甾类）,主要是通过影响神经肽P物质的释放、合成和贮藏而起镇痛和止痒作用。但是辣椒碱具有高度的肝首过效应，且半衰期过短，因而局部给药目前仍是辣椒碱主要的给药方式。