小分子蛋白降解剂SNIPERs的研究进展

SNIPERs(specific and nongenetic IAP-dependent protein erasers)是一类由凋亡抑制蛋白IAPs(inhibitor of apoptosis proteins)的配体与靶蛋白的配体嵌合而成的小分子蛋白降解剂。这类分子可以利用IAPs的E3泛素连接酶的性质促使靶蛋白泛素化,从而使靶蛋白被蛋白酶体降解。本文对近年来SNIPERs的研究进展进行了总结,并对将来的工作进行了展望。

MDM2/MDMX双靶点抑制剂的研究进展

p53是一种重要的肿瘤抑制蛋白,在大约50%的肿瘤细胞中p53因发生变异丧失肿瘤抑制功能,而在另外50%带有野生型p53的肿瘤细胞中其功能被抑制。MDM2和MDMX是p53的主要抑制剂,阻断MDM2和MDMX与p53的相互作用可以恢复野生型p53的功能,促使肿瘤细胞凋亡,因此有可能是一种新的治疗肿瘤的方法。本文中对不同类型的MDM2/MDMX双靶点抑制剂的研究进展进行了总结,并对MDM2/MDMX双靶点抑制剂的研发前景和方向进行了展望。