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基于吡咯环系的新型c-Met抑制剂的设计、合成与生物活性研究
1
作者
黄伟
王佳
+2 位作者
丛欣
殷晓进
檀爱民
《华中师范大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第4期427-431,447,共6页
基于Ⅱ型c-Met抑制剂的结合模式和骨架跃迁的策略,设计、合成了两类含吡咯环系的新型c-Met激酶抑制剂.目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱和高效液相色谱予以确证.生化水平的活性筛选显示化合物9a~9c对c-Met激酶均表现出良好的抑制...
基于Ⅱ型c-Met抑制剂的结合模式和骨架跃迁的策略,设计、合成了两类含吡咯环系的新型c-Met激酶抑制剂.目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱和高效液相色谱予以确证.生化水平的活性筛选显示化合物9a~9c对c-Met激酶均表现出良好的抑制活性,IC50小于2.1μM;化合物9a还对VEGFR-2和c-kit等激酶均表现显示出良好的抑制活性,IC50小于8.0μM.细胞水平的活性测试进一步验证了化合物9a对c-Met靶点的抑制活性.已有结果表明,吡咯衍生物9a具有作为活性骨架开展后续改造的良好潜力.
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关键词
激酶抑制剂
C-MET
吡咯
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职称材料
题名
基于吡咯环系的新型c-Met抑制剂的设计、合成与生物活性研究
1
作者
黄伟
王佳
丛欣
殷晓进
檀爱民
机构
南京大学功能生物
分子
研究
所、医药生物技术国家
重点
实验室
江苏先声药物研究有限公司、江苏省抗肿瘤分子靶向药物重点实验室
出处
《华中师范大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第4期427-431,447,共6页
基金
江苏省自然科学基金项目(BK2011086)
江苏省企业博士集聚计划(2011)
江苏省博士后科研资助计划(0902041C)
文摘
基于Ⅱ型c-Met抑制剂的结合模式和骨架跃迁的策略,设计、合成了两类含吡咯环系的新型c-Met激酶抑制剂.目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱和高效液相色谱予以确证.生化水平的活性筛选显示化合物9a~9c对c-Met激酶均表现出良好的抑制活性,IC50小于2.1μM;化合物9a还对VEGFR-2和c-kit等激酶均表现显示出良好的抑制活性,IC50小于8.0μM.细胞水平的活性测试进一步验证了化合物9a对c-Met靶点的抑制活性.已有结果表明,吡咯衍生物9a具有作为活性骨架开展后续改造的良好潜力.
关键词
激酶抑制剂
C-MET
吡咯
Keywords
kinases inhibitor
c-Met
pyrrole
分类号
O626.3 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
基于吡咯环系的新型c-Met抑制剂的设计、合成与生物活性研究
黄伟
王佳
丛欣
殷晓进
檀爱民
《华中师范大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2012
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