算盘子提取物治疗大肠杆菌性腹膜炎的机制研究

目的研究算盘子不同极性萃取物的抑菌能力及最有效提取物对小鼠大肠杆菌性腹膜炎的治疗作用机制。方法采用不同极性溶剂(石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、蒸馏水)对算盘子提取液进行萃取,得到5种提取物,测定各提取物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑制效果,得到最有效的萃取方式。将50只小鼠随机分为正常组、模型组、小檗碱阳性组(0.0774g/ml)和高、低剂量组(0.1548、0.0774g/ml)。腹腔注射大肠杆菌建立大肠杆菌性腹膜炎模型,连续5天给药治疗。采用酶联免疫吸附法检测血清中丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽(GSH)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1(IL-1β)、γ干扰素(IFN-γ)的含量;取小肠、肝脏、肾脏进行HE染色并用免疫组织化学法检测小肠组织中金属基质蛋白酶9(MMP-9)、核因子κB(NF-κB)、C反应蛋白(CRP)的表达情况。结果算盘子乙酸乙酯提取物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌生长具有显著的抑制作用。与正常组比较,模型组小鼠SOD、GSH、IFN-γ水平显著降低(P<0.01),MDA、TNF-α、IL-1β水平显著升高(P<0.01),出现肠黏膜紊乱炎性细胞浸润,肝脏、肾脏重要器官炎症及损伤。与模型组比较,高、低剂量组能够有效降低血清中MDA及TNF-α、IL-1β的含量(P<0.05),提高SOD、GSH及IFN-γ的含量(P<0.05)。并能够降低CRP、MMP-9、NF-κB蛋白的表达水平(P<0.05),有效地减轻炎性反应并促进肠道、肝脏、肾脏组织修复。结论算盘子乙酸乙酯提取物具有治疗大肠杆菌性腹膜炎的作用,其机制可能与抑菌、抗炎、抑制机体氧化应激反应有关。

N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类衍生物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究

以α-溴代苯乙酮作为原料,经过3步反应,合成了N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类化合物。采用Ellman分光光度法测试了化合物对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性,结果表明,目标化合物具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物8c的抑制活性最好,其IC50达到了0.51μmol·L-1,优于利斯的明和石杉碱甲。N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺对乙酰胆碱酯酶的抑制活性值得进一步研究。