胰岛素吸入粉雾剂的制备及其体外沉积性质

目的采用喷雾干燥法制备胰岛素吸入粉雾剂,并对其体外沉积性质做出评价。方法以产品收率,粉末的空气动力学径、休止角及水分含量为考察指标,采用正交设计Z综合评价法优化喷雾干燥制备方法中各工艺参数,同时采用双层液体碰撞器测定该工艺所制备的胰岛素吸入粉雾剂的有效部位沉积量,并通过扫描电镜观察产品的形态。结果优选出的工艺参数为:气流量为0.6 m3.min-1,进口温度为100℃,喷液速度为5.0 mL.min-1,泵压为130 kPa,溶液质量分数为0.75%。体外有效部位沉积质量高达60%。结论采用本法制备胰岛素肺部吸入粉雾剂重现性好,所得粉雾剂的有效部位沉积量高,提示大部分粒子能够到达肺部。

蟾酥脂质微球注射液的制备及其灭菌稳定性

目的研究蟾酥脂质微球注射液的处方工艺并考察制剂的灭菌稳定性。方法采用两级高压均质法制备蟾酥脂质微球注射液,分别考察油相组成、乳化剂用量、pH、灭菌方式对制剂灭菌稳定性的影响。结果采用质量分数为10.00%的油相[注射用中链脂肪酸甘油酯(MCT)与注射用大豆油(LCT)等比例混合],质量分数为1.20%的豆磷脂,质量分数为0.06%的油酸钠,均质前调节pH6.5,采用100℃旋转水浴灭菌30 min,制备所得的蟾酥脂质微球注射液在灭菌后仍保持良好的物理化学稳定性。结论粒子界面荷电性、空间位阻作用、pH、灭菌方式是影响蟾酥脂质微球注射液的物理化学稳定性的重要因素。