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基于吡咯环系的新型c-Met抑制剂的设计、合成与生物活性研究
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作者 黄伟 王佳 +2 位作者 丛欣 殷晓进 檀爱民 《华中师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期427-431,447,共6页
基于Ⅱ型c-Met抑制剂的结合模式和骨架跃迁的策略,设计、合成了两类含吡咯环系的新型c-Met激酶抑制剂.目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱和高效液相色谱予以确证.生化水平的活性筛选显示化合物9a~9c对c-Met激酶均表现出良好的抑制... 基于Ⅱ型c-Met抑制剂的结合模式和骨架跃迁的策略,设计、合成了两类含吡咯环系的新型c-Met激酶抑制剂.目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱和高效液相色谱予以确证.生化水平的活性筛选显示化合物9a~9c对c-Met激酶均表现出良好的抑制活性,IC50小于2.1μM;化合物9a还对VEGFR-2和c-kit等激酶均表现显示出良好的抑制活性,IC50小于8.0μM.细胞水平的活性测试进一步验证了化合物9a对c-Met靶点的抑制活性.已有结果表明,吡咯衍生物9a具有作为活性骨架开展后续改造的良好潜力. 展开更多
关键词 激酶抑制剂 C-MET 吡咯
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