牛肝酯酶催化紫杉醇侧链手性合成的研究

采用牛肝酯酶拆分紫杉醇侧链合成中生成的对映异构体化合物的新方法。牛肝酯酶催化拆分顺-3-乙酰氧基-4-苯基氮杂环丁酮,得到(S)-(-)-醇和标的产物(R)-(+)-乙酸酯。所得(R)-(+)-乙酸酯反应产率≥97%,光学纯度≥99.6%。结论:牛肝酯酶可以作为手性合成的催化剂。

紫杉醇手性侧链合成与紫杉醇半合成评述

阐述抗癌药物紫杉醇的药物来源途径及研发进展,分析紫杉醇国内外竞争的概况,提出我国研发半合成紫杉醇面临的问题及解决方法,讨论紫杉醇侧链的使用和半合成对接反应等关键问题.并指出紫杉醇手性侧链的重要性.

牛肝酯酶催化紫杉醇侧链手性合成的研究

采用牛肝酯酶拆分紫杉醇侧链合成中生成对映异构体化合物的新方法.牛肝酯酶催化拆分顺-3-乙酰氧基-4-苯基氮杂环丁酮,得到(S)-(-)-醇和标的产物(R)-(+)-乙酸酯. 所得(R)-(+)-乙酸酯反应产率≥97% ,光学纯度≥99.6%. 牛肝酯酶可以作为手性合成的催化剂.

紫杉醇手性侧链合成与紫杉醇半合成

介绍抗癌药物紫杉醇的几种合成方法,重点阐述紫杉醇手性侧链合成以及应用紫杉醇手性侧链的重要性。同时论述了国内外紫杉醇半合成的研究进展,重点讨论了江苏佩沃特公司研发的对映异构纯的β-内酰胺侧链中间体及其高效的对接路线。

辅酶Q_(10)低成本生产的技术支持

当前辅酶Q10的合成方法成本过高,需要解决的两大问题是:茄尼醇的提取和纯化方法及辅酶Q母核结构。通过比较各种茄尼醇的分离纯化方法,着重介绍了动态轴向压缩色谱(DAC)在茄尼醇纯化上的应用。最后提出采用辅酶Q1作为母核合成辅酶Q10的合成策略。