加替沙星眼用凝胶制剂与加替沙星滴眼液兔眼药动学的比较

目的比较加替沙星眼用凝胶制剂(G组)和加替沙星滴眼液(D组)单次给药后兔眼角膜、结膜和房水中的药物浓度。方法日本大耳白兔双眼给药,分别于给药后5、10、15、30、45、60、120、180、240和360min处死兔子,采集角膜、结膜和房水,反相高效液相色谱法测定药物浓度。结果 G组角膜、结膜和房水中药物的达峰时间分别为10、10和60min;达峰浓度则分别为36.065±16.728μg/g、37.460±16.333μg/g和3.010±0.658μg/ml;G组各组织中4h前所有时间点的药物浓度均显著高于D组对应时间点的药物浓度(P<0.05);AUC_(0~360)分别为2296.617μg/(g·min)、1402.143μg/(g·min)和271.558μg/(ml·min),分别是D组相应组织中加替沙星AUC_(0~360)的4.7、8.6和4.1倍。结论加替沙星眼用凝胶与加替沙星滴眼液相比,可在兔眼结膜、角膜及房水中达到更高的药物浓度,进入兔眼组织和房水的速度更快。