半枝莲总黄酮抗甲型H1N1流感病毒感染的药效学研究

半枝莲为唇形科植物半枝莲（ScutellariabarbataD．Don）的干燥全草，具有清热解毒、化瘀、利尿等功效，黄酮类化合物是其主要有效成分。本文报道了我们采用大孔树脂吸附技术制备的半枝莲总黄酮对甲型H1N1流感病毒感染小鼠的药效实验结果。

素馨花提取物橄榄苦苷在大鼠体内药代动力学研究

本文对素馨花中提取纯化所得橄榄苦苷在大鼠体内的药代动力学过程进行研究。将雄性Wistar大鼠随机分为橄榄苦苷100、200、400 mg/kg剂量组,灌胃(i.g.)给药后不同时间采血,离心,血浆经甲醇-乙腈沉淀蛋白后,HPLC测定不同时间点大鼠血浆中橄榄苦苷的含量。各给药组平均血药浓度-时间数据应用3P97软件进行药代动力学参数分析,组间药动学参数用SPSS 17.0进行统计分析。结果表明,橄榄苦苷在大鼠体内的药代动力学过程符合二室模型,低、中、高剂量组的t1/2、CL/F、AUC差异具有显著的统计学意义,其中t1/2、CL/F随给药剂量的增大而增大;AUC随剂量的增大,呈先减小后增大的趋势,橄榄苦苷在大鼠体内的药代动力学呈非线性过程。

橄榄苦苷在大鼠体内药代动力学研究

目的建立测定大鼠血浆中橄榄苦苷浓度的HPLC方法,研究橄榄苦苷在大鼠体内的药代动力学过程。方法雄性Wistar大鼠,灌胃给予橄榄苦苷100 mg·kg-1,于不同时间点收集血液。以甲醇-水-甲酸(63∶37∶1)为流动相,Agi-lent C18为色谱柱,在紫外波长276 nm下检测,应用药代动力学软件3p97拟合房室模型,并进行药代动力学参数的计算。结果选定条件下橄榄苦苷峰形良好,线性范围为0.052～0.263 mg/ml,日内日间精密度RSD均小于3%,准确度RE为-0.190%,加样回收率为96.900%～102.700%。大鼠灌胃橄榄苦苷100 mg·kg-1后,体内药代动力学过程符合二室模型,Tmax为5.440 h,t1/2(α)为2.164 h,t1/2(β)为35.292 h,Cmax为0.113μg/μl,AUC为6.254,CL为15.990。结论该方法灵敏,简便,选择性强,适用于橄榄苦苷血药浓度的测定,及其药代动力学研究。

天然黄酮类化合物分离方法研究进展

黄酮类化合物因具有多种生理活性被广泛应用,从植物中提取和分离得到黄酮类化合物的方法也经过不断改进和完善。为了更好地运用传统分离方法以及新方法对黄酮类化合物的研究,现将近些年来有关黄酮类化合物的分离方法进行综述,为黄酮类化合物的研究、开发和应用提供借鉴和参考。

聚乙二醇化脑啡肽的镇痛药效和体内分布

目的探讨聚乙二醇(PEG)修饰改善甲硫氨酸脑啡肽(MEK)体内半衰期短和对中枢神经系统(CNS)释放的作用。方法热板致痛小鼠侧脑室注射3.1μmol.kg-1MEK及其mPEG2000和mPEG5000修饰物,醋酸致痛小鼠尾静脉注射31μmol.kg-1同上受试物,比较镇痛活性;小鼠尾静脉注射0.2 ml.(10 g)-1容积5.55～7.40 GBq.L-1浓度的125I标记MEK及其mPEG2000修饰物,比较体内分布。结果 MEK及mPEG修饰物3组间F检验P<0.05或0.01(热板模型15 min除外);mPEG5000修饰物作用强于mPEG2000修饰物及未修饰MEK,镇痛活性可持续至120 min(P<0.01)。mPEG2000修饰物10 min时肝脏分布低于MEK、240 min时血液分布高于MEK(P<0.01),血液半衰期(T12)是原型肽的3倍、清除率(CL)降低2.2倍。结论适当分子量PEG修饰可降低MEK肝脏清除、增强镇痛活性、延长半衰期和镇痛时间,对改善脑啡肽成药性有积极意义;未直接证实mPEG修饰改善MEK的CNS释放。

合成棕点湍蛙抗菌肽的抗菌活性评价

目的对合成棕点湍蛙抗菌肽的抗菌作用进行分析,探讨合成产物与天然产物的一致性以及临床应用价值。方法体外抗菌试验测定合成抗菌肽及与庆大霉素、青霉素和链霉素联合应用对金色葡萄球菌和大肠埃希菌的最小杀菌浓度(MBC)。结果合成抗菌肽对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌均有一定的杀菌作用,MBC值分别为200 mg.L-1和100 mg.L-1,但活性低于生物化学方法提取的天然产物。合成抗菌肽与青霉素、链霉素联合使用后抗菌作用有增强趋势,其中与青霉素联合使用的效果较明显,MBC值达到青霉素/合成肽为0.625 mg.L-1/25 mg.L-1。结论抗菌肽的联合应用可能有助于改善病原性细菌对传统抗生素的耐药性。

^(125)Ⅰ标记聚乙二醇化EILDVP肽的小鼠体内血药浓度

目的探讨聚乙二醇修饰改善EILDVP肽体内过程的效果。方法 KM小鼠以NaI饱和甲状腺后,按5 mL·kg^(-1)容积,分别尾静脉注射3.441GBq·L^(-1)浓度的^(125)Ⅰ标记的EILDVP-Tyr-NH_2、EILDVP-Cys(mP EG2000-MAL)-Tyr-NH_2和EILDVP-Cys(mPEG_(20000)-MAL)-Tyr-NH_2肽。给药后不同时间取血,分离血浆,经三氯乙酸处理后测定沉淀部分放射性;测定数据分别代入已制备的相应标准曲线方程,取得血药浓度-时间数据,经3P97药动学统计软件计算主要药代动力学参数。结果在3.75~480μg·L~(^(-1))浓度范围内,3种^(125)Ⅰ标记肽线性关系良好,回收率在88.92%~106.66%之间,日内变异系数(RSD)<10%;^(125)Ⅰ标记的mPEG2000和mPEG_(20000)修饰EILDVP-Tyr-NH_2肽的血浆半衰期(T1/2)分别为0.43 h和1.94 h、较原型肽(0.28 h)延长1.54倍和6.93倍,清除率(Cl)分别降低1.23倍和24.71倍;3种受试化合物表观分布容积(V)值均较小,主要分布在血浆中。结论适宜分子质量mPEG修饰有利于延长EILDVP肽的体内维持时间,对提高药效具有积极意义;在实验范围内,分子质量较大的mPEG_(20000)对EILDVP肽修饰效果较好。

正交试验优化金银花中绿原酸的提取工艺

目的:优化金银花中绿原酸的水提工艺。方法:设计正交试验,以绿原酸对原药材的收率为指标,以紫外分光光度法为检测手段,优化金银花中绿原酸的提取工艺。结果:最佳提取工艺为药材粒度60目,加入15倍量水(pH=4),于70℃浸提3次,每次1h。结论:本文建立的方法操作简便,重复性好,绿原酸收率高。

何首乌饮对雌性衰老大鼠肾脏皮质bcl-2/bax的影响

探讨中药何首乌饮对雌性衰老大鼠肾皮质bcl-2和bax表达的影响.选用50只雌性SD大鼠随机分为5组,即阴性对照组、模型组及何首乌饮高、中、低剂量组,每组10只.D半乳糖连续腹腔注射制作亚急性衰老大鼠模型.采用SP免疫组化法分别检测肾皮质组织中bcl-2和bax的表达情况.结果显示:1)模型组大鼠肾皮质bcl-2表达低于阴性对照组(P<0.05),何首乌饮高剂量组与模型组比较表达增强(P<0.05).2)模型组大鼠肾皮质bax表达明显高于阴性对照组(P<0.05),何首乌饮各剂量组与模型组比较表达减弱(P<0.05).研究提示何首乌饮可以通过上调bcl-2和下调bax表达,抑制肾皮质细胞凋亡,从而起到一定的延缓衰老作用.

香辣香菇酱主要工艺和配方的优化

目的:探讨制备感官品质优良香辣香菇酱的适宜工艺和配方。方法:以长白山区地产香菇为基本原料,单因素考察分析辣椒品种、食用油种类、以及是否应用护脆和护色工艺预处理香菇对炒制香菇酱色泽、风味、口感、形态结构的影响。结果和结论:经分项和综合评分比较,确定采用护脆和护色预处理工艺,以香菇∶豆酱∶葵花籽油∶四川灯笼椒(干品)∶白砂糖∶食盐∶辛香料∶I+G∶谷氨酸钠∶山梨酸钾比例为100∶70∶35∶8∶5∶1∶1∶0.1∶0.1∶0.1炒制香菇酱。此配方和工艺制备的香辣香菇酱成品酱体和菇粒色泽鲜艳油润,口感滑润并有良好韧性,香菇香气浓郁,鲜辣咸甜可口,综合评分8.99±0.53,感官品质良好。

主要原料配方对香菇饼干感官品质的影响

目的:确定制作感官品质优良香菇饼干的适宜配方。方法:以长白山区地产香菇和低筋面粉为基本原料,单因素考察分析香菇粉添加比例,以及食用油、鸡蛋液种类对制备香菇饼干形态结构、质地、口感风味的影响。结果和结论:经分项和综合评分比较,确定香菇饼干最佳配方为低筋小麦粉∶香菇粉∶黄油∶白砂糖∶蛋黄液∶泡打粉∶食盐∶全脂奶粉比例为100∶10∶60∶50∶20∶1∶1∶2.5,此配方制备的香菇饼干外形较光滑、结构完整美观、口感酥脆、香气浓郁独特,综合评分8.29±0.89,感官品质良好。

mPEG5000修饰的VLA-4拮抗肽KILDVA对致敏性哮喘小鼠肺组织Eotaxin表达的影响

观察mPEG5000修饰的VLA-4拮抗肽KILDVA对小鼠哮喘性气道炎和肺组织CC型趋化因子Eotaxin表达的影响,探讨mPEG5000-KILDVA抗支气管哮喘的作用机制.采用卵清白蛋白(OVA)建立小鼠哮喘模型.观察小鼠的行为变化,制备小鼠血清,收集肺泡灌洗液进行白细胞总数和嗜酸性粒细胞计数;采用酶联免疫吸附法测定血清、支气管肺泡灌洗液中Eotaxin水平;免疫组化方法检测肺组织Eotaxin的表达.结果显示:模型组小鼠血清和支气管肺泡灌洗液中Eotaxin水平较正常组明显升高(p<0.01);mPEG5000-KILDVA组比模型组明显减少(p<0.05);mPEG5000-KILDVA组支气管与地塞米松组无显著差异(p>0.05).模型组小鼠支气管肺泡灌洗液中白细胞总数及嗜酸性粒细胞计数较正常组明显增加(p<0.01);mPEG5000-KILDVA组较模型组明显下降(p<0.05);mPEG5000-KILDVA组支气管与地塞米松组无显著差异(p>0.05).模型组肺组织Eotaxin蛋白表达量较正常组明显升高(p<0.01),mPEG5000-KILDVA组小鼠较模型组明显下降(p<0.05);mPEG5000-KILDVA组支气管与地塞米松组无显著差异(p>0.05).研究提示mPEG5000-KILDVA减轻哮喘小鼠的气道炎症与抑制哮喘小鼠肺组织Eotaxin的过度表达有关.