多指标-正交试验优化沙棘叶和沙棘籽中黄酮的提取工艺

目的:优化沙棘叶和沙棘籽中黄酮的提取工艺。方法:以6种黄酮苷元即儿茶素、芦丁、杨梅素、槲皮素、山柰酚、异鼠李素的提取率总和为指标,以乙醇体积分数、提取时间、提取次数、料液比为考察因素,采用L9(34)表设计正交试验,分别优化沙棘叶和沙棘籽中黄酮的提取工艺,并进行验证试验。结果:沙棘叶中黄酮的最优提取工艺为乙醇体积分数70%、提取3次、每次提取2.0 h、料液比1:16;沙棘籽中黄酮的最优提取工艺为乙醇体积分数50%、提取3次、每次提取1.5 h、料液比1:24;验证试验中,沙棘叶和沙棘籽中6种黄酮苷元的提取率总和分别为56.4、15.4 mg/g(RSD分别为1.4%、3.4%,n=3)。结论:优化后的提取工艺方法简便、稳定、可行,可用于沙棘叶和沙棘籽中黄酮成分的提取。

RP-HPLC-DAD法快速测定沙棘叶中6种黄酮成分

采用RP-HPLC-DAD法同时测定沙棘叶中6种黄酮的含量,包括:儿茶素、芦丁、杨梅素、槲皮素、山柰酚和异鼠李素。沙棘叶经石油醚脱脂后,由乙醇水溶液提取得沙棘叶黄酮粉末。样品经由Shimadzu C18(150 mm×2.1 mm,5μm)色谱柱分离,以甲醇-水(0.1%磷酸)(60∶40)为流动相,以1.0 m L/min的流速等度洗脱,柱温40℃,检测波长分别为:儿茶素208 nm,芦丁257 nm,杨梅素373 nm,槲皮素371 nm,山柰酚367 nm,异鼠李素371 nm;进样量为20μL。10 min之内,各成分实现基线分离,6种黄酮成分在0.47~30.00μg/m L范围内,线性均良好。通过精密度、稳定性和加样回收率等在内的方法学验证,证实方法稳定、准确。所建立的分析方法简便、快捷,可用于沙棘叶中6种黄酮含量的快速测定。

1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物的合成及抗日本血吸虫活性评价

大规模使用抗血吸虫病药物吡喹酮产生的耐药性问题备受关注．为了寻找新型的抗血吸虫病药物，设计、合成了一类1-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉衍生物2～10，并对化合物进行了体外抗日本血吸虫活性评价．结果显示，含有氯乙酰基取代的衍生物10表现了优于吡喹酮的杀虫活性，可以作为开发新型抗血吸虫病药物的先导化合物．

治疗心力衰竭的新策略——心肌肌球蛋白激动剂

心肌收缩力下降是造成心力衰竭的主要原因之一。临床上应用的增强心肌收缩力的药物通过增加心肌细胞钙离子浓度的方式来间接的增加心肌收缩力,但易造成心律失常、心率加快、心肌耗氧量增加等副作用的产生。目前一种新型的、直接作用于心肌肌球蛋白的药物及其作用机制引起了研究人员的关注。体外实验显示,该类药物能够保证在不影响心肌细胞钙离子浓度和cAMP水平的条件下,有效增加心肌细胞的收缩力和收缩时长,提高心肌细胞对ATP利用率。动物实验显示,该类药物能够延长实验动物的射血时间,增加每搏输出量和缩短分数。临床研究显示,代表药物CK-1827452能够有效延长射血时间,增加每搏输出量、缩短分数和心输出量。本文对心肌肌球蛋白激动剂的发现过程、作用机制和研究现状进行详细介绍。