蒙药“度格模农”不同基原药材止泻作用及对血清DAO、TNF-α的影响——以蒙药传统经典方剂茵达日-4汤为研究对象

目的:比较蒙药"度格模农"不同基原药材止泻木子、连翘、地稍瓜的止泻作用及对血清二胺氧化酶(DAO)、肿瘤坏死因子(TNF-α)的影响。方法:采用番泻叶致腹泻大鼠模型,设正常对照组、模型组、止泻木子茵达日-4汤高、低剂量组,连翘茵达日-4汤高、低剂量组,地梢瓜茵达日-4汤高、低剂量组,无度格模农茵达日-4汤高、低剂量组,除正常对照组外各组灌胃番泻叶水煎剂连续7 d造模,第8天各给药组分别灌胃相应药物,连续7 d,给药前(造模第7天)后观察各组大鼠体质量、稀便数、稀便级,于末次给药24 h后腹主动脉取血,酶联免疫法检测血清中DAO、TNF-α含量,取结肠组织HE染色观察组织病理学改变。结果:剂茵达日-4汤各组大鼠体质量和精神状态有所恢复,与模型组比较稀便数与稀便级均有显著改善(P<0.01),腹泻指数显著减轻(P<0.01);结肠黏膜组织病理学明显改善。剂茵达日-4汤各组大鼠总体改善优于无度格模农茵达日-4汤组。结论:"度格模农"是茵达日-4汤中发挥止泻作用的主要药物(君药);以止泻木子、连翘、地稍瓜作为"度格模农"对番泻叶腹泻模型大鼠止泻效果无显著差异。但以止泻木子、地梢瓜为君药的茵达日-4汤的作用机理可能与抑制血清DAO、TNF-α含量有关,以连翘为君药的茵达日-4汤可能具有不同的作用机理。

茵达日-4汤中“度格模农”不同基原药材对腹泻大鼠血清电解质及cAMP、ATP-ase的影响

目的:比较蒙药"度格模农"3种基原药材组成的茵达日-4汤的止泻作用。方法:80只大鼠随机分为正常对照组、模型组及止泻木子茵达日-4汤、连翘茵达日-4汤、地梢瓜茵达日-4汤、无君药茵达日-4汤的高、低剂量组,共10组。灌胃番泻叶水煎剂造模,比较各组大鼠体质量和腹泻指数,通过比浊法和微板法检测血清K^+、Na^+、Cl^-、Ca^(2+)浓度,酶联免疫法检测血浆环磷酸腺苷(cAMP)和三磷酸腺苷酶(ATP-ase)含量。结果:给药后,与模型组比较,各给药组大鼠一般状态与腹泻指数显著改善(P<0.05或P<0.01),有君药复方作用优于无君药复方,各有君药复方作用相当。地梢瓜茵达日-4汤改善血清电解质及ATP-ase、cAMP、Ca^(2+)水平的作用较强(P<0.05或P<0.01)。结论:4种复方均有一定止泻作用,但有君药茵达日-4汤优于无君药茵达日-4汤,而地梢瓜茵达日-4汤对腹泻导致的电解质紊乱有较好的抑制作用。该方的作用机理还有待进一步研究。

蒙药“度格模农”三个品种提取物抑菌活性研究

目的:通过体外抑菌实验比较蒙药"度格模农"不同基原药材止泻木子、连翘、地梢瓜对金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌、肠炎沙门氏菌、痢疾志贺菌的抑菌活性。方法:以75%乙醇回流提取法对止泻木子、连翘、地梢瓜的粉末进行提取,制成浸膏,以不同浓度乙醇溶解,通过微孔比浊法判断各组药物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌、肠炎沙门氏菌、痢疾志贺菌的抑菌活性。结果:地梢瓜提取物对4个受试菌株的MIC较小,为0.5 mg/mL或0.25 mg/mL;止泻木子提取物仅对金葡菌和痢疾志贺菌有抑菌作用,MIC较大,为1 mg/mL;连翘提取物对金葡菌的抑菌作用明显,分别为0.5 mg/mL和0.25 mg/mL,对其他3种菌株仅以50%乙醇溶解组有抑菌作用,MIC均为0.25 mg/mL和0.5 mg/mL。通过抑菌作用OD值差值比较地梢瓜提取物对大肠埃希氏菌和肠炎沙门氏菌抑菌作用明显优于其他两种药物,连翘提取物主要对金葡菌和痢疾志贺菌有抑菌作用。结论:地梢瓜醇提物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌、肠炎沙门氏菌、痢疾志贺菌均有较强的抑制作用,连翘主要对金黄色葡萄球菌和痢疾志贺菌有抑制作用,止泻木子对4种受试菌的抑制作用不明显或无抑制作用。

我国崖豆藤属药用植物研究进展

我国崖豆藤属药用植物共有26种(含7变种),野生资源丰富且分布广泛。目前从该属植物中分离鉴定出的化合物有200余种,主要包括黄酮类、木脂素类、萜类、甾体及生物碱等,具有治疗心血管疾病、抗炎、保肝、抗肿瘤及免疫调节等药理活性。该文对我国崖豆藤属药用植物的药用概况、资源分布、蕴藏量、化学成分及药理活性进行了综述,可为我国崖豆藤属药用资源的深入开发利用提供参考。

翻白叶树的化学成分、药理活性及质量控制研究进展

翻白叶树为岭南地区常用药材,具有活血通络,祛风除湿的功能。但其传统功效抗炎作用的物质基础、作用机制及质量控制研究属于空白阶段。现代研究表明,翻白叶树具有抗肿瘤和驱虫的药理活性,苯丙素类、三萜类、黄酮类是其主要化学成分。本文对翻白叶树的化学成分、药理活性及质量控制的文献综述,为该药材的临床用药和合理开发提供科学依据。

僵蚕化学成分研究

目的:研究僵蚕的化学成分。方法:利用反相硅胶柱层析和反相制备液相色谱等手段进行分离纯化,并通过1H-NMR、13C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。结果:从僵蚕乙酸乙酯萃取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为:槲皮素-7-O-β-D-4-O-甲基吡喃葡萄糖苷(1)、山柰酚-7-O-β-D-4-O-甲基吡喃葡萄糖苷(2)、槲皮素(3)、山柰酚(4)、环(缬-脯)二肽(5)、腺苷(6)、尿嘧啶(7)、环(丙-脯)二肽(8)、白僵菌素(9)。结论:其中,化合物1~4、6、8均为首次从僵蚕中分离得到,化合物1、2为4-O-甲基葡萄糖苷化产物,并且为特征化合物。

广西普通油茶种质资源遗传多样性的SSR分析

普通油茶（Camellia oleifera）是我国分布最广、产量最多的山茶属中一个重要油料树种。广西是普通油茶的重要分布区,种质资源十分丰富。为深入了解广西普通油茶种质资源的遗传变异,服务于种质保存和品种选育,该研究首先对已开发的SSR分子标记进行多态性筛选和评价,在此基础上利用多态性较高的引物,对97份广西有代表性的普通油茶种质资源进行遗传多样性分析。结果表明：（1）在已开发的10对油茶SSR分子标记中,7对能稳定扩增且表现为共显性,2对扩增不稳定,另外1对无法扩增出产物。（2）7对共显性SSR标记总共检测到33个等位基因,每对标记检测到等位基因数目的变化范围为3-6个,平均每个位点等位基因数为4.714 3个,有效等位基因数目的变化范围为2.084 2-4.314 8,平均有效等位基因数为2.828 8;基因多样性变化范围为0.520 2-0.768 2,平均每个位点基因多样性为0.628 1。（3）参试群体中绝大多数位点未处于Hardy-Weinberg平衡,存在遗传结构;观测杂合度和期望杂合度的变化范围分别为0.413 0-0.670 1和0.523 3-0.772 4,其平均值分别为0.569 8和0.631 6。（4）种质资源间遗传距离变化范围为0.05-0.791 7,平均遗传距离为0.354 5;UPGMA聚类显示相同来源的种质资源无法聚成一类,在同一聚类分支上混有不同来源的种质资源。这表明已开发的油茶SSR分子标记适用于广西普通油茶,广西普通油茶种质资源拥有较丰富的遗传多样性。该研究结果为广西普通油茶资源的深度开发和高效利用提供了科学依据。

白僵菌对酚类转化及僵蚕中4-O-甲基葡萄糖苷化产物的研究进展

僵蚕是由家蚕经球孢白僵菌感染僵化而死的干燥虫体,其感染过程实际上是白僵菌发酵的过程。本文总结了白僵菌对酚类4-O-甲基葡萄糖苷化作用的规律和僵蚕化学成分研究进展,提出僵蚕形成过程的转化反应和可能的产物,旨在为其物质基础研究和质量标准建立提供思路。

铁力木花蕾的化学成分研究

目的:研究铁力木花蕾的化学成分。方法:利用反相硅胶柱层析和反相制备液相色谱等手段进行分离纯化,并通过核磁共振波谱技术进行结构鉴定。结果:从铁力木花蕾95%乙醇提取物分离得到13个化合物,分别鉴定为:3,4-二羟基苯甲酸(1)、儿茶素(2)、isovitexin(3)、quercitrin(4)、multifidol glucoside(5)、lysidiciside A(6)、ochrocarpins F(7)、5,7-二羟基-8-(2-甲基丁酰基)-4-苯基香豆素(8)、5,7-二羟基-6-(2-甲基丁酰基)-4-苯基香豆素(9)、mesuol cyclo F(10)、槲皮素(11)、木犀草素(12)、isodispar A(13)。结论:其中,化合物1、4~6、8、10~12首次从铁力木中分离得到。

瘤果三宝木枝叶的酚类成分研究

目的:研究瘤果三宝木枝叶的化学成分。方法:利用反相硅胶柱色谱和反相制备液相色谱等手段进行分离纯化,并通过~1H-NMR、^(13)C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。结果:从瘤果三宝木枝叶95%乙醇提取物分离得到12个化合物,分别鉴定为:汉黄芩素(1)、8-甲氧基异黄芩素(2)、异嗪皮啶(3)、5,8,2′-三羟基-6,7-甲氧基黄酮(4)、黄芩素(5)、黄芩新素Ⅱ(6)、千层纸素-A(7)、东莨菪素(8)、3,4,5-三甲氧基苯酚(9)、香草醛(10)、2(S)-5,7-二羟基-6-甲氧基二氢黄酮(11)、isoscutellarein(12)。结论:所有化合物均为首次从该植物中分离得到。

地黄连化学成分研究

目的:研究地黄连Munronia sinica Diels的化学成分。方法:利用各种色谱手段进行分离纯化,并通过1H-NMR、13C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。结果:从地黄连95%乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为:munronin S(1)、munronoid D(2)、munronoid I(3)、trichilinin(4)、1,3-diacetylvilasinin(5)、mombasol(6)、tiliroside(7)、咖啡酸乙酯(8)、山柰酚(9)、丁香醛(10)、山柰酚-3-O-β-D-芦丁糖苷(11)。结论:其中,化合物4、7、8、10、11为首次从该属植物中分离得到,化合物1、2、5、6、9为首次从该植物中分离得到。

杯萼樫木化学成分研究

目的:研究杯萼樫木Dysoxylum cupuliforme H.L.Li茎的化学成分。方法:利用各种色谱手段进行分离纯化,并通过^(1)H、^(13)C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。结果:从杯萼樫木茎乙酸乙酯萃取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为:3β-hydroxy-13-epi-manoyl oxide(1)、邻苯二甲酸二丁酯(2)、6S,9R-blumenol B(3)、solatuberenol A(4)、黑麦草内酯(5)、4-hydroxy-4,7-dimethyl-1-tetralone(6)、ent-4(15)-eudesmene-1β,6α-diol(7)、oxyphyllenodiol A(8)、(+)-dehydrovomifoliol(9)、(+)-pinoresinol(10)、trans-4,5-dihydroxycorocalane(11)、saniculamoid D(12)、3β-hydroxy-pregn-5,17(20)-dien-16-one(13)、(E)-aglawone-3-one(14)和5-pregnane-3,20-dione(15)。结论:化合物1~15均为首次从该植物中分离得到。

密花樫木根化学成分及其蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性研究

为研究密花樫木(Dysoxylum densiflorum)根的化学成分及其蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP-1B)抑制活性。利用多种色谱方法从密花樫木根乙酸乙酯萃取物中分离得到23个化合物,并运用现代波谱技术鉴定其结构,分别为5(10),13 E-halimadiene-3α,15-diol(1)、(-)-agbanindiol A(2)、polylauioid H(3)、2-oxopopulifolic acid(4)、dysoxydenone C(5)、2-oxo-ent-cleroda-3,13 Z-dien-15-oic acid(6)、nakamurol B(7)、methyl(13 E)-2-oxoneocleroda-3,13-dien-15-oate(8)、15-acetoxy-ent-3,13 E-clerodadien-2-one(9)、(3α,4β,13 E)-neoclerod-13-ene-3,4,15-triol(10)、5(10),14-halimadiene-3α,13ξ-diol(11)、dysokusone A(12)、14,15-dinorclerod-3-ene-2,13-dione(13)、3,4-epoxyclerodan-13 E-en-15-oic acid(14)、dysokusone G(15)、15-acetyloxyl-3α,4β-dihydroxy-neoclerod-13 Z-ene(16)、[1α(E),2β,4aβ,8aα]-5-(decahydro-4a-hydroy-1,2,5,5-tetra-methyl-1-naphthalenyl)-3-methl-2-penten-1-ol(17)、kolavenol(18)、(13 E)-2-oxoneocleroda-3,13-dien-15-ol(19)、2β-hydroxykolavenol(20)、ent-3β,4β-epoxyclerod-13 E-en-15-ol(21)、2-oxodihydrokolavenol acetate(22)和(3α,4β,13 E)-4-ethoxyneoclerod-13-ene-3,15-diol(23)。化合物2、4、6~9、11、13、14、17~20、22~23为首次从樫木属植物中分离得到。采用体外PTP-1B抑制活性评价所得化合物的生物活性,发现化合物3、12、16、21具有抑制PTP-1B作用,其IC_(50)值分别为31.25±0.64、0.30±0.56、0.64±0.51和78.50±0.59μmol/L。

常用蒙药“度格模农”(止泻木子)的本草考证

为了澄清常用蒙药材"度格模农"的基原,为临床用药提供依据。该文采用文献考证,结合市场及临床使用现状调查和植物分类学方法。结果表明蒙药"度格模农"与藏药"杜模牛"为同一药材,最早使用的均为夹竹桃科植物止泻木Holarrhena antidysenterica的种子(止泻木子)。约18世纪,蒙医以萝藦科植物地梢瓜Cynanchum thesioides的种子替代,至近代则主要使用木犀科植物连翘Forsythia suspense的果实,有关标准中也仅收载有地梢瓜C.thesioides,基本不再使用止泻木子。藏医目前仍主要使用止泻木子,但从古至今存在着多种替代品,涉及到夹竹桃科、萝藦科、柳叶菜科的多种植物的种子、果实或全草,目前实际使用的可能还有萝藦科植物大理白前C.forrestii和老瓜头C.komarovii(全草)。应采用文献考证、资源与使用现状调查、不同替代品的药效物质及生物活性的比较等多学科结合的方法,加强对蒙药材的品种整理研究。

基于抗炎活性的蒙药地梢瓜质量标准指标性成分测定

目的:以抗炎活性为基础确定地梢瓜有效部位,对指标性成分进行提取分离纯化鉴定,同时进行抗炎活性研究,为建立地梢瓜药材质量标准提供依据。方法:采用活性部位筛选,渗漉、萃取、硅胶柱层析、HPLC制备及结晶重结晶等方法提取分离纯化得到化学成分,结合紫外、氢谱、碳谱及质谱等对该化合物进行鉴定;建立脂多糖(LPS)诱导的人正常结肠上皮细胞(NCM460)炎症模型,用所得化合物(地梢瓜苷)进行干预,观察地梢瓜苷对NCM460细胞增殖的影响,以及对白细胞介素-8(IL-8)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的调控作用。结果:通过对地梢瓜进行成分分析,确定地梢瓜正丁醇萃取部位中主要含有地梢瓜苷,地梢瓜苷对LPS诱导的NCM460细胞损伤有修复作用,在0.01、0.02 mg/mL浓度时明显减轻LPS对NCM460细胞的生长抑制(P<0.05),同时可明显降低炎症因子IL-8和TNF-α的含量(P<0.05)。结论:地梢瓜苷可能是地梢瓜具有抗炎活性成分,可作为地梢瓜质量标准建立的指标性成分。

白苞裸蒴化学成分研究

目的研究白苞裸蒴Gymnotheca involucrata全草的化学成分。方法利用反相硅胶柱色谱和反相制备液相色谱等手段进行分离纯化,并通过1H-、13C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。结果从白苞裸蒴95%乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为N-苯甲酰基-2-羟基-2-(4′-羟基苯基)-乙胺(1)、N-苯甲酰基-2-(3′,4′-二羟基苯基)-乙胺(2)、6,9-dihydroxy-4,7-megastigmadien-3-one(3)、对羟基苯乙腈(4)、腺苷(5)、5-hydroxy-3,4-dimethy-5-pentyl-2(5H)-furanone(6)curculonone A(7)、3α-hydroxy-5,6-epoxy-7-megastigmen-9-one(8)、gymnothelignan J(9)、gymnothelignan I(10)。结论所有化合物均为首次从白苞裸蒴中分离得到。

穿心莲甲羟戊酸5-焦磷酸脱羧酶基因的克隆与表达

穿心莲内酯是穿心莲的主要药效成分,广泛用于抗炎。为了对它的生物合成进行遗传调控,提高内酯类成分的合成量,作者在转录组数据分析的基础上,获得了穿心莲内酯生物合成途径中甲羟戊酸5-焦磷酸脱羧酶基因的3个克隆,包含的ORF均长1 260 bp,分别在4个位点具有单碱基的差异。它们编码由419个残基组成的氨基酸序列;保守结构域中均具有11个高度保守的氨基酸,分别决定催化反应的特异性和活性;N端不含有质体定位的信号肽;与丹参的MVD蛋白(Gen Bank号AEZ55675.1)一致性较高。在穿心莲茎和叶片中,MVD基因的表达量分别在花蕾期和初花期最高,但各时期表达量的倍数差异不大。该研究获得的MVD基因,为后续进行详细的功能解析,并进一步应用于穿心莲内酯的遗传调控,奠定了基础。

白苞裸蒴中2个新木脂素成分

目的研究白苞裸蒴Gymnotheca involucrata全草的化学成分。方法利用反相硅胶柱色谱和反相制备液相色谱等手段进行分离纯化,并通过~1H-NMR、^(13)C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。结果从白苞裸蒴95%乙醇提取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为裸蒴木脂素Y_3(1)、裸蒴木脂素Y_4(2)、gymnothelignan T(3)、gymnothelignan N(4)、gymnothelignan O(5)、gymnothelignan M(6)。结论所有化合物均为首次从白苞裸蒴中分离得到,化合物1和2为新化合物。

穿心莲香叶基香叶基焦磷酸合成酶基因的克隆与表达

目的从穿心莲中克隆穿心莲内酯合成途径中的香叶基香叶基焦磷酸合成酶(geranylgeranyl diphosphate synthase,GGPS)基因,并进行组织表达等特征研究。方法采用CTAB-LiC1法从穿心莲茎和叶中提取总RNA,简并引物扩增获得保守区段,RACE法获得基因全长,ProtParam等软件分析基因特征,实时荧光PCR法检测不同发育时期穿心莲茎和叶中基因的表达。结果获得了一个长1 047 bp的GGPS基因,编码一条由348个氨基酸组成的蛋白质序列,与长春花的GGPS蛋白亲缘关系较近,N端含有一个由47个氨基酸构成的质体信号肽。在穿心莲的茎和叶中,GGPS基因在花蕾期表达量较高,初花期降低;到了花果混合期表达量升高,青果期下降。表明穿心莲花蕾期和花果混合期相关代谢成分的合成可能更活跃。结论从穿心莲中克隆了GGPS基因,为开展穿心莲内酯合成途径的调控奠定了基础。

熏倒牛中黄酮类成分研究

目的研究熏倒牛Biebersteinia heterostemon全草的化学成分。方法采用色谱技术进行分离纯化，根据波谱数据并参考文献鉴定其化学成分结构。结果从熏倒牛95％乙醇提取物的正丁醇萃取部位分离得到10个黄酮类化合物，分别鉴定为香叶木苷（1）、芹菜素-7-O-芦丁糖苷（2）、金圣草黄素-7-O-槐糖苷（3）、木犀草素-7-O-芸香糖苷（4）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基（1→2）-β—D-吡喃葡萄糖苷（5）、芹黄素7-O-槐糖苷（6）、槲皮素-3-0-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、6-hydroxyluteolin（8）、木犀草苷（9）、海波拉亭-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）。结论化合物1、3、5-8、10为首次从熏倒牛中分离得到。