Baylis-Hillman加成物的合成及生物活性研究

以三甲胺、1,4-重氮二环[2,2,2]辛烷(DABCO)为催化剂,室温合成了19个Baylis-Hillman加成物(BH),生物活性测试发现:在2000 g a.i./ha的剂量下,2-((2,4-二氯苯基)(羟基)甲基)丙烯酸甲酯(BH-7)具有较为广谱的除草活性,对阔叶杂草百日草和苘麻的防效达到100%;对禾本科杂草稗草和马唐的防效分别为80%和75%;在25g a.i./ha的剂量下3-(羟基(4-硝基苯基)甲基)丁-3-烯-2-酮(BH-18)对番茄晚疫病的防效为100%,对稻瘟病及蔬菜灰霉病的防效均为50%。

长春西汀制剂的研究进展

长春西汀作为一种有效的脑血管扩张剂,在脑梗死临床治疗方面得到广泛地运用。其传统制剂存在着体内代谢迅速、消除半衰期短、生物利用度低等缺点。研究显示,将该类药物制备成自乳化控释制剂,注射用脂肪乳剂、纳米粒、微胶囊、壳聚糖微球、醇质体、栓剂等可以提高生物利用度、减慢体内消除速度、增强缓释和靶向作用。因此研制长春西汀新剂型对提高其临床疗效和新适应证的开发具有重要意义。本文通过对国内外文献的检索、整理,对国内外有关长春西汀新剂型的研究进展进行了综述。