虎耳草属植物化学成分及药理活性的研究进展

虎耳草属植物在全球约有500多种,作为民间药广泛应用于东亚地区,大多以全草入药,具有祛风清热、凉血解毒的功效,常用于风疹、湿疹、中耳炎等疾病治疗。虎耳草属植物药理作用广泛,具有较高的药用价值。目前,虎耳草属植物的化学成分和药理活性研究虽已有一定的报道,但缺乏系统性整理,笔者结合国内外近40年来的相关文献,总结了虎耳草属植物中化学成分和药理作用的研究概况,对其主要的黄酮、苯丙素、甾体、萜类,有机酸及有机酸酯类等化学成分,以及抗病毒、抗癌、抗菌、保肝、抗炎、抗氧化、抗衰老、抗组织增生、抑制酪氨酸酶等药理活性进行了汇总与分析,为虎耳草属植物的进一步开发与利用提供参考依据。

基于网络药理学结合体外实验探讨黑种草治疗糖尿病作用机制

目的:基于网络药理学结合体外实验,探究黑种草(Nigella sativa)治疗糖尿病(DM)的作用机制。方法:通过ETCM数据库结合文献调研获取黑种草化学成分,根据ADME筛选中药有效成分,并利用TCMSP数据库、SwissTargetPrediction数据库预测有效成分的潜在靶点;利用GeneCards和OMIM数据库挖掘DM疾病的相关靶点;将有效成分的作用靶点与疾病靶点取交集作为黑种草治疗DM的研究靶点,并构建蛋白互作网络(PPI),筛选枢纽靶点;利用Metascape数据库进行基因本体(GO)分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集;构建有效成分-疾病靶点-信号通路网络并筛选出核心成分和黑种草治疗DM的核心靶点;最后通过SwissDock Web Site、PyMol和UCSF Chimera软件进行分子对接验证;实时荧光定量PCR检测黑种草对Min6细胞中关键靶标mRNA表达的影响。结果:黑种草干预糖尿病的核心成分有百里醌、常春藤皂苷元、羊毛甾醇、山柰酚、β-谷甾醇、亚油酸、油酸、β-香树精、二聚百里醌和2,4-二羟基苯乙酸甲酯,枢纽靶点有INS、AKT1、TNF、ALB、IL6等,核心靶点有CYP19A1、HSD11B1、ALOX5、AR、ACHE等,黑种草治疗DM的主要信号通路为AGE-RAGE信号通路、胰岛素抵抗通路和胰岛素信号通路、2型糖尿病通路和胰高血糖素等,分子对接验证结果显示大部分核心成分与枢纽靶点、核心靶点有较好的亲和力;体外实验结果发现,相比造模组,黑种草提取物给药组(0.30、0.6、1.2、2.4mg·mL-1)的INS、AKT1、ALOX5和AR的mRNA表达均显著提升,ACHE的mRNA表达水平明显下降。结论:该研究揭示了黑种草治疗糖尿病的部分作用机制,为黑种草治疗DM的深入研究和黑种草的开发利用提供了理论依据和参考。