中药现代化与天然药物化学的研究

中医药是中华民族灿烂文化的重要组成部分,数千年来,以其独特的理论体系和浩瀚的文献资料,为中华民族的繁衍昌盛做出了巨大的贡献。11000余种药用植物用于防病治病。从这些药用植物中研制和开发新药,具有十分乐观的前景和优势。同时,由于历史条件的限制,中药的发展过程中也存在许多不足:基础理论中许多概念和内容不清,药效评价系统不规范,总体有效性和具体疾病的疗效界限不清,致使中药在现代化研究及新药开发过程中困难重重。

拟人参皂苷F_(11)在大鼠体内的药物代谢研究

目的 探讨拟人参皂苷F11在大鼠体内的药物代谢产物及其过程。方法 ip拟人参皂苷F11后 ,应用TLC分析排泄物中的代谢产物 ,并利用制备薄层分离制备代谢产物 ,通过波谱解析 (MS ,1HNMR ,13CNMR ,1H 1HCOSY)确定其结构。结果 从粪便中分离鉴定了 3种代谢产物 ,分别为拟人参皂苷RT5,ocotillol和 1个新的代谢产物F 3 1,并确定其结构为 6 O α L 吡喃鼠李糖基 ( 1- 2 ) β D 吡喃葡糖基 ( 2 0S ,2 3S ,2 4R) 达玛 2 0 ( 2 4 ) 环氧 3 β ,6α,12 β,2 3 ,2 5 五醇 ( 6 O α L rhamnopyranosyl ( 1- 2 ) β D glucopyranosyl ( 2 0S ,2 3S ,2 4R) dammar 2 0 ( 2 4 ) epoxy 3 β ,6α,12 β ,2 3 ,2 5 pentanol)。但在尿液和胆汁中并未发现任何代谢产物。 结论 拟人参皂苷F11不被肝脏代谢 。

淫羊藿苷的肠菌代谢研究Ⅰ.肠内细菌对淫羊藿苷的代谢转化

目的 :在考察淫羊藿苷 (icariin)于人工胃液中稳定性的基础上 ,研究了肠道内细菌对淫羊藿苷的代谢作用。方法 :于人工胃液或肠内菌培养液中 ,加入淫羊藿苷温孵培养一定时间后 ,以薄板层析、高效液相色谱仪和电喷雾质谱仪 ,对培养物成分做定性分析检查。结果 :淫羊藿苷在人工胃液中有较高的稳定性。离体培养人肠道内细菌可代谢淫羊藿苷 ,且其主要代谢产物为淫羊藿苷的苷元 (icaritin)及其苷元的异戊烯基位置异构体。在大鼠整体实验中 ,从粪便和尿液中均检出一主要代谢产物 ,并初步确定此代谢产物为宝藿苷 (baoliuoside )。结论 :在离体条件下 ,淫羊藿苷可被人肠内菌代谢 ,主要代谢产物为淫羊藿苷的苷元。大鼠灌服淫羊藿苷后 ,吸收入血的主要代谢物为宝藿苷 。

刺五加茎叶化学成分研究

目的：研究五加科植物刺五加Ａｃａｎｔｈｏｐａｎａｘ ｓｅｎｔｉｃｏｓｕｓ（Ｒｕｐｒ．ｅｔ Ｍａｘｉｍ ．） Ｈａｒｍｓ 茎叶中的化学成分。方法：利用各种色谱技术进行分离纯化，根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果：得到３ 个化合物，分别鉴定为新刺五加酚（ｎｅｏｃｉｗｕｊｉａｐｈｅｎｏｌ，ＩＶ），阿魏酸葡糖苷（ｆｅｒｕｌｏｙｌｓｕｃｒｏｓｅ，Ｖ） ，丁香苷（ｓｙｒｉｎｇｉｎ，ＶＩ）。结论：ＩＶ 为新化合物，Ｖ为自然界中首次分离。

丁香苷的核磁共振研究

从产于黑龙江省的五加科植物刺五加茎叶中分离得到一化合物：丁香苷．利用１ＨＮＭＲ，１３Ｃ ＮＭＲ 和２Ｄ ＮＭＲ 等谱学方法对其１Ｈ

紫草素诱导A375-S2细胞凋亡的分子机制研究

目的 研究紫草素诱导人黑色素瘤A375 S2细胞凋亡的分子机制。方法 MTT法、Hoechst33258荧光染色、DNA片段化分析、Westernblot、流式细胞分析以及caspase活力分析等。结果 10μmol·L-1紫草素可明显地抑制A375 S2细胞的生长,其半数有效抑制浓度IC50为 (10 9±1 8)μmol·L-1。10μmol·L-1紫草素可诱导A375 S2细胞凋亡,并经历了caspase 9和caspase 3的激活。紫草素促进p53蛋白的积聚,Bax蛋白表达的上调和Bcl xL蛋白表达的下调,进而导致细胞色素C的释放,致使细胞凋亡。紫草素可使细胞周期停止在G1 期。结论 紫草素可诱导A375 S2细胞周期停止在G1 期,其诱导细胞凋亡的途径经过p53介导的Bax和caspase 9的激活。

六味地黄汤活性部位CA4的免疫调节作用研究

用环磷酰胺（Ｃｙ）处理小鼠及快速老化模型小鼠（ＳＡＭ）观察了六味地黄汤有效部位ＣＡ４对免疫功能的调节作用。结果表明，ＣＡ４可明显增强ＳＡＭ抗早衰亚系ＳＡＭＲ１及早衰亚系ＳＡＭＰ８的免疫功能，促进其脾细胞抗体生成反应，增强脾细胞的增殖反应能力。ＣＡ４和Ｃｙ所致小鼠脾细胞抗体生成反应低下具有明显的改善作用。研究还发现，ＣＡ４对Ｃｙ所致胸腺Ｌ３Ｔ４＋细胞数目下降具有明显的拮抗作用，但对Ｌｙｔ２＋细胞数目的减少无改善作用。ＣＡ４明显增强正常小鼠脾细胞的Ｔ辅助活性，增强Ｃｙ处理小鼠脾脏特异性杀伤Ｔ细胞（ＣＴＬ）的活性。提示ＣＡ４对ＴＨ及ＴＣ的功能均具有调节作用。

柳穿鱼黄酮成分的研究

从柳穿鱼 Ｌｉｎａｒｉａ ｖｕｌｇａｒｉｓ Ｍｉｌｌ．全草的乙醇提取物中分离到 ７个黄酮类化合物，经理化性质及光谱分析，分别鉴定为柳穿鱼苷元（Ｉ），柳穿鱼着（Ⅱ），粗毛豚草素（Ⅲ），刺槐素（Ⅳ），乙酰蒙花苷（ Ⅴ），木犀草素（ Ⅵ）和 ４’－甲氧基－５，７， ３’－三羟基黄酮（Ⅵ）。其中Ⅲ， Ⅴ， Ⅵ和 Ⅶ为首次从该属植物中得到。

黄精化学成分的研究(Ⅱ)

目的 对黄精 Polygonatun sibiricum根茎中的化学成分进行系统研究。方法 利用各种柱色谱及薄层制备色谱技术进行分离纯化 ,并根据理化性质及波谱 ( IR,U V,1 HNMR,1 3CNMR,ESIMS,FAB- MS)分析鉴定其化学结果。结果 从黄精干燥根茎中得到 6个化合物和 1组混合物 ,分别鉴定为 :( + ) - syringaresinol( ) ,( + ) - sy-ringaresinol- O- β- D-吡喃葡萄糖苷 ( ) ,liriodendrin( )和 ( + ) - pinoresinol- O- β- D-吡喃葡萄糖基 ( 1→ 6) - β- D-吡喃葡萄糖苷 ( ) ,正丁基 - β- D-吡喃果糖苷 ( ) ,4′,5 ,7-三羟基 - 6,8-二甲基高异黄酮 ( )和黄精神经鞘苷 A,B,C( )。结论 首次从该属植物中分离得到了木脂素类成分 ,化合物 , , , , 均为首次从该属植物中分得 , 和 为首次从该种植物中分得。

水飞蓟素药理研究进展

水飞蓟素为临床上广泛使用的药物之一 ,归纳其药理作用特点 ,包括抗自由基活性 ,抗脂质过氧化作用 ,抗脂氧酶作用 ,抗谷胱甘肽 (GSH)排空作用 。

白茅根化学成分的研究

从白茅〔ＩｍｐｅｒａｔａｃｙｌｉｎｄｒｉｃａＢｅａｕｖ．ｖａｒ．ｍａｊｏｒ（Ｎｅｓ）ＣＥＨｕｂｂ．〕的根茎中分离得到１６个化合物，根据理化性质及波谱分析鉴定了其中５个化合物，分别为：α－联苯双酯（Ｄｉｍｅｔｈｙｌ４，４′－ｄｉｍｅｔｈｏｘｙ－５，６，５′，６′－ｄｉｍｅｔｈｙｌｅｎｅｄｉｏｘｙｂｉｐｈｅｎｙｌ－２，２′－ｄｉｃａｒｂｏｘｙｌａｔｅ，Ⅰ），对羟基桂皮酸（ｐ－Ｃｏｕｍａｒｉｃａｃｉｄ，Ⅱ），芦竹素（Ａｒｕｎｄｏｉｎ，Ⅲ），白茅素（Ｃｙｌｉｎｄｒｉｎ，Ⅳ）和棕榈酸（Ｐａｌｍｉｔｉｃａｃｉｄ，Ⅴ）．其中化合物（Ⅰ），（Ⅱ），（Ⅴ）均为首次从该属植物中分得．α－联苯双酯具有治疗肝炎的作用．

板蓝根木脂素苷A的平面结构研究

经过溶剂法和各种色谱方法从十字花科菘蓝属植物板蓝根 (IsatisindigoticaFort.)的抗病毒有效部位中分离得到 1个化合物 :板蓝根木脂素苷A(IndigoticosideA ;3 (4 O β D glu copyranosyl α hydroxy 3 methoxy benzyl) 4 (4 hydroxy 3 methoxy benzyl)tetrahydrofuran) .通过谱学分析 (1 HNMR、1 3CNMR和 2DNMR)对该新化合物的碳氢信号进行了确切归属 .

千里光属植物的化学成分研究进展

查阅国内外文献33篇,综述近年来有关千里光属植物在化学成分及其特征成分吡咯里西啶类生物碱的提取、分离和鉴定方法等方面的研究进展。千里光属植物由于所含的吡咯里西啶类生物碱具有肝毒作用,故在对该属植物进行开发研究新药时,安全性评价应放在首位。今后在化学成分、构效关系、药理、临床和质量控制等方面均需进一步深入研究并加以充分开发和利用。

中药牛膝化学成分和药理活性的研究进展

本文综述了近年来对传统中药牛膝的研究情况 ,就其化学成分、药理作用。

祁州漏芦和红花漏芦化学和药理研究进展

祁州漏芦和红花漏芦含有丰富的植物蜕皮激素以及黄酮、噻吩等化合物，具有明显的抗动脉粥样硬化、抗氧化和免疫促进作用，在防治心血管疾病和抗衰老方面具有开发潜力。

中药黄精化学成分的研究（I）

从百合科黄属植物黄精Ｐｏｌｙｇｏｎａｔｕｍ ｓｉｂｉｒｉｃｕｍ的根茎中分离得到６个化合物和１组混合物，经理化常数和波谱分析分别鉴定为：５－羟甲糠醛，β－谷甾醇，胡萝卜甙，琥珀酸，果糠，葡萄糖和高级脂肪酸混合物。其中Ｉ，Ⅳ，Ⅶ为首次从该属植物中分得，Ⅱ，Ⅲ，Ⅴ，Ⅵ系首次从该种植物中分得。

祁州漏芦抗氧化活性成分研究（Ⅰ）

从祁州漏芦根中已分离鉴定出１９个化合物，本文报道其噻吩类活性成分，它们是：牛蒡子醛［晶（１）］、牛蒡子酸［晶（２）］、牛蒡子醇－ｂ［晶（３）］和漏芦噻烯醇［晶（４）］，其中晶（４）为一新化合物，晶（１）是发现的新型抗氧化剂。