伊万卡塞合成研究

目的 优化伊万卡塞合成工艺。方法 以(R)-1-Boc-3-羟基吡咯烷为起始原料,经酯化、亲核取代、脱Boc保护基、Buchwald-Hartwig反应、水解共5步反应合成伊万卡塞。结果与结论目标物的结构经~1H-NMR谱确证,总收率约为55%,纯度达99.5%以上(HPLC法)。该合成方法以对硝基苯磺酰氯替代邻硝基苯磺酰氯,中间体易于分离纯化,终产品纯度高,生产成本低廉,操作简便,适合规模化生产。