五味子-细辛药对抗哮喘活性部位筛选

目的:筛选五味子-细辛药对抗哮喘的活性部位。方法:采用氯化乙酰胆碱磷酸组胺引喘法、小鼠氨水引咳法和气管酚红排泌法,观察该药对5种提取物(五味子挥发油、五味子水提液、五味子总酸、细辛挥发油及细辛水提液)对豚鼠的平喘、小鼠的镇咳和祛痰作用。结果:豚鼠分别ig五味子挥发油、细辛挥发油,豚鼠哮喘潜伏期显著延长,其它3种提取物均无显著作用;小鼠分别ig五味子挥发油、五味子水提液、五味子总酸、细辛挥发油,小鼠咳嗽潜伏期显著或极显著地延长,咳嗽次数极显著地减少,细辛水提液无显著作用;小鼠分别ig五味子挥发油、五味子水提液、五味子总酸、细辛挥发油,小鼠气管酚红排泌量均极显著地增多,细辛水提液无显著作用。结论:该药对的平喘活性部位可能为五味子挥发油和细辛挥发油,镇咳及祛痰活性部位可能为五味子挥发油、五味子水提液、五味子总酸、细辛挥发油。

司他夫定缓释微丸胶囊的制备与体外释放度考察

目的:研制司他夫定缓释微丸胶囊。方法:采用溶液法以流化床包衣制备载药微丸,以Kollicoat SR30D为包衣液包覆缓释衣层,制成膜控缓释微丸,考察聚合物增重、后处理方法及致孔剂等因素对缓释微丸释放度的影响。结果:致孔剂可改善缓释微丸的时滞现象,药物释放速度随膜厚及后处理时间的增加而变慢。结论:司他夫定缓释微丸胶囊具有较好的释药性能,是一种较理想的口服缓释制剂。

酮咯酸氨丁三醇与地佐辛注射液的配伍稳定性分析

目的:研究常温条件下,酮咯酸氨丁三醇注射液与地佐辛注射液静脉自控镇痛(PCIA)配伍液在12 h内溶液的p H值、微粒数量及配伍溶液含量的变化,为临床使用提供合理依据。方法:澄明度检测仪用于考察在不同温度下配伍溶液(1︰1)和PCIA配伍液(1︰1,3︰1)的澄明度,用微粒分析仪、p H计和高效液相色谱仪考察酮咯酸氨丁三醇与地佐辛注射剂(1︰1,3︰1)PCIA配伍液中微粒数、p H值及相对含量的变化。结果:配伍方法研究表明,酮咯酸氨丁三醇和地佐辛注射液按PCIA配伍(1︰1,3︰1)后,在12 h内,微粒数、p H值、可见异物和相对含量均无明显变化。结论:PCIA配伍液(1︰1,3︰1)的微粒数、p H、含量在12 h内保持稳定,不存在配伍禁忌。

缬沙坦胶囊质量一致性研究

目的:考察仿制药缬沙坦胶囊(VSC)与原研药代文(DIOVAN)质量是否一致。方法:依据《中国药典》2010年版,采用UV法检测VSC与DIOVAN在4种介质中的溶出过程;以相似因子(f2)法对两者体外溶出曲线进行相似性评价,也对企业生产质量进行评价,利用同一批次产品的溶出度精密度数据进行均一性评估和利用相似等效限法对不同批次产品的溶出度进行重现性评估。结果:VSC与DIOVAN在pH6.8磷酸盐缓冲液中15 min时溶出度均大于85%,其余三种介质(水、pH 4.5醋酸盐缓冲液、0.1 mol·L-1HCl)f2因子均大于50;同一批内的溶出度数据精密度的相对误差RSD均小于10.0%,不同批次间的溶出限度值(Q),均位于概率水平(δ)上下限值之间。结论:对VSC与原研DIOVAN两者在四个介质中的体外溶出曲线进行f2评价,结果显示两者具有一致性。此外无论是均一性或重现性的评估均十分良好,这显示生产企业的缬沙坦胶囊生产质量十分良好稳定,与原研药质量具有一致性。

一种西地那非类似物的合成工艺研究

目的探讨合成一种西地那非类似物的新方法。方法设计以WG001-01-08和五硫化二磷为原料,经过硫化得到目标化合物(一种西地那非类似物)的合成路线,并以收率和杂质为指标考察反应试剂、反应温度、加料顺序对反应的影响。结果成功制备了目标化合物,收率为90%;较佳反应条件为以4-甲基吡啶为溶剂,120℃反应4 h,先加WG001-01-08后加五硫化二磷。结论新方法收率较高,杂质少,反应条件温和,适合工业化生产。

ERP系统下的成本核算

ERP是企业资源计划(Enterprise Resource Planning)的简称,最初的企业资源计划是一种关于企业内部供应链的管理思想。为适应经济的不断发展,企业资源计划理论也在不断完善,现已成为一个较完整的管理信息系统,不但实现了采购、销售、生产、库存等与财务的集成,而且还提高了成本核算的准确性和及时性。本文重点探讨了ERP系统下成本管理的特点,并对该系统下如何完善成本管理提出了自己的建议。

N～2·9-二乙酰基鸟嘌呤检测方法的研究

目的建立合适的检测N～2·9-二乙酰基鸟嘌呤的方法。方法通过UPLC和HPLC法检测，在使用不同种类溶剂溶解的样品和不同流动相的情况下，比较分别进样后得到的图谱，从而找到合适的溶剂及流动相。结果N～2·9-二乙酰基鸟嘌呤以乙腈为溶剂进行检测时，未出现分解产物2-乙酰基鸟嘌呤的色谱峰。结论N～2·9-二乙酰基鸟嘌呤溶解在乙腈中不会发生分解现象，通过UPLC和HPLC法可以有效的进行检测。

N-{[(硫色满-4-酮-3-基)-苯基]-甲基}乙酰胺类化合物的合成、α-葡萄糖苷酶抑制活性评价及分子对接研究

利用Dakin-West反应"一锅法"合成了12个N-{[(硫色满-4-酮-3-基)-苯基]-甲基}乙酰胺衍生物。所合成的化合物经~1H NMR、^(13)C NMR、IR和HR-MS等方法进行了结构表征。葡萄糖氧化酶法测试结果表明,大多数目标分子表现出α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中化合物4k抑制作用最强(在浓度为5.39 mmol·L^(-1)时,绝对抑制活性达到87.3%)。根据活性测试结果对合成化合物的构效关系进行了讨论。用分子对接方法研究了化合物4k与α-葡萄糖苷酶的作用模式,为进一步的研究提供了依据。

注射用头孢唑肟钠与4种药物的配伍稳定性考察

目的:考察注射用头孢唑肟钠与4种常用药物配伍的稳定性。方法:采用高效液相色谱法测定注射用头孢唑肟钠与氨茶碱注射液、维生素C注射液、地塞米松磷酸钠注射液、酚磺乙胺注射液在5%葡萄糖注射液中配伍后的含量变化,并考察外观及p H值变化。结果:注射用头孢唑肟钠与上述4种药物配伍6 h内溶液外观以及4.5 h内p H值和含量均无明显变化。结论:注射用头孢唑肟钠与维生素C注射液、氨茶碱注射液配伍后随着时间的变化,头孢唑肟钠的含量有逐渐减少的趋势,在实际应用中宜在配伍后4 h内滴注完毕。