可压性淀粉压缩特性和成型机理的研究

以另外3种粉末为参照物,研究了可压性淀粉的压缩性和成型性。对这些性质通过分析其上冲力与最大模壁力、残余模壁力、弹性复原率的关系,应力缓和及Heckel图,并加以探讨。结果证明:可压性淀粉的良好的可压性是由于对原淀粉颗粒进行处理后,其表面性质发生变化并产生大量的非结晶区域;当其受压时表现为塑性流动而导致塑性变形,使颗粒间紧密接触并互相楔住,同时又可在颗粒间形成氢键结合,使成为坚固的压实体。

喜树碱前体多相脂质体的组织分布研究

本文报道了喜树碱前体多相脂质体(A-CPT-PL)小鼠体内的组织分布研究结果。静注给药后,A-CPT-PL主要分布于肺,给药后24h内组织中药物浓度时间曲线下面积AUC_0^(24)依肺、肝、肠、肾、脾、血、胃、心、骨、脑的顺序递减,这种分布特征是脂质体运载药物的结果;A-CPT-PL的组织分布是剂量依赖性的。口服给药后,大部分药物仍然保留在消化道系统。

环磷酰胺多相脂质体研究进展

环磷酰胺(Cyclophosphamide;Cytoxan简称CP;CTX)国产商品名:癌得星,是具有广泛抗癌作用的药物,又是常用的免疫抑制剂。本品为一种潜化型氮芥类药物,在体外无抗肿瘤活性,进入体内后需先经肝脏微粒体的氧化酶代谢、生成活性代谢物,然后通过体循环到达肿瘤部位、破坏DNA的结构与功能而杀死癌细胞,始能发挥疗效。

甲氨喋呤(MTX)多相脂质体的包封率测定与渗漏研究

本文参照文献确立了一种快速、准确、简便、适合于多相脂质体包封率测定法——葡聚糖凝胶微型柱—荧光法。测得结果表明,葡聚糖凝胶微型柱对于脂质体内外的MTX具有良好的分离效果,MTX多相脂质体的包封率为22%。并研究了MTX的渗漏,结果表明只能由脂质体内相向外渗漏,而不被脂质体摄取。

月见草油乳剂的生物利用度研究

本文采用大鼠和健康志愿者,对月见草油乳剂,以其中主要有效成分γ-亚麻酸为指标,进行了生物利用度研究。大鼠灌胃绝对生物利用度为73.21%;幽门静脉注射绝对生物利用度为89.91%;相对灌胃给予月见草油的相对生物利用度为176.6%.健康志愿者相对口服月见草油胶丸的相对生物利用度为173.5%. 实验结果说明,对于月见草油来说,乳剂是一种好剂型。

甲氨碟呤多相脂质体药物动力学和药物分布的研究

采用荧光法测定血和织组中MTX含量,用阻尼非线性最小二乘法及矩量法处理和比较MTX多相脂质体(PL—MTX)及MTX水溶液(F-MTX),尾静脉一次给药18mg/kg后,9hr内小鼠体内的药物动力学和药物分布。得到PL-MTX的药-时曲线为:C(μg)=30.5e^(-3.771)+3.27e^(0.381),具有开放二房室模型特征,清除率Cl:为927ml/h,血药平均滞留时间MRT为100min;F-MTX的药-时曲线为:C(μg)=39.7e^(-13.2t)+15.1e^(-2.77t)+0.633e^(-0.216t),具有开放三房室模型特征,Cl_s为1579ml/h,MRT为57min。两者结果存在显著差异。另外,PLMTX较F-MTX在脾、肺、肝、骨髓的药量分布有显著提高。表明多相脂质体剂型可能增加化疗药物在上述器官为病灶的癌细胞的药物浓度。

水包油(O/W)型乙氧苯柳胺软膏的体外溶出及稳定性实验

本文设计了不含氮酮(azone)和含不同浓度氮酮的3种O/W型软膏基质并制备了乙氧苯柳胺软膏。体外溶出实验结果表明,各软膏中药物的溶出均符合单指数模型。不含氮酮软膏的溶出速度明显大于含氮酮软膏(P<O.01)。耐寒,耐热及稳定性加速实验结果指出,3种类型软膏的稳定性类似,预测在室温下可保存2年。

人体胆结石的溶解和排出

胆结石是胆囊内的结石与各级胆管结石的总称。胆结石是胆汁中某些成分在各种因素作用下析出、凝集而形成的。1

利福定在家犬体内的药物动力学

本文用反相高效液相色谱方法测定体液中利福定的含量。比较了健康家犬与胆瘘术后家犬的药物动力学参数的差异。家犬口服150mg利福定,胆汁平均排泄量为11.8mg。实验表明肠肝循环对药物动力学参数有很大影响。

HPLC法测定牛黄解毒片中结合大黄酸的含量

蒽醌类衍生物为大黄中重要的活性成分。它们的化学结构不同或存在状态不同(游离或结合型)其药理药效差异较大。结合型大黄酸是正品大黄的主要标志之一。本文建立了结合型大黄酸的HPLC分离测定方法,为中成药的质量评价提供了方便和依据。

多糖多相脂质体的药理作用

本文对分别装载环磷酰胺、5-氟脲嘧啶、丝裂霉素C和顺铂等四类化疗药的多糖多相脂质体的抗小鼠移植肿瘤作用,及其对小鼠免疫器官、外周血白细胞和蛋白质合成的影响进行了初步研究。同时测定了装载丝裂霉素的该类脂质作的LD_(50)。证明了多糖多相脂质体具有增强化疗药的抗肿瘤作用。降低药物毒性,促进蛋白质合成等作用。