阿尼西坦颗粒剂相对生物利用度研究

目的：比较单次口服两种阿尼西坦制剂在健康人体内的药代动力学过程，并对两制剂的生物等效性做出评价。方法：１８名健康受试者交叉口服单剂量阿尼西坦颗粒剂（Ｔ）和阿尼西坦胶囊（Ｒ）４００ｍｇ后，用ＨＰＬＣ法测定其主要活性代谢物对甲氧基苯甲酰氨基丁酸（ＡＢＡ）的经时血药浓度，进行药代动力学和生物利用度研究。结果：试验结果表明，两制剂的ＡＢＡ血药浓度时间曲线符合一级吸收一级消除的一房室动力学模型，主要药代动力学参数ｔｍａｘ。分别为２２．７２± １１．７８、２８．５０± ７．７４ｍｉｎ；Ｃｍａｘ分别为 １５．０９± ３．４４，１２．２０± ３．６３ｍｇ·Ｌ－１；ｔ１／２ｋｅ分别为２２．８８±６．５４，３４．８４± １３．５０ｍｉｎ。ＡＵＣ０ｔ 分别为７５５．２１± １２４．３０、７７８．４５± １０６．０９ｍｇ·ｍｉｎ·Ｌ－１（Ｔ和 Ｒ）。相对生物利用度为 ９７．８３％± １５．９６％。结论：两种阿尼西坦制剂具有生物等效。