苯并呋喃衍生物的合成

【目的】设计、合成具有扩张冠状动脉活性的新型苯并呋喃衍生物。【方法】在参阅文献的基础上,利用格氏反应等化学方法进行合成,并对未见文献报道的目标化合物进行核磁共振和质谱分析。【结果】合成了11个目标化合物,波谱鉴定及数据分析结果表明,其中有9个为新化合物。【结论】经核磁共振和质谱确认,合成的新化合物与设计的化合物结构一致。

积雪草苷纳米乳和纳米乳凝胶的透皮特性及机制研究

制备积雪草苷纳米乳（asiaticoside nanoemulsions,ASI-NEs）及纳米乳凝胶（asiaticoside nanoemulsions-based gels,ASINBGs）,与市售软膏进行体外透皮特性比较,并研究ASI-NEs和ASI-NBGs的透皮机制。采用Franz扩散池研究ASI-NEs和ASI-NBGs的体外透皮特性,HE染色法考察家兔局部给药对皮肤微观结构的影响,激光扫描共聚焦显微镜（CLSM）可视化研究药物的分布及渗透行为。体外透皮结果表明,经皮给药12 h,ASI-NEs和ASI-NBGs单位面积累积渗透量分别是（3 504.30±180.93）,（1 187.40±128.88）μg·cm-2,是市售软膏对照组的6.57,2.23倍,皮肤滞留量分别是（159.48±7.47）,（120.53±5.71）μg·cm-2,是市售软膏对照组的5.93,4.48倍;HE染色发现,使用ASI-NEs和ASI-NBGs后,表皮结构基本完整,角质疏松变薄,角蛋白碎片增多,棘层细胞间隙增大,基底层细胞排列松散。CLSM研究显示,FITC荧光探针标记的ASINEs皮肤渗透快,用药6 h即在真皮均匀分布,荧光面积和积分光密度（IOD）分别是FITC水溶液对照组的28.81,32.51倍。各荧光制剂在皮肤表皮荧光较强,深处较弱,随治疗时间延长,深层荧光增加,且在皮肤附属器部位荧光较强。制备的ASINEs和ASI-NBGs具有良好透皮特性,其透皮机制主要是通过破坏皮肤角质层微观结构和借助皮肤附属器途径,使药物透过皮肤发挥治疗作用。