N-芳基-α-氧代苯乙酰胺类化合物的设计、合成及抗增殖活性

目的合成系列新型N-芳基-α-氧代苯乙酰胺类化合物,测定体外抗增殖活性。方法引入分子对接研究讨论该类化合物在微管蛋白秋水仙碱位点的结合方式;以3,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,经二氯卡宾插入反应完成中间体3,4,5-三甲氧基α-羟基苯乙酸的制备,再经酰胺化、脱苄基、PCC氧化等步骤制得目标化合物;以阿霉素为阳性对照药,采用MTT法测定目标化合物对肿瘤细胞株HT-1080和KB的抗增殖活性。结果与结论合成了20个未见文献报道的化合物,其结构经MS、1H-NMR确证;活性测试结果表明,6个化合物表现出较好的抗增殖活性。

动态动力学拆分中外消旋化方法的研究进展

目的介绍近年来动态动力学拆分(dynamic kinetic resolution,DKR)过程中外消旋化方法的发展。方法检索近几年关于DKR的文献31篇,从外消旋化方法、催化机制及其应用对文献进行综述。结果阐明了典型催化剂的催化机理;总结了外消旋化方法的发展历程,并介绍其新的进展。结论 DKR是制备光学纯化合物的有效方法,将更多地应用于药物及精细化合物的生产中,具有广阔的发展和应用前景。

HIV整合酶抑制剂雷特格韦的合成

目的探究雷特格韦的合成方法。方法以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐为起始原料,经过苄氧羰基保护氨基、由腈转化成肟、环合形成嘧啶、N-甲基化、酯的胺解、氢气还原脱保护、再经酰化缩合成酰胺等一系列反应制备得到雷特格韦。结果与结论目标产物雷特格韦及部分中间体的化学结构经1H-NMR和MS确证,总收率为25.29%（以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐计）,高于文献收率（12.0%）。

清香藤茎化学成分的分离与鉴定

目的研究清香藤茎(Jasminum lanceolarium Roxb.)的化学成分。方法采用反复硅胶吸附柱色谱、Sephadex-LH20柱色谱、开放ODS柱色谱、高效液相色谱等手段进行分离纯化,并通过理化性质与光谱分析方法鉴定化合物的结构。结果分离鉴定9个化合物,分别为vanilloloside(1)、E-松柏苷(E-coniferin,2)、3,5-二甲基苯甲醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3,5-dimethoxy-benzyl alcohol-4-O-β-D-glucopyranoside,3)、甲基松柏苷(methylconiferin,4)、甘露醇(mannitol,5)、丁香脂素-4,4'-O-双-β-D-葡萄糖苷(syringaresinol-4,4'-O-bis-β-D-glucoside,6)、反式肉桂酸(tans-cinnamic acid,7)、阿魏酸(ferulic acid,8)和(+)-cycloolivil(9)。结论化合物1-4为首次从素馨属中分离得到。

Highly active binuclear Cu(Ⅱ) catalyst bearing an unsymmetrical bipyridine-pyrazole-amine ligand for the azide-alkyne cycloaddition reaction

Ligands containing NH groups often show special characteristics.In this paper,a well-defined dinuclear Cu（II） complex bearing an unsymmetrical bipyridine-pyrazole-amine ligand was synthesized by the condensation of N–H to release H2O.Using sodium L-ascorbate as a reductant,the binuclear complex showed excellent activity in 1,3-dipolar cycloaddition reactions between alkynes and azides to obtain 1,4-disubstituted triazoles in 95%–99% isolated yields.