普瑞巴林的合成

异戊醛经Knoevenagel缩合、Michael加成、水解脱羧得3-异丁基戊二酸,与尿素酰亚胺化反应得3-异丁基戊二酰亚胺,再经Hofmann重排得3-(氨甲基)-5-甲基己酸,用(S)-(+)-扁桃酸拆分得普瑞巴林,总收率为33%。

培美曲塞二钠的合成

目的:合成新型抗癌药物培美曲塞二钠。方法:以对溴苯甲酸为起始原料经酯化、缩合、溴代、环合、成盐等反应合成目标化合物。结果:总收率达13.9%,目标化合物经核磁共振氢谱和红外确证结构。结论:该法原料价廉易得,反应条件温和,适宜工业化生产。

环糊精及其衍生物在手性药物拆分中的应用

介绍了环糊精在手性药物拆分中的应用情况。

阿立哌唑的合成

4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪盐酸盐与1,4-二溴丁烷缩合得到1-(4-溴丁基)-4-(2,3-二氯苯基)哌嗪,再与3-氯-N-(3-羟基苯基)丙酰胺反应得3-氯-N-[3-[4-[4-(2,3-二氯苯基)]-1-哌嗪基]丁氧基]苯丙酰胺,最后经闭环制得阿立哌唑,总收率25%。