阿立哌唑的合成

目的合成抗精神病药阿立哌唑,并验证所用路线的中间体的螺环季铵盐结构。方法1-(2,3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐与1,4-二溴丁烷反应后,再与7-羟基-3,4-2(1H)-喹喏啉酮反应。结果总收率达45%,目标化合物经核磁共振氢谱和红外确证结构,并验证了中间体结构,化学名为5,8-二氮杂螺[4,5]癸烷溴化物。结论此工艺路线生产成本低,反应条件温和、适宜工业化生产。并确证了中间体是5,8-二氮杂螺[4,5]癸烷溴化物,而非1-(4-溴丁基)-4-(2,3-二氯苯基)哌嗪。