2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮及其Mannich碱盐酸盐类化合物的合成和抗炎、抗癌活性研究

本文设计,合成了2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮(Ⅰ)类化合物18个及其Mannich碱盐酸盐(Ⅱ)类化合物11个,其中22个为新化合物。初步药理结果显示:对于角叉菜胶诱发的大鼠足趾水肿,Ⅰ_4,Ⅰ_(12)及Ⅰ_(13)口服有较显著的抑制作用,水溶性Ⅱ类化合物皮下注射有极强的抑制作用,其中Ⅱ_3于50,25和12.5 mg/kg剂量下抑制率分别为95.8%,70.3%和44.2%,它与布洛芬效力(25 mg/bg抑制率72.9%)相当.Ⅱ类化合物体外对L1210细胞及体内对荷艾氏腹水癌小鼠均有一定抗癌活性。

针灸治疗实验性骨质疏松症对肿瘤坏死因子基因表达的影响

目的 :通过肿瘤坏死因子 (TNFα)基因表达 ,研究针灸治疗绝经后骨质疏松症的作用机理。方法 :8个月龄SD雌性大鼠 40只 ,双侧卵巢切除后 ,均分为模型、针刺、艾灸、西药四组。相同水、饲料喂养 3个月后 ,针刺、艾灸、西药组治疗 3个疗程。将 40只鼠断头取血 ,检测血清中骨钙素(BGP)、雌二醇 (E2 )含量 ;取双侧股骨测骨密度 ;无菌条件下取出大鼠右侧胫骨 ,分离骨髓细胞 ;利用对L92 9细胞的杀伤作用检测TNFαmRNA生物活性 ;利用RT PCR技术检测TNFαmRNA表达。结果 :针刺、艾灸组BGP、E2 较模型组有显著增高 (P <0 0 5) ;L92 9死亡率较模型组明显减少(P <0 0 0 1) ;RT PCR显示TNFαmRNA表达较模型组明显减少。结论 :针刺、艾灸治疗绝经后骨质疏松症是在基因转录后水平上进行的 ,即针灸治疗绝经后骨质疏松症是通过调控TNFαmRNA表达 。

人参叶中的微量新皂甙

前报,从人参Panax ginseng C.A.Meyer叶中得到十二种人参皂甙,其中两种微量新皂甙分别为20(R)-人参皂甙-Rh_2,人参皂甙-Rh_。本文继续报道两个微量成分的分离和鉴定。20(R)-原人参二醇(Ⅰ),甲醇重结晶得无色针晶,mp243～245℃。Liebermann—

薄层色谱溶剂系统的最优化方法

本文以模糊聚类分析法对81种常用溶剂进行分类,并根据最相邻原理从中优选出二十种色谱分析常用溶剂。再据此结果,以均匀设计试验法和最优化方法——单纯形法为手段,进行溶剂系统的最优化设计。并提出一个改良的色谱优化函数。经初步验证,这是一种比较有效与实用的系统化方法,尚未见国内外报道。本法不仅适用于薄层色谱,也适用于纸色谱及柱型液相色谱。

逍遥丸的三维高效液相色谱法鉴定和指标成分的定量

用三维高效液相色谱(three dimensional HPLC)法对中成药逍遥丸进行了分析。结果表明该法用于逍遥丸中单味中药鉴定及其指标成分(marker substances)含量测定均得到满意结果。

小花棘豆中黄酮甙的2D—NMR研究(英文)

利用2D-NMR并结合其它理化方法研究了从豆科植物小花棘豆中分得的一种黄酮甙:山奈酚-3-O-芸香糖甙的化学结构;该成分系首次从棘豆属植物中分得。

WB_(852)-β环糊精包合物的研究

环糊精(cyclodextrin,CD)的发现已近百年,其基础和应用方面的研究至今仍相当活跃,由于环糊精优良的理化性质和生物学特性,可使不稳定的药物包含于环糊精分子内,因此在某种程度上切断药物分子与周围化学环境的联系,而提高药物的稳定性。本文就抗癌抗炎新药WB_(852)^((2,3))的环糊精包合物进行研究,以期提高其化学稳定性。

地肤子中皂甙的研究

从地肤子中分得四个化合物,用理化和光谱方法分别鉴定为齐墩果酸(I)、3-O[β-D-吡喃木糖(1→3)β-D-吡喃葡萄糖醛酸]一齐墩果酸(Ⅱ)、3-O-[β-D-吡喃木糖(1→3)β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯]一齐墩果酸(Ⅲ)、3-O-[β-D-吡喃木糖(1→3)β-D-吡喃葡萄糖醛酸]一齐墩果酸-28-O[β-D-吡喃葡萄糖)(Ⅳ)。这些化合物均系首次从该植物中得到。

小花棘豆化学成分的研究

从有毒植物小花棘豆(Oxytropis glabra DC.)的地上部分分离得到10种化合物,经光谱分析及理化常数测定,分别鉴定为槲皮素(Ⅰ)、山奈酚(Ⅱ)、3′,7-二羟基-2′,4′-二甲氧基-异黄烷(Ⅲ)、山奈-7-O-α-L-鼠李吡喃糖甙(Ⅳ)、山奈酚-3-O-β-D-葡萄吡喃糖甙(Ⅴ)、山奈酚--O-β-D-葡萄吡喃糖(1→2)-β-D-葡萄吡喃糖甙(Ⅵ)、山奈酚-3-O-β-D-葡萄吡喃糖-7-O-β-D-葡萄吡喃糖甙(Ⅶ)槲皮素-3-O-β-D-葡萄吡喃糖甙(Ⅷ)、杨梅树皮甙(Ⅺ)和3-O-[α-L-鼠李吡喃糖基(1→3)-β-D-葡萄吡喃糖基(1→6)-β-D-葡萄吡喃糖醛酸基]-黄豆醇B(Ⅹ)。上述成分均为首次从该植物中分得。化合物Ⅹ为新化合物。

牛黄解毒片的三维高效液相色谱法鉴定和指标成分的定量

用三维高效液相色谱(three dimensional HPLC)法对中成药牛黄解毒片进行了分析。结果表明该法用于牛黄解毒片中单味中药鉴定及指标成分(marker substance)含量测定均得到较满意结果。

岭回归分光光度法同时测定复方阿司匹林片中的各组分

本文将岭回归用于分光光度分析中的多组分同时定量,着重介绍了方法的基本原理,基本步骤和基本计算。指出了它特别适用于最小二乘估计不够理想的情况,即当吸收系数矩阵S=ε~Tε接近退化,以致使浓度值C接近不可估的病态体系。并将该法用于复方阿司匹林片中三种组分的测定,取得满意结果。

地肤子中的新三萜皂甙

从地肤Kochia scoparia(L.)Schrad的干燥成熟果实中又分离得到两个五环三萜皂甙。经理化及光谱分析,确定其结构分别为3-0-{[β-D-吡喃葡萄糖(1→2)]-[β-D-吡喃木糖(1→3)]-β-吡喃葡萄糖醛酸}—齐墩果酸(Ⅶ)和3-0{[β-D-吡喃葡萄糖(1→2)]-[β-D-吡喃木糖(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖醛酸}—齐取果酸-28-0-[β-D-吡喃葡萄糖)甙(Ⅷ),这两种皂甙均系新化合物,分别命名为地肤子皂甙B和C。

地肤子挥发油成分的研究

本文采用气相色谱—质谱联用的方法,对地肤子的挥发油成分进行了定性分析,共分析了61种化学成分,鉴定了其中36种,均系首次从该药材挥发油中发现。

5-氟尿嘧啶毫微型胶囊的研究

用氰基丙烯酸正丁酯制备了毫微型胶囊——抗癌药物新剂型。以5-氟尿嘧啶为模型药物所制得的毫微囊最大粒子直径为338nm。建立了凝胶色谱法测定包封率的新方法,5-氟尿嘧啶的包封率达40.9%。通过小鼠尾静脉注射,测得氰基丙烯酸正丁酯的LD_(50_=267.7 mg/kg。制成毫微囊后,5-氟尿嘧啶对S_(180),Hep S以及EAC的抗癌活性明显提高。

论校正分析方法系统误差对含量均匀度的影响

用化学统计学方法,研究了药物制剂含量均匀度检查和含量测定,所用不同分析方法之间的系统误差及其校正方法。对中国药典(1985,1990),USP(ⅩⅫ)和JP(Ⅺ)收载的7个片剂品种的研究表明,地高辛片和硝酸甘油片各该不同分析方法之间存在的系统误差包括恒差和比例误差。本文扼要地讨论了确定恒差和比例误差的理论,并提出了相应的实验方法,从而提高了含量均匀度检查的判定准确性。给出的校正公式比USP(ⅩⅪ,ⅩⅫ)的对应公式更合理,更有说服力。

银柴胡环肽类研究

从银柴胡(Stellaria L.var lanceolata Bge.)的根中首次分离得到1新化合物,经理化常数,氨基酸组成及光谱分析确定为环六肽结构,命名为银柴胡环肽(stellaria cyclopeptide)。

对羟基苯乙酸的合成

本文介绍了以苯乙腈为起始原料,通过硝化、水解、还原和重氮化反应合成对羟基苯乙酸,并对水解和还原作了一些探讨。

应用均匀设计进行盐酸克林霉素工艺研究

应用均匀设计法于盐酸克林霉素的工艺研究中,使盐酸克林霉素醇合物的收率由文献的66％提高到82.1％。所得产物以HPLC鉴定,盐酸克林霉素的含量为88～90％,此与BP(1988)相一致(89.6％)。

N^2-芳基三嗪青霉素和N^2-苯基-N^4-烷基(芳基)三嗪青霉素的合成及其抗菌活性

设计合成了十个N^2-芳基三嗪青霉素和六个N^2-苯基-N^4-烷基(芳基)三嗪青霉素,这十六个化合物均为未见文献报道的新化合物,元素分析数据和光谱数据证实了它们的结构。初步体外抑菌试验表明,十六个化合物对G(+)菌和G(-)菌均有一定的活性,其中的五个化合物具有一定程度的广谱特征。

提高抗生素产生菌有效组份产量的途径

抗生素是微生物产生的一大类次级代谢产物。它们的化学结构不仅是非常复杂和特殊,而且有时差别很小,往往在同一发酵液中形成结构相近的多组份混合物。各组份的生物活性不一,有时相近,有时差别较大,甚至迥然不同。随着分离分析技术的不断更新和发展,抗生素的多组份不断被揭示,其内在质量问题已逐渐被人们所重视。