甲苯磺酸艾多沙班异构体杂质的合成

甲苯磺酸艾多沙班(EDXB)对映异构体和差向异构体会影响原料药及相关制剂的质量,通过对EDXB异构体的制备及液相分离控制,能够有效控制EDXB药品中异构体杂质的含量,提升药品质量。以3-环己烯-1-甲酸和苯基乙胺为起始原料,对EDXB异构体杂质的合成工艺进行了研究,利用高效液相色谱将异构体杂质与EDXB药物进行分离和纯度确认,通过核磁共振对三个异构体杂质进行结构表征。本文制备了高纯度的EDXB对映异构体(1R,2S,4R)、EDXB差向异构体(1R,2R,4S)和EDXB差向异构体(1S,2S,4R),以期解决目前市场EDXB异构体杂质短缺问题。

药品生产企业质量风险管理现状及改进策略

近年来,伴随着药品质量安全问题被频频爆出,受到了社会各界的广泛关注。为此作为药品生产企业质量管理部门以及人员必须高度重视质量风险管理。本文站在药品生产者的角度,总结了当前企业在质量风险管理方面存在的问题,然后提出了改进策略,希望能够为提升质量风险管理水平提供参考。

利奥西呱制备工艺选择及晶型研究

通过现有文献报告的工艺进行评估,选择以1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-甲脒盐酸盐和苯偶氮丙二腈为起始原料,适合于商业化生产的利奥西呱合成工艺,利奥西呱对肺动脉高压疗效比同类药好,且不良反应轻微,目前治疗肺动脉高压的药品非常罕见,因此对利奥西呱制备方法及晶型的研究具有重大意义,为肺高压患者的康复带来新的希望。本文介绍了一种利奥西呱新晶型及其制备方法,1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-甲脒盐酸盐和苯偶氮丙二腈为起始原料,可用于制备高纯度的利奥西呱原料药,且适合商业化生产。利奥西呱新晶型适于药用,经过影响因素的研究表明该晶型具有很好的稳定性,能够规避原研晶型专利,为后续利奥西呱制剂开发提供合适的原料药。

聚山梨酯-80、丙二醇对维生素K_1注射液有关物质的影响

分析维生素K1注射液中辅料采用聚山梨酯-80(供注射用)、丙二醇(供注射用)与采用聚山梨酯-80、丙二醇的产品质量(有关物质)区别。按《中国药典》(2015年版)使用高效液相色谱法对采用聚山梨酯-80(供注射用)、丙二醇(供注射用)与采用聚山梨酯-80、丙二醇生产的维生素K1注射液进行有关物质检测。采用聚山梨酯-80(供注射用)、丙二醇(供注射用)生产的维生素K1注射液有关物质明显小于采用聚山梨酯-80、丙二醇生产的维生素K1注射液有关物质。