水飞蓟宾在不同介质中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的测定水飞蓟宾在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定了水飞蓟宾在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了水飞蓟宾的表观油水分配系数。结果37℃水飞蓟宾在水中的平衡溶解度为51.06 mg.L-1,在碱性缓冲液中溶解度增大;聚山梨酯80和泊洛沙姆188对水飞蓟宾有较强的增溶能力;水飞蓟宾的表观油水分配系数为989.0。结论水飞蓟宾的水溶性较差,提高其口服制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。

葛根素磷脂复合物的制备及其固体分散体研究

目的优化葛根素磷脂复合物的制备工艺,研究其固体分散体,提高葛根素的体外溶出速率。方法采用正交设计优化复合物制备工艺,以溶剂法制备葛根素磷脂复合物与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的共沉淀物;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物胶囊的药物累积溶出度。结果葛根素磷脂复合物的优化制备条件为:无水乙醇作溶剂,卵磷脂为药物的1.2倍,30℃搅拌0.5 h。3种不同pH介质中,葛根素的溶解度分别提高了2.08,1.42和1.82倍,油水表观分配系数分别提高了1.11,1.25和1.30倍;葛根素磷脂复合物与PVP(质量比为1∶3)共沉淀物胶囊在人工胃液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中的累积溶出度明显高于物理混合物及磷脂复合物。结论磷脂可提高葛根素的溶解度、油水表观分配系数,葛根素磷脂复合物-PVP共沉淀物可提高葛根素磷脂复合物的体外溶出;而葛根素磷脂复合物-PVP共沉淀物的体内过程有待进一步研究。

比色法测定酸枣仁提取物中总皂苷的含量

目的 建立比色法测定酸枣仁提取物中总皂苷的含量 ,为酸枣仁制剂的质量控制提供依据。 方法 用香草醛 冰醋酸 高氯酸试剂显色反应 ,在 5 92nm处有最大吸收。分别考察了高氯酸用量、加热温度、加热时间对显色的影响 ,选择最优显色工艺 ,对样品进行含量测定。 结果 酸枣仁皂苷A在 0 184～ 1 0 5 1mg/ml范围内呈良好的线性关系。精密度与回收率的RSD分别为 1 79%和 2 10 %。方法学考察各项指标均符合要求。 结论 本法简便、准确 ,稳定性。

可生物降解聚合物纳米粒的研究进展

目的 介绍可生物降解聚合物纳米粒的研究进展 ,以推进新制剂的开发研究。方法 以大量的具有代表性的参考文献为依据 ,从可生物降解聚合物纳米粒的制备方法、载药机制、体外药物释放、纳米粒表面特性和修饰方法及作为多肽蛋白质药物传递系统载体等方面进行综合和归纳。

不同产地莪术挥发油的有效成分

用HP6890/5973气相色谱 -质谱联用仪分析了四川、福建、浙江产的莪术挥发油的有效成分 ,结果表明不同产地莪术挥发油的成分差异较大 。

溴吡斯的明注射液的制备及其含量测定

目的:研究溴吡斯的明注射液的处方及制备工艺,并建立高效液相色谱法检测溴吡斯的明注射液的含量。方法:以稳定性为指标,筛选处方。采用十八烷基硅烷键合硅胶色谱法检测溴吡斯的明注射液的含量。结果:本品最适pH值为4.5～5.5。溴吡斯的明在150～350μg.mL-1范围内具有较好的线性关系,相关系数r=0.999 9,平均回收率为(99.79±0.69)%,精密度及稳定性均较好。制备的3批样品的含量分别为100.12%,99.98%和99.99%。结论:本品处方设计合理,工艺可行,质量稳定。所建立的高效液相色谱法可用于溴吡斯的明注射液含量的测定,且方法简便、准确。

电致孔和离子导入对胰岛素经皮渗透的促进作用

目的 研究电致孔 (EP)和离子导入 (ION)对胰岛素经皮渗透的影响。方法 以水平双室扩散池的方法 ,研究电致孔与离子导入联合应用对胰岛素经皮渗透的促进作用 ,并与单独使用离子导入或电致孔进行比较。结果电致孔与离子导入联用比单独离子导入显著增加胰岛素的经皮渗透性 (P <0 0 5 ) ,且高电压比低电压电致孔离子导入显著增加胰岛素的渗透速率 (P <0 0 1)。胰岛素离子导入前 ,5 0 0V电压 ,给 90次脉冲 (指数衰减脉冲 ,每次脉冲持续时间 2 0～ 2 4ms,3次·min- 1 ) ,导致了透皮流速 (Flux)的快速稳定增加。结论 电致孔和离子导入联用能明显促进大分子胰岛素的经皮渗透性。

高效液相色谱法测定泰妥拉唑片剂中的有关物质

目的：建立测定泰妥拉唑片中有关物质的高效液相色谱法。方法：采用Diamonsil C18柱(250mm×4．6mm，5μm)，以乙腈-磷酸盐缓冲液(30：70)为流动相，检测波长为306nm，柱温为25℃，流速为1mL·min-1。结果：主药与有关物质达到了较好的分离。测定结果表明3批样品中有关物质含量分别为0．63％，0．71％和0.76％。结论：本方法测定泰妥拉唑片中的有关物质方法简便，结果准确，专属性强。

细辛脑葡萄糖注射液中有关物质的HPLC测定

A RP-HPLC method for determination of related substances in asarone and glucose injection wasestablished. A Diamonsil C18 column was used with the mobile phase of methanol-water (65∶35), at the detection wave-length of 313nm and the flow rate of 1.0ml/min.

注射用利福霉素钠的处方优化及稳定性考察

目的:优化注射用利福霉素钠的处方并考察其稳定性。方法:针对影响制剂成型性和稳定性的因素,分别对支持剂和抗氧剂进行考察,并进行处方优化。采用加速试验考察稳定性。结果:最佳处方为:取利福霉素钠25 g,甘露醇3 g,焦亚硫酸钠1 g,注射用水加至500 mL。结论:焦亚硫酸钠的抗氧化作用是影响注射用利福霉素钠长期稳定的主要因素。

复方酸枣仁汤颗粒的制备与质量控制

目的:制备酸枣仁颗粒,建立质量控制标准。方法:优化制备工艺,采用薄层扫描法测定酸枣仁皂苷A,B的含量。结果:制备的酸枣仁颗粒成型性及溶化性均符合要求,含量测定方法准确可靠。初步稳定性考察结果表明该制剂较稳定。但在高湿条件下易吸湿,应在干燥条件下保存。结论:酸枣仁颗粒符合质量要求,质控方法简便、准确、可行。

处方因素对黄体酮缓释凝胶体外释放性质和黏度的影响

目的:研究处方的组成和制备工艺对黄体酮阴道凝胶体外释放性质和黏度的影响。方法:用旋转黏度计测定凝胶的动态黏度,凝胶的体外释放度采用自制样品池和标准的药物溶出度仪测定。结果:黄体酮的释放为一级过程;随着聚卡波菲含量增加,凝胶的黏度增大,药物释放速率稍降低;液体石蜡含量增加,凝胶的黏度出现最小值,但药物释放速率无明显变化;凝胶的混合方法和水化时间对黏度和药物释放无明显影响。结论:改变处方组成和药物含量,可以获得具有适宜黏度和药物释放速率的黄体酮缓释凝胶。

硫酸长春新碱脂质体的释放度和药效学研究

目的考察硫酸长春新碱脂质体的体外释放度及其药效。方法采用pH梯度法制备硫酸长春新碱脂质体,用透析法测定其体外释放度和血浆释放度,通过抗小鼠S180肿瘤的抑瘤率评价药效。结果硫酸长春新碱脂质体体外释放度符合零级动力学模型;聚乙二醇单甲醚2000胆固醇琥珀酸酯修饰的硫酸长春新碱脂质体释放度降低,抑瘤率显著提高。结论长循环硫酸长春新碱脂质体降低药物释放度,提高药效。

薄层色谱法测定注射用氨酪酸中的有关物质及配伍稳定性

目的采用薄层色谱法测定注射用氨酪酸中的有关物质及配伍稳定性。方法以正丁醇-水-冰醋酸(5∶2∶1)为展开剂,在硅胶G薄层板上展开,用茚三酮的丙酮溶液显色后观察。结果确定了氨酪酸有关物质限度,及其与3种输液配伍的稳定性。结论该法简便、灵敏、准确,可作为注射用氨酪酸有关物质及配伍稳定性的快速测定。

游离锌离子在APP／PS1转基因鼠脑老年斑内分布的研究

目的研究阿尔茨海默病(AD)动物模型-APP/PS1转基因鼠大脑内游离锌离子和β淀粉样蛋白前体蛋白(APP)在老年斑内的分布。方法分别应用浸入式锌金属自显影技术和APP免疫组织化学技术检测游离锌离子和APP在APP/PS1转基因鼠大脑内的分布。结果游离锌离子和APP免疫阳性反应产物均定位于老年斑内,新皮质和海马区域含有大量的老年斑,脑内其他部位有很少或没有老年斑。结论APP/PS1转基因鼠大脑β淀粉样蛋白(Aβ)老年斑内聚集着大量的锌离子,提示锌离子可能在Aβ老年斑的形成过程中起重要作用。

RP-HPLC法测定注射用乙酰谷酰胺中的有关物质

目的:采用反相高效液相色谱法测定注射用乙酰谷酰胺中的有关物质。方法:采用 Diamonsil C_(18)(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.05mol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液(pH=3.0)(25:75),流速为1.0mL·min^(-1),紫外检测波长210nm。结果:有关物质与主药有较好的分离效果(R>1.5)。结论:该法简便,可以测定该制剂的有关物质。

复方阿司匹林/双嘧达莫缓释片的生物等效性研究

目的 考察复方阿司匹林 /双嘧达莫缓释片生物等效性。方法 采用高效液相色谱法 ,对受试样品 (复方阿司匹林 /双嘧达莫缓释片 )及国外参比制剂Aggrenox (复方阿司匹林 /双嘧达莫缓释胶囊 )进行了家犬生物利用度对照研究。采用交叉实验设计 ,对 6条健康家犬体内血药复方阿司匹林 /双嘧达莫缓释片浓度进行实际测定 ,采用三因素方差分析及双单侧检验进行生物等效性研究。结果 自制复方阿司匹林 /双嘧达莫缓释体内外相关 ,并与参比制剂生物等效。结论 研制的复方阿司匹林 /双嘧达莫缓释片具有一定的开发价值。

口服胰岛素制剂的研究进展

自胰岛素上市以来,一直在糖尿病治疗中占据重要地位。胰岛素作为蛋白质多肽类药物直接口服,不但不易通过胃肠道黏膜,并且会因胃酸及胃肠道消化酶降解而失活。注射是目前临床给药的主要途径,长期注射给患者带来了诸多痛苦和不便,因此越来越多的研究人员致力于非注射型胰岛素的研究,而胰岛素口服制剂更为引人关注。本文对胰岛素在口服给药的研究进展作一综述。

丹参中丹酚酸B纯化工艺研究

目的对丹参药材中丹酚酸B的提取工艺进行研究,比较两种大孔树脂的吸附能力和洗脱能力。方法以丹酚酸B为考察指标,用反相高效液相色谱法考察了丹参药材在6倍量水时的最佳提取时间以及丹参提取液在两种大孔树脂吸附工艺中的最大吸附量和最佳洗脱条件。结果丹参水煮提取时间以40min时,丹酚酸B含量最大。AB-8型大孔树脂最大吸附量是16.8mg·g-1,最佳洗脱浓度是50%的乙醇,最佳洗脱体积是4BV;1400型树脂的最大吸附量是17.2mg·g-1,最佳洗脱浓度是60%的乙醇,最佳洗脱体积是5BV。结论利用大孔树脂精制丹参水溶性成分,在有效地保留丹酚酸B等有效成分的同时,可有效减少丹参提取物中非酚酸类及杂质的含量,有利于提高制剂载药量。为丹参水溶性成分新制剂的工业化生产应用确定基础。

复方阿司匹林\双嘧达莫缓释片的制备

目的以阿司匹林为速释,双嘧达莫为缓释部分,制备复方阿司匹林\双嘧达莫双层缓释片,并考察其体外释放影响因素。方法采用单因素考察不同辅料对释放的影响,并进行正交设计,优化处方工艺。结果缓释部分以HPMC为填充剂,十八醇为阻滞剂,乳糖为稀释剂制备了复方阿司匹林\双嘧达莫缓释片。体外释放研究表明,片剂释放度符合要求。结论研制的复方阿司匹林\双嘧达莫缓释片具有一定的开发价值。