都可喜人体药动学研究

目的 :研究 10名健康志愿者口服都可喜 (阿米三嗪 /萝巴新 )后阿米三嗪和萝巴新的药动学。方法 :分别采用高效液相色谱法紫外检测器和高效液相色谱法荧光检测器测定血浆中阿米三嗪和萝巴新浓度。结果 :经 3P87药动学计算程序处理拟合 ,两者皆符合口服给药二室开放模型 ,其药动学参数为 :阿米三嗪的AUC为 (34 174.91± 2 335 .17) μg·h·L-1,tmax为 (3.81± 0 .76 )h ,cmax为 (816 .76± 70 .0 7) μg·L-1;萝巴新的AUC为 (1116 .15± 81.85 ) μg·h·L-1,tmax为 (1.2 7± 0 .2 2 )h ,cmax为(374.0 4± 71.71) μg·L-1。结论 :此研究为临床提供了药动学参数及生物利用度研究的方法。

甲磺酸左氧氟沙星注射液的人体药物动力学

目的:测定国产甲磺酸左氧氟沙星注射液在人体的药物动力学.方法:12名健康受试者恒速iv gtt 200mg/0.5h,用HPLC法测定血清中和尿液中甲磺酸左氧氟沙星浓度.结果:经药物动力学计算程序拟合,符合二室模型.其初始血药浓度C_0为(3.54±0.24)mg/L,T_(1/2β)为(6.53±0.96)h,CL为(14.063±2.639)L/h,V/F为(38.529±3.913)L,AUC为(14.63±2.41)[(mg/L)·h].24h内累积尿药排泄率为(62.97±5.86)%.各项药物动力学参数与国外文献报道基本相符.结论:甲磺酸左氧氟沙星国产与进口产品的体内处置过程相同.

国产复方阿米三嗪片人体生物等效性研究

10名健康志愿者随机交叉给药,分别口服150mg来考察国产与进口复方阿米三嗪片进行相对生物利用度研究。采用高效液相色谱法测定血浆中阿米三嗪和萝巴新的浓度,经3P97程序处理拟合,两者皆符合口服给药二室开放模型,国产与进口两种片剂中阿米三嗪的AUC分别为35008.75±2577.14μg·h·L-1 和34174.91±2335.17μg·h·L-1,Tmax 分别为3.64±0.66h和3.81±0.76h ,Cmax 分别为830.31±77.97μg·L -1和816.76±70.07μg·L -1;国产与进口两种片剂中萝巴新AUC分别为1141.99±116.69μg·h·L-1 和1116.15±81.85μg·h·L-1,Tmax 分别为1.25±0.24h和1.27±0.22h,Cmax 分别为385.17±86.26μg·L -1和374.04±71.71μg·L -1 ,经配对t-检验,阿米三嗪和萝巴新在两种片剂中的各药代动力学参数均无显著性差异(P>0.05)。用梯形法计算国产与进口片中阿米三嗪的AUC0 -t 分别为32429.35±3324.41μg·h·L -1和31334.65±2982.17μg·h·L -1,萝巴新的AUC0 -t 分别为1176.55±148.96μg·h·L -1和1145.44±119.25μg·h·L-1,国产复方阿米三嗪的相对生物利用度为103.53%±5.00 %(阿米三嗪)和102.68%±6.38 %(萝巴新)。对两制剂中阿米三嗪和萝巴新梯形法计算的AUC0 -t 及实测的Cmax 、Tpeak 进行方差分析。