3,3'-(取代苯亚甲基)双(吲哚-2-甲酸乙酯)的微波合成及抗肿瘤活性

以吲哚-2-甲酸乙酯和取代苯甲醛为主要原料,三氟甲基磺酸铋为催化剂,利用微波辐射技术,设计制备了10种新型3,3’-(取代苯亚甲基)双(吲哚-2-甲酸乙酯)衍生物(3a~3j),产物结构经1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS和元素分析确证。通过考察微波功率、反应时间、溶剂、催化剂及原料摩尔比等因素,筛选了最佳反应条件。利用溶剂缓慢挥发法,得到了3a、3d、3f、3g和3h五个化合物的单晶。通过细胞毒性试验,筛选出了先导化合物3d,其对A549细胞的IC_(50)值为7.14μmol·L^(-1),优于标准抗癌药物顺铂对A549细胞的IC_(50)值(36μmol·L^(-1)),具有成为叶酸靶向抗肿瘤药物的应用潜力.