谈我国药物研究所的现状和发展对策

我国目前药物研究所数量多,竞争激烈、利润越来越低、管理滞后的现状进行了分析并提出了药物研究所“定位是前提,研销结合是手段,重视人才是根本,开发中药是捷径,产学研销相结合是发展方向”的发展对策。

抗血管生成类药物与放疗协同作用的临床前研究现状

综述抗血管生成类药物与放疗联用治疗肿瘤的临床前研究进展,简介抗血管生成类药物和放疗的作用机制,着重探讨二者联用的协同机制及对临床试验设计的指导意义。

冻干蜂王浆软胶囊的制备及稳定性影响因素研究

目的:制备冻干蜂王浆软胶囊并对其稳定性及影响因素进行实验研究。方法:以内容物沉降体积比为考察指标,筛选出适宜的助悬剂和工艺,轧制软胶囊,并考察其在冷藏、室温和高温高湿下的稳定性。HPLC法测定稳定性及不同影响因素下10-HAD含量的变化。结果:中试生产成品率90以上,软胶囊成品冷藏质量稳定,室温及高温高湿条件下产品质量明显下降,软胶囊壳中的水分对10-HAD的含量有明显影响。结论:冻干蜂王浆软胶囊的制剂成型工艺可行,产品贮存以冷藏为宜。

芦丁与槲皮素对成骨细胞代谢影响的比较研究

目的:对比研究芦丁(Rutin)与其苷元槲皮素(Quercetin)对成骨细胞形成的影响,以探讨二者防治骨质疏松的作用机理。方法:新生大鼠颅骨分离培养成骨(ROB)细胞,MTT法测定细胞增殖,比色法测定碱性磷酸酶(ALP)活性,茜素红(AR-S)染色法测定矿化结节数,以观察Rutin与Quercetin对ROB细胞骨形成过程中增殖、分化和矿化作用的影响。结果:Quercetin可明显促进ROB细胞的增殖与矿化,故能增强ROB细胞形成活性;Rutin仅能促进ROB细胞增殖,而对矿化作用无影响,却能抑制ROB细胞分化,因而无明显促进骨形成活性。结论:Querce- tin中3-OH形成糖苷(Rutin)后可引起体外培养的成骨细胞活性降低,故含有Rutin的食物或中药防治骨质疏症的机理可能是通过其体内代谢物Quercetin刺激成骨细胞形成而发挥作用的。

干粉吸入给药装置的研究进展

干粉吸入装置(DPIs)是干粉吸入剂开发的核心,其设计的优劣直接影响到干粉肺部传递效率的高低。许多公司致力于DPIs的开发,已由第一代单剂量吸入装置发展到目前的多剂量主动吸入装置。本文综述了干粉吸入装置的应用现状、新一代装置的优点及未来干粉吸入装置的设计。

微粉化乌贝分散片工艺研究及药效验证

目的筛选微粉化乌贝分散片的处方和制备工艺,对剂型改变前后的药效进行比较。方法按照《中国药典》2005年版附录对分散片的要求,以休止角、硬度、外观、脆碎度、分散均匀性做为考察指标筛选处方和工艺,采用小鼠利血平胃溃疡模型考察两种剂型药效变化。结果按优选处方制备微粉化乌贝分散片,可在3min内完全崩解,且同等剂量下药效优于散剂。结论微粉化乌贝分散片服用、携带及药效明显优于散剂。

群体药动学的研究进展及应用

目的:介绍群体药动学(PPK)近年来的研究进展及应用。方法:查阅近年来的文献,综述近年来群体药动学的研究进展及应用。结果:群体药动学的研究对临床合理用药、新药研究及评价有很大的指导意义。结论:PPK的研究方法已逐渐成为临床药动学研究的重要手段,并将发挥越来越重要的作用。

益母片的提取及其制剂工艺研究

目的益母片提取制剂工艺研究。方法采用正交实验优选提取工艺、研究制剂处方工艺。结果确定处方最佳工艺并制备样品。结论本方法所选的工艺稳定可行,适合于工业化大生产。

内皮抑素抑制黑色素瘤血管生成的实验研究

【目的】研究内皮抑素对黑色素瘤血管生成的影响,及其对肿瘤细胞增殖细胞核抗原(proliferating cell nuclear antigen,PCNA)表达的影响,并阐述其相关分子机制。【方法】C57/BL6小鼠40只,建立小鼠B16黑色素瘤动物模型,分为内皮抑素组和空白对照组,比较两组肿瘤内血管生成拟态(VM)和内皮依赖性血管的数目;构建组织芯片,应用免疫组织化学技术染色检测肿瘤组织PCNA的表达;电镜观察两组肿瘤内微血管的超微结构变化。【结果】实验组肿瘤中VM和内皮依赖性血管数量均少于对照组,且差别有统计学意义;实验组PCNA表达阳性率与对照组相比差异有统计学意义。【结论】内皮抑素可抑制黑色素瘤内皮依赖性血管和拟态样血管的生长,进而影响肿瘤细胞PCNA的表达。

浅谈中药的开发研究

中医药以自己独特的理论和确切的疗效生存发展至今,对人类的健康作出了重要贡献。目前全世界已经形成了研发中医药的热潮。我国的中医药事业也在迅速地发展,但也有着许多不足,尤其是对中药的研究。因此,应在中医药理论指导下开发中药,重视基础研究,加强规范化研究建设,还要善于利用新技术。另外还可以走二次开发之路,并加强知识产权保护意识。

血管性痴呆的药物治疗进展

血管性痴呆（Vascular Dementia，VD）是指各种脑血管疾病引起的脑功能障碍而产生的获得性智能损害综合征，是脑血管病后的主要并发症。在欧美，VD患者占痴呆总患者的10％～20％。VD在亚洲的发生率较高，在日本VD患者大约占老年性痴呆患者的50％，这主要与卒中高发率有关。研究表明，随着年龄增加，VD发生率呈指数增长，根据我国痴呆流行病学统计资料，随人口的老龄化、饮食结构的改变，VD的发病率呈增加趋势，因此有必要对近年来国内外药物治疗VD的研究进展做一概述。

复乳法制备蛋白质药物PLGA微球的影响因素

PLGA共聚物具有良好的生物相容性,是目前制备微球最常用的一类可生物降解的高分子材料。复乳法是制备蛋白质药物PLGA微球最常用的方法。综述复乳法制备蛋白质药物PLGA微球过程中,处方、工艺等因素对微球粒径、包封率和释放特性以及蛋白质稳定性的影响。

VEGF通路和Notch通路在肿瘤血管生成中的相互作用及靶向药物的研发

综述VEGF通路和Notch通路在肿瘤血管生成中的作用,重点阐述两者的相互作用在肿瘤血管形成中的意义,并概述以这两条信号通路为靶点的抗肿瘤药物研发现状。

多柔比星壳聚糖聚合物胶束的制备及其在小鼠体内的组织分布

本文制备了多柔比星壳聚糖聚合物胶束(doxorubicin-loadedN-octyl-N′-succinyl chitosan,DOX-OSC),研究其在小鼠体内的组织分布并进行靶向性评价。采用透析法制备DOX-OSC,以多柔比星注射液(doxorubicin forinjection,DOX-INJ)为对照,小鼠分别尾静脉注射5 mg.kg-1的DOX-OSC和DOX-INJ,HPLC法测定各组织中不同时间的药物量,以各组织药代动力学参数(AUC、MRT)和靶向参数(Re、Ce、Te)为靶向评价指标。DOX-OSC载药量为(35.8±0.4)%,包封产率为(75.3±1.1)%,粒径为(174±12)nm,zeta电位为(-37.1±3.0)mV,形态为球形结构。小鼠尾静脉注射DOX-OSC和DOX-INJ后,DOX-OSC表现出较好的长循环及缓释特性。与对照组比较,DOX-OSC具有肝和脾靶向特性及滞留特性,AUC分别提高20.0和47.4倍,MRT分别延长11.2和37.2倍;在心脏和肾脏中药物分布显著降低,AUC分别为对照组的17.0%和11.4%。结果表明DOX-OSC具有优良的载药性能,有利于肝和脾靶向,并能显著降低心脏和肾脏毒性,对于DOX的临床应用具有重要意义。

N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖的制备及其对4种肿瘤细胞的亲和性

目的:以不同分子质量的壳聚糖为原料合成系列的N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖,考察其与肿瘤细胞的亲和性,为其作为抗肿瘤药物的靶向载体提供依据。方法:用异硫氰酸荧光素(FITC)对N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖进行标记,再分别与人肝癌细胞(HepG2)、人白血病细胞(K562)、人非小细胞肺癌细胞(A549)及人胃癌细胞(BGC)共培养,通过流式细胞仪及酶联免疫检测仪测定N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖对肿瘤细胞的亲和性及抑制力。结果:N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖对4种肿瘤细胞亲和性明显强于空白细胞株(P＜0．01),并具有一定的肿瘤抑制作用。结论:N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖有望作为抗肿瘤药物的靶向载体。

仙灵强骨口服液对维甲酸诱导大鼠骨质疏松症的治疗作用

目的观察仙灵强骨口服液对维甲酸诱导大鼠骨质疏松症的治疗作用。方法70 mg/kg维甲酸连续灌胃45 d,诱导雄性大鼠形成骨质疏松模型。成功造模后随机将大鼠分为强骨口服液高、中、低剂量组和阳性药组、模型组,另设正常对照组,开始给药。给药45 d后收集血液分离血清测定碱性磷酸酶(ALP)、抗酒石酸酸性磷酸酶(StrACP),分离大鼠双侧股骨,测定股骨骨参数。结果仙灵强骨口服液对大鼠血清ALP水平、StrACP水平、骨密度、骨矿含量均有改善作用。结论仙灵强骨口服液对维甲酸所致大鼠骨质疏松症有治疗作用。