蜘蛛毒素口腔溃疡散对口腔溃疡模型大鼠的治疗作用及其机制研究

目的:研究蜘蛛毒素口腔溃疡散对口腔溃疡(RAU)模型大鼠的治疗作用及其机制。方法:采用纸片扩散法检测该散剂的体外抑菌活性。取50只健康SD大鼠,随机分为正常组、模型组、阳性组(桂林西瓜霜,100 mg/kg)和口腔溃疡散高、低剂量组(70、35 mg/kg),每组10只。除正常组外,其余组大鼠均采用醋酸法在其右侧口腔黏膜建立RAU模型。模型成功建立后,各给药组大鼠分别以相应药物涂抹溃疡处,连续给药3 d;正常组和模型组不作处理。观察给药第1、3天时大鼠溃疡面情况并测定溃疡面积;取部分溃疡组织切片观察其组织形态学变化;检测大鼠血清中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1(IL-1)、IL-6、干扰素γ(IFN-γ)的水平;采用免疫组化法检测大鼠溃疡组织中基质金属蛋白酶9(MMP-9)、核因子κB(NF-κB)、胱天蛋白酶3(Caspase-3)、多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)的蛋白表达水平。结果:口腔溃疡散体外抑菌效果明显。与空白组比较,模型组大鼠口腔溃疡明显,组织病变明显;血清中TNF-α、IL-1、IL-6、MDA水平均显著升高,IFN-γ、SOD、GSH水平均显著降低(P<0.01);溃疡组织中MMP-9、NF-κB、Caspase-3、PARP表达水平均显著升高(P<0.05或P<0.01)。与模型组比较,口腔溃疡散各剂量组大鼠的溃疡面积均显著缩小(P<0.05或P<0.01)或几近愈合,组织病变明显减轻;血清中MDA、TNF-α、IL-1、IL-6水平均显著降低,SOD、GSH、IFN-γ水平均显著升高(P<0.05或P<0.01);溃疡组织中MMP-9、NF-κB、Caspase-3、PARP表达水平均显著降低(P<0.01)。结论:蜘蛛毒素口腔溃疡散具有强效的抑菌、消肿、修复作用,对RAU模型大鼠有明显的治疗作用;其机制可能与降低炎症因子水平、介导凋亡因子的表达、调节免疫失衡有关。

荆芥中有机磷类农药残留测定方法的建立及残留状况调查

目的研究中药材荆芥中有机磷类农药的残留情况,为荆芥的绿色种植和监管提供参考依据。方法通过建立气相色谱-火焰光度检测器(GC-FPD)同时分析测定9种有机磷类农药的方法,并用于20批次荆芥中农药残留状况研究,然后对检测结果进行分析。结果在检测的20批次样品中,有4批样品检出了3种有机磷类农药,分别是氧化乐果、久效磷和对硫磷,其中有2批样品检测出对硫磷残留,检出浓度分别为0.083 mg/kg和0.090 mg/kg,氧化乐果和久效磷残留的检出浓度分别为0.065 mg/kg和0.068 mg/kg。结论建立的方法操作简便、快速和准确,可用于荆芥中9种有机磷类农药残留的测定,所测荆芥虽不同程度受到有机磷类农药污染,但未超过欧洲药典(EP9.0)中的最大农药残留限量标准。

具有杀菌活性的噻唑衍生物的研究进展

对噻唑类化合物的杀菌活性研究进展进行总结和评述。根据噻唑类化合物取代基的不同,将其分为噻唑酰胺(噻唑胺)类、噻唑丙烯腈类、哌啶噻唑类、苯并噻唑类、苄亚氨基噻唑类等5类化合物,并分别简述5类噻唑类衍生物及其杀菌活性的研究进展,并对它们的发展趋势作了展望。

含1,3,4-噁二唑结构的二氢苯并呋喃衍生物的合成及除草活性

以呋喃酚为原料,经4步反应制得6个含2-[(2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧甲基]-1,3,4-噁二唑结构的衍生物(4a~4f),每步反应收率均在90%以上,化合物3和化合物4的结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证。用平皿法测试了化合物4的除草活性,结果表明,4b和4c对稗具有较好的抑制活性,在500 mg/L浓度下,对稗的根长抑制率均在90%以上。

复方氢氯噻嗪片在家犬体内的药动学和相对生物利用度研究

目的:研究自制复方氢氯噻嗪片在家犬体内氢氯噻嗪的药动学和相对生物利用度。方法:采用两制剂双周期随机交叉自身对照实验设计方案,家犬口服含25mg氢氯噻嗪的复方氢氯噻嗪片(受试制剂)与市售氯沙坦钾氢氯噻嗪片(参比制剂),不同时间采集血样,采用高效液相色谱法测定家犬体内的血药浓度并计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂的的Cmax分别为(744±87)、(693±105)ng·mL-1,tmax分别为(2.12±0.63)、(2.37±0.68)h,AUC0～24分别为(4469±571)、(4614±919)ng·h·mL-1,MRT分别为(10.19±0.84)、(10.71±0.65)h,受试制剂的相对生物利用度为98.2%。结论:受试制剂与参比制剂比较,家犬体内氢氯噻嗪药动学特征相似,相对生物利用度较好。