阿维菌素在不同醇-水溶剂体系中溶解度的测定与关联

工业生产中阿维菌素在不同比例的有机溶剂-水体系中的溶解度是重要的基础数据,本实验采用平衡法测定了阿维菌素在甲醇含量100%～70%、乙醇含量100%～60%的水溶剂中,温度范围为30～70℃的溶解度,并采用多项式经验方程、半经验关联模型对实验测定溶解度数据进行关联,相关系数都在98%以上,结果较为满意。结果表明在甲醇-水溶剂体系中随水的比例增加,溶解度减少较为明显,以32℃时为例,90%甲醇-水溶剂比纯甲醇做溶剂的溶解度下降了67%,而乙醇-水体系随水的比例增加,溶解度减小较缓和,同样条件下,在95%乙醇-水溶剂中溶解度只下降了28%。

阿维菌素发酵补料工艺的研究

目的研究阿维菌素补料发酵工艺,提高阿维菌素的产量。方法利用15L发酵罐研究发酵工艺,通过碳酸钙的加量,使pH控制在6.0～6.4范围;通过补料控制残糖水平在2.5～3.5g/100mL之间。结果补料工艺与原工艺相比,200h发酵单位可达3427mg/L,较对照2677mg/L提高28.1%,放罐体积较对照提高10.0%,发酵指数提高45.08%。结论新工艺为阿维菌素的工业化生产打下良好的基础。

阿维菌素及其衍生物发展动态

从20世纪40年代以来，每5年就有一种新的抗寄生虫药物开发上市。使用剂量从Phemothiazine（1940s）的60mg／kg到Oxfendazole（1970s）的5mg／kg，由此可见每种新药的药效提高约50％，1979年的日本北里大学和美国默克公司合作开发出了一种抗生素一阿维菌素，使抗生素的药效比同时代的药效提高了25倍，使用剂量从mg/kg降低到了μg／kg级，开辟了抗寄生虫药的新纪元。