川黄柏、关黄柏的化学成分及药理活性研究进展

目的对川黄柏、关黄柏两种药用黄柏在化学成分、药理活性、分析检测方法、临床应用等方面进行综述,对比二者异同。方法通过系统文献调研,以近年来的40余篇中外文献为依据进行归纳总结。结果川黄柏和关黄柏作为《中华人民共和国药典》收载的两种药用品种,产地不同,化学组成存在相似性,但成分含量差别较大,尤其是主要药效成分,药理活性也不尽相同。结论临床应用大都混用为主,未做具体区分,但鉴于二者在药效成分组成、含量上有差别,建议依据成分对症应用,同时对各自的化学及活性研究还需深入。

响应曲面法优化红景天中红景天苷提取工艺的研究

目的:运用响应曲面法优化从红景天中提取红景天苷的工艺。方法:以红景天为原料,在单因素试验的基础上,用Design expert 8.0.6软件以Box-Behnken法研究了乙醇浓度、提取时间和料液比三个自变量相互交互作用的最佳水平,模拟得出了红景天苷提取的回归方程,优化了其提取条件。结果:优化得到的最佳工艺参数为乙醇浓度为60%;提取时间为103 min;料液比为1:6.4。结论:该提取工艺稳定、合理、预测性良好。

五层龙属植物化学成分与药理活性研究进展

目的对五层龙属植物的化学成分及其药理活性研究概况做一综述,为该属植物的后续开发应用提供参考。方法系统查阅近30年国内外有关本属植物的研究报道,对化学成分及药理活性研究进行整理总结。结果五层龙属植物化学成分以三萜类为主,还含有木脂素、黄酮、酚酸、鞣质、糖等多种成分。该属植物具有降血糖、保肝、抗氧化、降脂减肥、抗菌等多种药理活性。结论五层龙属植物因富含丰富的活性成分,生物活性多样,具有广阔的应用和开发前景。

β-酮酸酯类化合物与丁烯酮的Micheal加成反应研究

2-氧代环戊烷甲酸甲酯或2-氧代环己烷甲酸甲酯与短链α,β-不饱和羰基化合物丁烯酮在六水合三氯化铁催化、无溶剂条件下进行Michael加成反应,能有效避免副反应的发生。该方法也可应用于其他β-酮酸酯类化合物,反应简便易行,收率高。所得到化合物结构均经1H-NMR和MS谱确证。

内消旋二芳基丁烷类木脂素的合成研究

以简单的芳香醛为起始原料,经Knoevenagel反应、还原成酮、频哪醇偶联和消除反应得到重要中间体二芳基丁烯类化合物;分步结晶分离出顺式二芳基丁烯类化合物,将其催化氢化得到终产品内消旋二芳基丁烷类木脂素。其结构经1H-NMR和MS确认。本方法不仅路线短、反应条件温和、收率较高,而且关键中间体顺式二芳基丁烯类化合物易于分离得到,具有很高的立体异构纯度。

作为FABP4/5抑制剂喹啉类化合物的设计合成与生物活性研究

以罗氏公司报道的FABP4/5双靶标抑制剂RO6806051和FABP4抑制剂XU17为先导化合物,根据RO6806051/FABP5复合物和XU17/FABP4复合物晶体结构,通过骨架融合策略设计并合成了20个以喹啉为母核的结构新颖FABP4/5双靶标小分子抑制剂,其结构经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证.采用8-苯胺基萘-8-磺酸(1,8-ANS)底物探针置换法对所合成的目标化合物进行了活性测试,活性结果显示,2-(2-(6-氯-4-(2-氯苯基)喹啉-2-基]苯基)乙酸(11a)对FABP4/5表现出较强的抑制活性,其在25μmol/L浓度下对FABP4抑制率为88%,IC_(50)为4.50μmol/L;对FABP5抑制率为73%,IC_(50)为3.9μmol/L.

文冠果果壳化学成分的分离与鉴定

目的对文冠果（Xanthoceras sorbifolium Bunge）果壳的化学成分进行研究,以期更好地开发利用文冠果果壳。方法采用制备薄层色谱、反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、开放ODS柱色谱和制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据分析对化合物进行结构鉴定。结果共分离得到8个化合物,分别鉴定为对苯二酚（hydroquinone,1）、对羟基苯乙腈（4-hydroxybenzylcyanide,2）、花椒毒素（xanthotoxin,3）、木犀草素（luteolin,4）、山柰酚（kaempferol,5）、柚皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷（naringenin-7-O-β-D-glucopyranoside,6）、槲皮苷（quercitrin,7）、二氢红花菜豆酸-3＇-O-β-D-葡萄糖苷（dihydrophaseicacid-3＇-O-β-D-glucopyranoside,8）。结论化合物1～4、6、8为首次从文冠果属植物中分离得到。

肉豆蔻炮制品的化学成分分离与鉴定

目的:对肉豆蔻Myristica fragrans Houtt.种仁炮制后的化学成分进行分离鉴定。方法:采用麦麸煨制法炮制肉豆蔻,SephadexLH-20和ODS反相硅胶柱色谱等方法对制肉豆蔻的95%乙醇提取物进行化学成分分离,结合理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果:从麸制肉豆蔻中分离得到9个化合物,分别鉴定为消旋-去氢二异丁香酚[(±)-dehydrodiisoeugenol,1]、利卡灵-B(licarin-B,2)、愈创木素(guaiacin,3)、肉豆蔻醚(myristicin,4)、malabaricone A(5)、malabaricone B(6)、malabaricone C(7)、β-谷甾醇(β-sitosterol,8)、胡萝卜苷(daucosterol,9)。结论:化合物5～7为马拉巴酮衍生物,在生品中至今未见国内有分离报道,推测炮制使该类成分含量明显增加。

响应曲面法优化金花葵种子中黄酮的提取工艺

目的:优化金花葵种子中黄酮的提取工艺。方法:在单因素试验的基础上,选取乙醇浓度、提取时间及料液比为自变量,采用响应曲面法研究各因素及其交互作用对金花葵种子中黄酮提取的影响。模拟得出了黄酮提取的回归方程,确定黄酮提取的最佳条件。结果:优化得到的最佳工艺参数为乙醇浓度60%;提取温度为80℃;提取时间为60 min;液料比为1∶39;提取1次。结论:该提取工艺稳定、合理、预测性良好。

不同产地桃金娘果中5种酚类成分的测定及其抗氧化作用研究

目的采用HPLC测定6种不同产地的桃金娘果中5种酚类成分,并通过考察5种酚类成分和不同产地桃金娘果提取物清除自由基能力。方法 Inertsil ODS-SP色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相乙腈-1%磷酸水,梯度洗脱,检测波长为280 nm,体积流量1 mL/min,进样量10μL;采用DPPH法测定没食子酸、原儿茶酸、儿茶素、鞣花酸、白藜芦醇及6个不同产地桃金娘果提取物清除自由基的能力。结果 5种酚类成分线性关系良好,精密度、稳定性、重复性、加样回收率均符合要求;5种酚类成分和不同产地桃金娘果提取物清除自由基能力较好,广东新丰县、广东翁源县、广西南宁、云南、广西桂林、贵州产地桃金娘果提取物的IC50值分别为58.82、61.57、17.73、7.91、14.77、8.11μg/mL,没食子酸、原儿茶酸、儿茶素、鞣花酸、白藜芦醇的IC50值分别为0.02、0.04、0.03、0.05、5.7μg/mL,阳性对照VC的IC50值为6.31μg/mL。结论初步明确了桃金娘果清除自由基、抗氧化活性的物质基础,为桃金娘资源的综合利用和开发研究提供科学依据。

苦石莲中总二萜的含量测定

目的:建立苦石莲中总二萜的含量测定方法,优化总二萜的提取工艺,并进行含量测定。方法:采用可见分光光度法,以5%香草醛/冰乙酸-高氯酸为显色剂,化合物caesalpinins K为对照品,在530 nm处测定其吸光度值,利用回归方程计算苦石莲中总二萜含量。结果:Caesalpinins K对照品溶液质量浓度在2.0～6.1 mg.L-1,线性关系良好,r=0.999 5(n=5),平均回收率为101.8%(RSD 2.3%)。结论:该方法简便、准确、重复性好,可以为苦石莲的质量控制提供依据。