前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9抑制剂的研究现状及进展

脑血管病目前已跃升为国民死亡原因之首，其中卒中是单病种致残率最高的疾病［1］。根据国内外研究，卒中可防可控；高脂血症是动脉粥样硬化性心血管疾病的主要危险因子，60％的冠状动脉粥样硬化性心脏病、40％的缺血性卒中都是由低密度脂蛋白胆固醇（ LDL-C）长期升高所致［2］。目前临床上他汀类药物仍是降低LDL-C的主力军，但是即便给予推荐的最大剂量的他汀类药物治疗，仍有60％～70％的患者的LDL-C未达到理想水平［3］。另外，部分患者对高剂量他汀类药物不耐受或因不良反应（如肌痛和横纹肌溶解等）难以足量服用。因此研发可供这部分患者选择的新型降血脂药物对于心血管疾病的防治具有重大意义。前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9（ proprotein convertase subtilisin／kexin type 9，PCSK9）是目前发现的降脂新靶点，因而PCSK9抑制剂为我们提供了一种继他汀药物之后对抗LDL-C 的新治疗模式。因此，我们对新降脂靶点PCSK9及目前PCSK9抑制剂的研究现状和进展进行综述。