六氟异丙醇在碳碳成键反应中应用的研究进展

六氟异丙醇(HFIP)本身具有独特的性质,近些年来在有机反应中得到了广泛应用,尤其在碳碳成键反应当中,如:Friedel-Crafts烷基化反应,Friedel-Crafts酰基化反应,Micheal加成反应,多烯串联环化反应等。本文主要对HFIP的性质以及其在碳碳成键反应中的相关应用进行综述,为该天然产物、药物碳骨架的构建提供指引。

黄体酮乳状注射液的制备、表征及药动学研究

目的采用对黄体酮具有良好溶解性的油脂性溶剂作为油相,制备乳状注射液,进行表征及药动学研究。方法使用苯甲酸苄酯与蓖麻油的混合液作为油相,以蛋黄卵磷脂为乳化剂,经高压均质和热压灭菌制得。表征粒径、形态、含量及包封率等。用HPLC-MS/MS测定血浆中黄体酮浓度,研究犬肌内注射(im)及皮下注射(sc)(20 mg·kg^(-1))后的药动学特征。结果乳状注射液的平均粒径为(204±8)nm,多分散指数为(0.05±0.01),乳滴外观圆整,含量为标示量(20 mg·mL^(-1))的96.1%,包封率为99.3%。乳液im及sc后的AUC_(0-∞)分别为(392±76)和(386±45)ng·h·mL^(-1),t_(max)分别为(0.75±0.29)和(5±3)h,提示乳液sc有明显缓释效果。结论制得的乳状注射液与市售油针相比显著减少油脂性溶剂用量,包封率高,sc呈现缓释特征。