3种三七样品中皂苷类成分的大鼠在体肠吸收特性比较

目的:比较三七原枝粉、超微粉、破壁粉中三七皂苷R1,人参皂苷Rg_1,人参皂苷Rb_1的大鼠在体小肠吸收差异,为该药材的原料筛选提供依据。方法:采用大鼠在体循环灌流法,运用HPLC同时测定肠循环灌流液中三七皂苷R1,人参皂苷Rg_1,人参皂苷Rb_1及酚红的含量,研究3种三七样品中三七皂苷R1,人参皂苷Rg_1和人参皂苷Rb_1在大鼠小肠的吸收情况。结果:三七原枝粉、超微粉、破壁粉中三七皂苷R1的吸收速率常数(K_a)分别为0.049 80,0.037 37,0.034 60 h^(-1),人参皂苷Rg_1的K_a分别为0.044 83,0.032 48,0.036 50 h^(-1),人参皂苷Rb_1的K_a分别为0.078 40,0.095 48,0.084 78 h^(-1);三七皂苷R1的吸收率(P)分别为9.543%,7.662%,5.858%,人参皂苷Rg_1的P分别为8.602%,7.154%,6.667%,人参皂苷Rb_1的P分别为14.60%,17.86%,15.64%。对于三七皂苷R1的吸收,三七超微粉、破壁粉与原枝粉相比K_a和P均变小且存在显著性差异;对于人参皂苷Rg_1的吸收,三七超微粉、破壁粉与原枝粉相比K_a和P均变小;对于人参皂苷Rb_1的吸收,三七超微粉、破壁粉与原枝粉相比K_a和P均变大且超微粉存在显著性差异。结论:3种三七粉中三七皂苷R1,人参皂苷Rg_1和人参皂苷Rb_1在大鼠小肠的吸收量和吸收速率均存在一定差异,但三七超微粉和破壁粉的吸收情况并不比三七原枝粉好,建议原料选择三七原枝粉。

基于网络分析细辛毒理学

目的:采用网络毒理学的方法,通过建立化合物、蛋白、基因和毒物反应的网络关系,分析细辛中有毒物质的毒理作用机制,预测未知毒性。方法:通过在中药系统药理数据库和分析平台(TCMSP)数据库查询到的细辛候选化合物,以及在比较毒物基因组学数据库(CTD)中查询到的毒物信息的比对,筛选出细辛中13种有毒成分,并用Pharm Mapper Server中查询到13种成分相应的靶点蛋白等详细信息。使用Cytospace软件对这13种化学成分以及对应靶点蛋白,构建了网络结构图,发现了其中联系度最高的几种靶点蛋白。使用Cytospace软件中的Clue GO+Clue Pedia插件,进行gene ontology(GO)基因本体分析以及京都基因和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析,得出了细辛中有毒物质可能通过哪些通路对人体有害。结果:细辛中毒性成分可能通过p53,白细胞介素(IL)-17,核转录因子(NF)-kappa B,肿瘤坏死因子(TNF)-α信号通路,细胞凋亡通路诱导肿瘤以及癌的形成;通过对神经元的调节,对中枢神经系统产生抑制作用;还可能通过IL-17,TNF-α和细胞凋亡调节引起其他自身免疫系统疾病。结论:探讨细辛的毒理机制,并预测了细辛可能存在的毒性,并为预测中药成分的毒性以及探究毒性机制提供了一个方法。