新型肝动脉栓塞微球制剂的制备

开发了一种适合肝动脉灌注化疗栓塞(TACE)用的姜黄素载药微球,并探究其对肝癌的治疗效果.以聚乙烯醇(PVA)为载体,采用乳液交联法制备微球,观察微球的外观和粒度,证明微球对癌细胞的抑制作用,在VX2兔模型中评估肝动脉栓塞微球治疗肝癌的功效.扫描电镜和粒度分析显示制备的微球球形完整;生物安全性证明微球材料安全指数较高;药效学研究表明姜黄素栓塞微球可在栓塞给药后有效发挥动脉栓塞作用,提高肝癌的治疗效果.本研究成功地制备了姜黄素栓塞微球,有望将其用于栓塞以提高TACE在肝癌中的治疗效果.

1株渤海来源真菌Pleosporales sp.中azaphilones类化合物及其生物活性

目的对1株渤海来源真菌Pleosporales sp.中azaphilones类化合物进行分离鉴定,并评价其生物活性。方法利用硅胶柱层析和高效液相色谱等分离手段对化合物进行分离和纯化;运用NMR和MS等现代波谱方法,并结合相关文献,对化合物的结构进行鉴定;运用抗真菌活性模型对化合物的生物活性进行评价。结果从该真菌中分离获得了6个azaphilones类化合物,分别为：isochromophilone I,VI,IX（1～3）,（＋）-sclerotiorin（4）,5-chloroisorotiorin（5）和hypocrellone A（6）。化合物1～6对3株农业致病真菌Thielaviopsis paradoxa,Pestalotia calabae,和Glorosprium musarum均显示出中等强度的抑制活性。结论化合物1～6均为首次从Pleosporales属真菌中分离得到,具有作为抗农业致病真菌药的研究价值。

新型硫色满酮衍生物的体外抗肿瘤活性及作用机制

目的:观察(顺)-3(氯代亚甲基)-5,7-二甲基-硫色满-4-酮[(Z)-3(chloromethylene)-5,7(dim-ethyl)-thiochroman-4-ketone,CMDMT]以及(顺)-3(氯代亚甲基)-5,7-二氯-硫色满-4-酮[(Z)-3(chloromethyl-ene)-5,7(dichloro)-thiochroman-4-ketone,CMDCT]对6种肿瘤细胞生长的抑制作用;初步探讨CMDMT诱导HepG-2细胞凋亡的机制。方法:采用MTT法检测不同浓度的CMDMT及CMDCT对体外培养的5种人源肿瘤细胞(U937,K562,A375,786O和HepG-2)以及1种鼠源肿瘤细胞(S180)的生长抑制作用;台盼蓝染色细胞计数法测定CMDMT作用后HepG-2细胞存活率,绘制细胞生长曲线;TUNEL法形态学观察CMDMT对HepG-2细胞凋亡的影响;流式细胞术(FCM)检测HepG-2细胞的凋亡率;ELISA法检测细胞内半胱氨酸蛋白酶3(caspase-3)的含量。结果:CMDMT和CMDCT对6种肿瘤细胞系的生长呈浓度依赖性抑制作用;化合物CMDMT的半数抑制浓度在8.34～17.57μmol.L-1之间,CMDCT在10.73～24.29μmol.L-1之间。TUNEL法和流式细胞术结果表明CMDMT以浓度依赖方式诱导HepG-2细胞凋亡。CMDMT能明显增加caspase-3的含量。结论:CMDMT和CMDCT具有较广泛的体外抗肿瘤活性,CMDMT具有诱导HepG-2细胞凋亡的作用,二者可作为抗肿瘤药物的先导化合物。