壳聚糖及衍生物在药物制剂中的应用

为讨论壳聚糖和衍生物在进行药物制剂上的使用效果,使用对相关壳聚糖和其衍生物有关的文章做出搜索与检查,对其制作的方式以及在药物制剂中的相关使用进行准确的分析与深入的探讨,对其中的相关参考文献的结果及结论作出精准的分析,同时作出更深层次的总结,从而得出合理的分析结果。由此得出,壳聚糖与生物之间有着非常好的相容性,其可以达到十分强大的生物降解性质,并且暂未产生不良的反应,同时还容易成膜,在医学的研究领域上壳聚糖有着极大的使用价值,可以用在缓释及控释的药物制剂上,由对这些物理化学的特性作出深入的分析与探讨,可以推进促进多肽类和蛋白质药物的合理吸收。结果表明,壳聚糖和其衍生物在使用时所发挥的缓释及控释作用是十分显著的,可以降低药物在应用时可能对人体造成的毒害作用,因此可以在临床上得以推广与应用。

盐酸西那卡塞合成工艺研究

目的优化盐酸西那卡塞的合成工艺。方法以间三氟甲基苯丙醇为起始原料,经甲磺酸酯化后与(R)-1-萘乙胺发生亲核取代反应制备西那卡塞,再与盐酸成盐,在甲醇溶液中重结晶制得药用Ⅰ晶型盐酸西那卡塞。结果与结论目标化合物结构经1H-NMR谱确证,纯度在99.9%以上(HPLC法),总收率在65%以上。用甲基叔丁基醚代替甲苯,可以有效去除剩余反应物和二取代的副产物,不需乙酸乙酯重结晶过程。优化后的工艺操作步骤简便,反应收率提高,可得到高纯度的目标产物,更适合工业化生产。

厄拉戈利合成工艺研究

目的优化厄拉戈利的合成工艺。方法以N-[2-氟-6-(三氟甲基)苯甲基]脲为起始原料,经环缩合、碘代、Suzuki偶联、亲核取代后酸解脱除氨基Boc保护基、溴代丁酸乙酯亲核取代、水解共6步反应合成厄拉戈利。结果与结论目标物的结构经~1H-NMR谱确证,总收率为44.9%(以N-[2-氟-6-(三氟甲基)苯甲基]脲计),纯度达98.0%以上(HPLC法)。该合成方法操作简单,中间体容易分离纯化,目标产品纯度高,适合规模化生产。

丁苯酞稳定性研究

丁苯酞是我国自主研发的第一个以“缺血性脑卒中治疗”为主要适应症的化学原料药,在研究中发现丁苯酞在放置过程中容易产生一个降解杂质。本文对丁苯酞进行了一系列稳定性实验研究,考察不同的条件下可能产生的杂质,通过不同条件下的实验数据汇总,确定丁苯酞的储存条件;同时对产生的主要降解杂质进行分离提纯和结构确证。

阿齐沙坦的合成工艺改进

阿齐沙坦是新一代的血管紧张素II AT1受体拮抗剂,中间体1{2-乙氧基-3-[2'-(N-羟基甲脒)-联苯-4-基-甲基]-3H-苯并咪唑-4-羧酸乙酯}是合成阿齐沙坦的关键中间体。文章着重对中间体1的合成进行了详尽的研究:分别考察了肟化试剂、反应溶剂、盐酸羟胺用量、碱的种类以及溶剂中含水量对中间体1合成的影响。在此基础上确定了最优工艺,开发了一种更加简单、经济有效方法来制备阿齐沙坦。