2-(2,6-二氯苯基)-1,3-噻唑烷-4-酮衍生物的微波促进合成及抗真菌、抗肿瘤活性研究

利用微波促进的方法,以2,6-二氯苯甲醛、胺和巯基乙酸为原料,合成了系列N-3位不同取代基团的噻唑烷酮衍生物.部分化合物在Lawesson试剂作用下,合成了其系列噻唑烷4-硫酮衍生物.所有化合物通过IR,1H NMR,MS和元素分析等方法确定结构.测试了化合物对黄瓜白粉病菌的抑制活性和对宫颈癌细胞的毒性作用,部分化合物表现出较好的生物活性.

氯化镧和氯化钆对小鼠免疫细胞作用的体外实验

通过MTT法研究了LaCl3和GdCl3对小鼠免疫细胞的作用.结果表明,GdCl3在0.001～10μmol/L浓度内均能促进小鼠脾细胞的增殖,0.001～0.1μmol/L的LaCl3促进小鼠脾细胞的增殖,其他浓度没有影响;除0.1μmol/L浓度外,其他测试浓度下的LaCl3均促进小鼠T淋巴细胞的增殖;0.001μmol/L的GdCl3抑制小鼠T淋巴细胞的增殖,0.01～1μmol/L时对小鼠T淋巴细胞的增殖没有影响,10μmol/L时转而促进小鼠T淋巴细胞的增殖.浓度为0.1μmol/L的LaCl3和GdCl3对小鼠B淋巴细胞的增殖有抑制作用,其他测试浓度下均促进小鼠B淋巴细胞的增殖.作用时间为4 h时,0.001μmol/L的LaCl3对NK细胞的活性没有影响,其他浓度下的LaCl3均能提高NK细胞的活性,0.001～10μmol/L的GdCl3均能提高NK细胞的活性;作用时间为8 h时,0.001和0.01μmol/L的LaCl3显著降低NK细胞的活性,0.1和1μmol/L的LaCl3提高NK细胞的活性,当浓度为10μmol/L时对NK细胞的活性没有影响,1μmol/L的GdCl3降低NK细胞的活性,其他测试浓度均能提高NK细胞的活性.这提示LaCl3和GdCl3对小鼠免疫细胞的影响模式与其作用浓度、作用时间以及稀土元素的种类都是密切相关的.

含嘧啶氨基的三氨基取代三嗪衍生物的设计、合成及抗苹果树腐烂病菌活性

依据三嗪和嘧啶衍生物的抗菌特性以及生物活性叠加原理,以三聚氯氰为起始原料,设计、合成了系列新的含嘧啶氨基的2,4,6-三氨基取代-1,3,5-三嗪化合物.化合物的结构经1H NMR,ESI-MS和元素分析等表征.化合物的抗苹果树腐烂病菌活性测试结果表明,大部分化合物对苹果树腐烂病菌具有显著的抑制作用,如化合物2aa,2ba,2ca,2da,3ba和3ea在200μg/mL浓度下的抑制率分别为96.33%,98.17%,97.25%,97.71%,98.39%和94.50%,在100μg/mL浓度下的抑制率也均在74%以上.

纳米材料在生物医学中的应用

纳米生物医学是纳米技术与现代生物医学技术结合的产物,近年来这一领域逐渐受到科学界和企业界的重视,得到了许多振奋人心的进展,具有广泛的应用前景.结合本课题组在纳米材料和生物医学方面取得的研究成果,介绍了量子点、纳米金、碳纳米管、纳米氧化铁和富勒烯几种典型纳米材料在生物医学领域的应用研究现状.

微波促进Wittig-Michael串级反应立体专一性合成ω-氨基-β-D-呋喃核糖酸衍生物

以D-核糖为原料,在微波促进下,利用2,3-O-异丙叉基-D-核糖2与叶立德3(Ph3P CHCOOEt)的Wittig反应和Michael加成,立体专一性地合成了β-D-呋喃核糖酸酯类化合物,再经叠氮化及还原反应,得到ω-氨基-β-D-呋喃核糖酸衍生物.在微波辐射下,该Wittig-Michael串级反应的效率得到显著提高,反应时间由12 h缩短为10 min,收率达到91%.反应具有非常好的β-立体选择性,在碱性条件下处理后,α-异构体可转变成热力学稳定的β-异构体,从而得到单一的β-异构体.计算结果表明,β-异构体4b比α-异构体4a具有更高的热力学稳定性.

无溶剂合成2-氨基噻唑和2-甲基噻唑衍生物

在无溶剂和催化剂的条件下,以卤代酮和硫脲或取代硫脲为原料,于100℃反应5～15 min,合成了2-氨基噻唑及2-甲基噻唑类衍生物.在明显减少硫脲或取代硫脲用量的基础上,使产物的收率达到了85%～98%.此方法具有反应条件温和、操作简单、反应时间短和收率高等特点.

氯化铒和氯化镝对小鼠免疫细胞作用的体外实验

为探讨稀土元素对机体免疫功能的影响,通过噻唑兰(MTT)法研究了氯化铒(ErCl3)和氯化镝(DyCl3)对小鼠免疫细胞的作用.结果表明,浓度为0.001,0.1,1μmol/L的ErCl3抑制小鼠脾细胞的增殖,其他测试浓度下的ErCl3对小鼠脾细胞增殖没有影响.除浓度为0.1μmol/L的DyCl3对小鼠脾细胞增殖没有影响外,其他测试浓度的DyCl3促进小鼠脾细胞的增殖.在测试浓度范围内,ErCl3对小鼠T淋巴细胞增殖的影响表现为:抑制-促进-没有影响-促进;DyCl3均促进小鼠T淋巴细胞的增殖,而且随着作用浓度的增大,其促进作用减弱.ErCl3和DyCl3对小鼠B淋巴细胞的增殖的影响是类似的,浓度为0.001和0.01μmol/L的ErCl3对小鼠B淋巴细胞的增殖没有影响,同样浓度的DyCl3则促进小鼠B淋巴细胞的增殖;升高浓度为0.1μmol/L时,ErCl3和DyCl3均抑制小鼠B淋巴细胞的增殖,进一步升高浓度为1,10μmol/L时,它们都转而促进小鼠B淋巴细胞的增殖.作用时间为4h时,ErCl3和DyCl3均能提高NK细胞的活性,当作用时间延长到8h时,其提高NK细胞的活性的能力减弱,甚至个别浓度转为降低NK细胞的活性.研究结果提示,ErCl3和DyCl3对小鼠免疫细胞的影响与其作用时间、浓度和稀土化合物的种类存在着一定的相关性.

微波促进下3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的有效合成及其抗菌活性

利用微波促进的方法,通过Biginelli反应,以脂肪醛和杂环醛为原料、三氟醋酸(或冰醋酸)为催化剂,简便、高效地合成了一系列含脂肪烃基或杂环基的3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物,并首次对化合物抗植物病菌活性进行了初步测试.

马齿苋Portulaca oleracea的化学成分

从马齿苋(Portulaca oleracea)乙酸乙酯提取物中分离得到4个化合物,经MS和NMR等波谱技术分析,并结合文献对照,确定其结构分别为谷甾-4-烯-3-醇(1),谷甾-5-烯-3-醇(2),friedelan-4-αmethyl-3-βOH(3)和β-胡萝卜甙(4),其中化合物1,2,4为首次从该类植物中分离.初步评价了化合物3的抗肿瘤活性.

微波促进立体选择性合成烯丙酸酯类高碳糖衍生物

在微波促进下,利用酮糖(1)及糖酸内酯(4)与叶立德(2,Ph3P CHCOOEt)的Wittig反应,立体选择性地合成了糖基烯丙酸酯类化合物(3和5),反应效率显著提高,反应时间由原来的20 h缩短为10 min;并且研究了不同反应溶剂对反应立体选择性的影响.提供了一种高效、简便合成含有烯丙酸酯类高碳糖衍生物的方法.

苯并咪唑类查耳酮衍生物的合成

本文对苯并咪唑类查耳酮衍生物的合成方法进行了研究,利用2-(4-氨基苯基)-1H-苯并咪唑与取代的肉桂酰氯反应合成出一系列苯并咪唑类查耳酮衍生物,并用IR、MS和1H NMR对目标化合物进行了表征。该方法具有操作简单、反应时间短及收率高的特点。

2-芳基苯并[1,3]噁噻烷-4-酮衍生物的微波促进合成及抗菌活性

以芳醛和硫代水杨酸为原料,微波辐射5分钟,合成了2-芳基苯并[1,3]噁噻烷-4-酮衍生物,该反应具有时间短、操作简便、收率高等优点.目标化合物通过IR、NMR、MS和元素分析等方法确定结构.初步测试了化合物对大肠杆菌和痢疾杆菌的抑制活性.结果表明:2-芳基苯并[1,3]噁噻烷-4-酮衍生物有明显地抑菌作用.

噻唑烷-4-酮衍生物抗HCMV和VZV的活性

利用病毒噬斑抑制法,探讨了2,3-二芳基-1,3-噻唑烷-4-酮(化合物1和2)、含糖基的1,3-噻唑烷-4-酮(化合物3和4)抗人巨细胞疱疹病毒(HCMV)和水痘带状疱疹病毒(VZV)活性.结果表明:2,3-二芳基-1,3-噻唑烷-4-酮是一类新型高效的抗HCMV化合物,而含糖基的1,3-噻唑烷-4-酮可能是一类比较理想的选择性疱疹病毒抑制剂.

石墨炔衍生物的合成与应用

石墨炔是由sp和sp2两种杂化碳构成的新型二维碳同素异形体。基于石墨炔化学合成规律和独特优势,利用其他芳炔前体替代六乙炔基苯,可以获得结构特异、尺寸可控的石墨炔基衍生物,而局域碳骨架的改变可以实现石墨炔衍生物性能调控,包括电导率、带隙、迁移率、空腔尺寸和电荷分离等。这类具有优良半导体性能的石墨炔基衍生物可以广泛应用于电化学储能、电催化、光电转换器件、非线性光学等诸多领域。本文主要综述了近年来石墨炔衍生物的优化设计、结构表征和光电性能,并对其代表性应用进行了总结和展望。

芽孢杆菌科来源脂肽的生物合成调控及其在动物生产中的应用

芽孢杆菌科来源的脂肽(Bacillaceae-derived lipopeptides,BLP)具有抗细菌、抗真菌、抗炎症等活性,因其具有低毒、高效、可生物降解等优点而被认为是抗生素的理想替代物之一,被广泛应用于医药、生物修复、植物病害防治、食品添加剂和化妆品等领域,而其在动物生产中的应用研究尚处于起步阶段。文章综述了BLP的生物合成调控及其在动物生产中的应用,指出了其中存在的问题,提出将发酵饲料技术与BLP应用相结合的发展方向,以期促进BLP在动物生产中的应用。

纳米生物材料在抗病毒疫苗佐剂中的应用

病毒引发的传染病严重危害人类的健康,新型冠状病毒(COVID-19)感染的肺炎疫情已构成全球重大公共卫生事件。疫苗接种是有效防止病毒感染和控制传染病蔓延的重要途径。常规疫苗往往存在半衰期较短、免疫原性不强、靶向性弱、吸收慢、储存和运送要求高等问题。近年来,纳米生物材料由于具有较低的全身毒性,更强的组织靶向性,较高的比表面积和更低的免疫滴度,有望作为疫苗佐剂用于病毒感染性疾病的预防和治疗。本篇综述了纳米生物材料作为抗病毒疫苗佐剂的分类、作用途径和机制,并结合目前正在世界范围内流行的新型冠状病毒肺炎,描述了纳米生物材料在新冠疫苗中的应用。最后,总结了纳米生物材料在抗病毒疫苗佐剂中面临的挑战。

静置条件下高效合成2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮衍生物（英文）

静置条件下,以无水乙醇为溶剂盐酸为催化剂,简单高效地合成了系列2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮衍生物。该反应的主要优点是简单易行,操作简单,容易纯化,催化剂成本低,反应条件温和节约能源。

稀溶液中大幅拉伸高分子单链的弛豫动力学

针对大幅拉伸的高分子单链在Θ溶剂和良溶剂中的弛豫过程,分别通过解析理论和分子动力学模拟方法研究了弛豫动力学.对比研究发现,相对于研究高分子链在平衡态下的弛豫动力学(利用有关物理量的自关联函数),本文的非平衡态方法可以明确地揭示弛豫时间与简正模式之间标度行为的动态演化.结果表明,相关的物理量在弛豫初期均受到非平衡态的影响,而在较长时间后,高分子链的弛豫动力学则与平衡态下的结果相吻合;在高分子链的最长弛豫时间与链长的标度关系方面,平衡态和非平衡态两种方法的研究结果也一致.研究结果表明,高分子链在非平衡态下的短时和长时弛豫动力学可以更加细致地阐明弛豫全过程,给出更加丰富的结构-特征关系,从而为深入探讨高分子链的非平衡弛豫提供可借鉴的线索.

氢键流体中Janus粒子的过量熵

Janus粒子在结构和性质上的特殊性使其在不同溶剂中呈现出丰富的聚集态结构和相态结构,这与其在溶液中的过量熵密切相关.本文以Janus粒子与氢键流体的稀溶液体系为例,利用经典流体的密度泛函理论研究了氢键流体中Janus粒子的过量熵.首先在极稀条件下给出Janus粒子外氢键流体中的局域密度分布,由此得到Janus粒子与氢键流体的二体分布函数,进而计算了不同情况下的过量熵.在此基础上,阐明了Janus粒子与氢键流体间的相互作用、氢键流体的体相密度、氢键强度和氢键官能度等因素对过量熵的影响.本研究旨在揭示这些因素对过量熵的调控机制,在定量水平上明确Janus粒子在溶液中组装的驱动力,从而为深入研究其聚集态结构提供可借鉴的理论线索.

pH/光热双重响应的纳米递送系统构建及对耐药膀胱癌细胞的联合治疗

以介孔聚多巴胺(MPDA)的制备为出发点,通过搭载化疗药物阿霉素(DOX)和包覆相变材料1-十四醇(PCM),构建了pH/光热双重响应的MPDA-DOX@PCM纳米递送系统,实现了对耐药膀胱癌细胞(BIU-87/ADR)的光热治疗(PTT)和化疗。结果表明,MPDA-DOX@PCM尺寸约为179 nm,DOX的最大搭载率为22%,光热转换效率高达49.1%。在pH=7.4和温度为25℃的条件下,DOX的累积释放率为4.57%;当pH值降为5.5和温度升高到45℃时,DOX的累积释放率可提高到60.13%。在808 nm激光辐照下,MPDA-DOX@PCM孵育的BIU-87/ADR细胞存活率降低至9.5%,证明了其优异的PTT/化疗联合治疗性能。