示踪用盐酸米托蒽醌注射液与核素用于乳腺癌前哨淋巴结活检的疗效对比研究

背景与目的:国内外指南均推荐核素用作前哨淋巴结活检术(sentinel lymph node biopsy,SLNB)示踪剂,但多种原因导致该技术在国内未得到普及。示踪用盐酸米托蒽醌注射液(mitoxantrone hydrochloride injection for tracing,MHI)是一种新型乳腺癌前哨淋巴结(sentinel lymph node,SLN)示踪剂,其在乳腺癌SLNB中的效果尚未明确。本研究是一项大样本阳性对照临床试验,旨在评价MHI和核素在SLNB中的示踪差异。方法:试验纳入了2019年12月—2020年7家医院的早期乳腺癌患者。所有入组的早期乳腺癌患者均在手术前注射MHI和核素作为SLN示踪剂。分别统计MHI和核素的SLN检出数量和SLN检出率,分析两种示踪剂示踪效果的差异。结果:MHI的SLN检出率为96.9%(370/382),核素的SLN检出率为97.4%(372/382),两者检出率差异无统计学意义(P>0.05)。两种示踪剂共同检测到362例(94.7%)受试者的SLN;16例(4.1%)发生可能与试验药物相关的不良事件。结论:本研究发现MHI示踪效果不劣于核素。且MHI的使用无需特殊仪器/设备辅助。

大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的：制备难溶性药物大豆苷元的羟丙基-β-环糊精包合物,提高其水溶性。方法：采用溶液搅拌法制备包合物,并对包合物进行差示热分析和热重分析、红外光谱、粉末X-射线衍射分析鉴定,最后测定了包合物的稳定常数。结果：在选定条件下制备的包合物中药物含量为6．76%,溶解度为13．68 mg·mL^(-1),3种鉴定方法的结果证实形成了包合物。结论：大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法简单可行,达到了增加药物溶解度的目的。

香芹醇硬脂酸酯和油酸酯的合成及其经皮促透活性

以香芹醇为先导化合物首次合成香芹醇硬脂酸酯和油酸酯,并对其经皮促透活性进行评价。采用对甲基苯磺酸为催化剂,环己烷为带水剂,利用直接酯化法制备香芹醇硬脂酸酯和油酸酯。应用体外透皮实验评价合成的两种酯对不同脂溶性药物经离体鼠皮吸收的促透活性。结果表明对甲苯磺酸对合成香芹醇硬脂酸酯和油酸酯具有良好的催化活性。合成的优化条件为:醇酸物质的量比为1∶1.2,催化剂用量占原料总质量的3%,环己烷20mL,回流反应1h,产率60%。体外透过实验表明:香芹醇油酸酯具有明显的经皮吸收促透活性,它能使硝酸异山梨酯和5-氟尿嘧啶的经皮渗透系数分别提高到原来的2.40和2.48倍;而香芹醇硬脂酸酯对3种模型药物均无显著促透作用。以对甲苯磺酸为催化剂,环己烷为带水剂,采用直接酯化法可将香芹醇与长链的硬脂酸和油酸成酯。所得的油酸酯具有良好的经皮吸收促透活性,可能成为一种有前途的经皮吸收促透剂。

阿奇霉素原位凝胶滴眼液眼部滞留性和刺激性研究

目的考察阿奇霉素原位凝胶滴眼液在家兔眼部的滞留性和刺激性。方法采用γ-闪烁扫描示踪技术,以放射强度为指标,评价制剂在眼部的滞留时间,应用Draize评分标准法考察阿奇霉素原位凝胶滴眼液单次给药和多次给药后对家兔眼部的刺激性。结果与普通滴眼液相比,阿奇霉素原位凝胶滴眼液的眼部滞留时间延长了约2.5倍,角膜刺激性评价实验表明制剂眼部相容性良好。结论阿奇霉素原位凝胶滴眼液眼部刺激性小,滞留时间长,具有广阔的研究开发前景。

新型淋巴示踪剂—示踪用盐酸米托蒽醌注射液

规范的淋巴结清扫是恶性肿瘤根治性手术的关键,但目前国内的淋巴示踪剂选择有限。沈阳药科大学王淑君团队经过多年研发,创新性研发了全球首个生物自主装纳米晶淋巴靶向示踪剂——示踪用盐酸米托蒽醌注射液。该药经过了临床前动物研究以及Ⅰ~Ⅲ期临床研究,2021年6月在国内获批上市。目前该药已广泛应用于甲状腺癌淋巴清扫术和乳腺癌前哨淋巴结活检术中,其示踪效果和安全性得到了临床验证。本文从药物的作用机制、使用方法、有效性与安全性、药代动力学、与传统化疗药米托蒽醌的区别等方面进行阐述,为示踪用盐酸米托蒽醌注射液的临床应用提供参考。

奥扎格雷纳米结构脂质载体的制备及体外评价

目的:制备奥扎格雷纳米结构脂质载体(ozagrel-loaded nanostructured lipid carriers,OZ-NLC),并考察其理化性质及体外释放。方法:采用熔融-超声乳化法制备OZ-NLC,通过正交设计法优化处方与制备工艺,使用透射电镜(TEM)、激光粒度测定仪、差示扫描量热仪(DSC)及X-射线衍射仪(XRD)考察OZ-NLC的理化性质,通过溶出试验评价其体外释放效果。结果:所制备的OZ-NLC呈球形或类球形;平均粒径为(115±10)nm;Zeta电位为(-37.6±8.9)mV;平均包封率为(61.3±5.2)%;XRD与DSC表明药物以无定形形式分散于OZ-NLC中。与奥扎格雷混悬液相比,OZ-NLC的体外溶出量明显提高且具有很好的缓释效果。结论:熔融-超声乳化法制备的OZ-NLC对促进难溶性药物奥扎格雷的口服吸收具有一定的指导价值。

高效液相色谱法测定乙烷硒啉注射剂中乙烷硒啉的含量(英文)

采用高效液相色谱法测定乙烷硒啉注射剂中乙烷硒啉的含量。使用ODS色谱柱, 流动相组成0.01%磷酸-甲醇 (60:40, v/v), 流速1.0 mL/min, 柱温40 °C, 检测波长320 nm, 进样体积20 μL。结果表明: 在上述色谱条件下乙烷硒啉色谱峰峰型良好, 在10-50 μg/mL浓度范围内, 乙烷硒啉浓度与峰面积之间线性良好 (r2 = 0.9999), 最低检测限为100 ng/mL, 精密度、日间与日内差、稳定性、回收率均符合要求。自制三批乙烷硒啉注射剂的含量以标示量计, 在102%-103%之间。本法简单、准确、可靠, 可用于乙烷硒啉注射剂含量的测定。