穿心莲内酯药理作用的研究进展

穿心莲内酯为二萜内酯类化合物,作为临床广泛使用的注射液主要有效成分,具有抗炎、抗病毒、保肝利胆、免疫调节、抗肿瘤、治疗心血管疾病、抗糖尿病、神经保护、中止妊娠等多种药理作用。但是,由于其制剂仍存在一定的过敏反应和毒副作用,很多厂家的制剂工艺仍需要进一步提高。本文对目前的穿心莲内酯类化合物的药理活性,相关不良反应,及其临床注射液的质量标准作一综述,以期对穿心莲内酯类化合物的成药性提供借鉴与参考。

注射用炎琥宁稳定性和相关产物的化学分析及毒性

目的研究注射用炎琥宁(脱水穿心莲内酯双琥珀酸半酯钠钾盐)的稳定性,分析其降解产物的化学组成,以在体实验考察极端条件获得降解物的毒性作用,为临床应用出现的不良反应分析提供借鉴。方法建立HPLC分析条件,分析炎琥宁分别在酸、碱条件下、常规生理盐水、葡萄注射液配制条件下的化学稳定性和成分变化情况,以LC-TOF-MS/MS法分析产物化学组成;采用HE染色法观察炎琥宁酸处理产物对实验动物对血管刺激性,对心、肝、肾等脏器的损伤程度,检测血清中的尿素氮(BUN)、肌酐(CRE)、谷丙转氨酶(GPT)、和谷草转氨酶(GOT)的含量来评价转化炎琥宁对实验动物的肝、肾损伤程度。结果炎琥宁/生理盐水注射液在日间24hr内稳定性良好;在pH5-8的溶液环境下相对稳定,在pH<5和pH>8的条件下降解程度加大。毒性实验结果表明,与正常小鼠相比,炎琥宁酸处理产物组血清中的BUN显著降低(P<0.01),CRE、GOT、和GPT显著升高(P<0.01),而常规注射用炎琥宁组血清中的CRE也显著升高(P<0.01)。常规炎琥宁组对肾脏均有不同程度的损伤,对血管刺激所导致的损伤能够随着时间恢复正常。结论本结果为临床应用注射用炎琥宁提供实验依据。