阿苯达唑自微乳给药系统的制备工艺研究及其体内外评价

目的:构建阿苯达唑自微乳给药系统(albendazole-loaded self microemulsion drug delivery system,ABZ-SMEDDS),提高难溶性药物的溶出度和口服生物利用度。方法:通过伪三相图的建立优化自乳化微乳的处方组成,测定其粒径、载药量、包封率以及微观形态,并考察其体外释药效果和在结肠腺癌Caco-2细胞模型上的细胞毒性及细胞摄取情况,最后对ABZ-SMEDDS的大鼠口服生物利用度进行研究。结果:ABZ-SMEDDS最优处方组成为丁香油、聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40和聚乙二醇400,其质量比为0.20∶0.64∶0.16。最优处方制备的ABZ-SMEDDS粒径为(52.14±1.82)nm,多分散指数为0.084±0.006,载药量为(36.60±1.20)mg/g,包封率为(98.12±2.20)%,透射电镜显示微乳呈圆球状。体外释放与细胞实验结果显示,相比于原料药,ABZ-SMEDDS在不同溶出介质中均能显著提高药物溶出度并促进药物的跨膜吸收。体内药动学结果显示,与原料药相比,ABZ-SMEDDS的相对生物利用度提高至151.95%。结论:制备的ABZ-SMEDDS能够较好地提高难溶性药物的溶出度和口服生物利用度。

氯吡格雷阿司匹林片制备及体外溶出一致性评价

目的 制备氯吡格雷阿司匹林片,并对其处方工艺进行优化,以实现与参比制剂体外溶出行为一致。方法 氯吡格雷采用热熔制粒制备工艺,阿司匹林采用粉末直压、肠溶包衣制备工艺。单因素考察制备过程的关键处方工艺因素,以获得最优的处方工艺条件。通过高效液相色谱法对氯吡格雷和阿司匹林的溶出度进行测定,采用相似因子f_(2)法比较自制制剂与参比制剂的溶出曲线。结果 经过优化的自制制剂与参比制剂在不同介质中的f_(2)均大于50,溶出曲线相似。结论 氯吡格雷阿司匹林片自制制剂与参比制剂体外溶出行为一致。

替米沙坦氢氯噻嗪双层片处方工艺研究

目的:研究替米沙坦氢氯噻嗪双层片的处方工艺。方法:采用单因素筛选方法获得双层片的处方组成和制备工艺。结果:本品的溶出曲线和各项质量指标均符合要求,处方工艺合理,质量可控。结论:替米沙坦氢氯噻嗪双层片的处方工艺可靠,质量稳定,适合于工业化生产。

巴瑞替尼的研究和应用进展

巴瑞替尼是一种氨酸蛋白激酶抑制剂,对JAK1和JAK2具有选择性,在临床上治疗中重度活动性类风湿关节炎成年患者,疗效显著。随着一系列临床研究,其治疗范围扩展到新冠肺炎、斑秃、特异性皮炎等疾病。本文对巴瑞替尼的药理研究、临床研究、不良反应和应用进展等方面进行了综述。巴瑞替尼在特应性皮炎、系统性红斑狼疮、特别是斑秃等疾病的临床试验中显示了良好的治疗效果,相关临床研究正在开展中,潜在治疗领域广泛,巴瑞替尼有较好的应用前景。